Thuốc tim mạch SaVi Carvedilol 12.5 hộp 3 vỉ x 10 viên

Mỗi viên nén có chứa Carvedilol 12,5 mg.
Tá dược: colloidal silicon dioxide, crospovidone, hypromellose, lactose, magnesium stearate, polyethylene glycol, polysorbate 80, povidone, sucrose, titanium dioxide.

Điều trị:
- Tăng huyết áp.
- Đau thắt ngực ổn định.
- Suy tim sung huyết.
- Rối loạn chức năng thất trái sau nhồi máu cơ tim.

Tăng huyết áp: khởi đầu dùng liều đầu tiên 12,5 mg, ngày uống 1 lần; sau 2 ngày tăng lên 25 mg, uống ngày 1 lần. Một cách khác, liều đầu tiên 6,25 mg ngày uống 2 lần, sau 1 đến 2 tuần tăng lên tới 12,5 mg, ngày uống 2 lần. Nếu cần, liều có thể tăng thêm, cách nhau ít nhất 2 tuần, cho tới tối đa 50 mg, ngày uống 1 lần, hoặc chia làm nhiều liều. Đối với người cao tuổi, 12,5 mg ngày uống 1 lần có thể có hiệu quả.
Đau thắt ngực: Khởi đầu dùng liều 12,5 mg, ngày uống 2 lần; sau 1 ngày tăng tới 25 mg, ngày 2 lần.
Suy tim:
Trước khi bắt đầu liệu pháp carvedilol cho suy tim sung huyết, người bệnh phải được điều trị suy tim với phác đồ chuấn gồm: glycosid trợ tim, thuốc lợi tiểu, và/hoặc thuốc ức chế enzym chuyển angiotesin, phải được ổn định với liều các thuốc đó.
Uống 3,125 mg/ngày 2 lần trong 2 tuần. Sau đó, nếu bệnh nhân dung nạp được liều có thể tăng tới 6,25 mg, ngày uống 2 lần. Có thể tăng liều dần dần sau khoảng cách 2 tuần và tối đa không vượt quá 25 mg, ngày uống 2 lần đối với người bệnh cân nặng dưới 85 kg hoặc suy tim nặng hoặc 50 mg, ngày uống 2 lần đối với người cân nặng trên 85 kg hoặc suy tim nhẹ và trung bình.
Đối với trẻ em tuổi từ 2 đến 18 bị suy tim liều khởi đầu uống 50 mg/kg ( tối đa 3,125 mg), ngày uống 2 lần trong 2 tuần. Sau đó, nếu bệnh nhân dung nạp được, liều có thể tăng tới 350 mg/kg (tối đa 25 mg), ngày uống 2 lần.
Bệnh nhân có rối loạn thất trái sau nhồi máu cơ tim, liều khởi đầu 6,25 mg, ngày uống 2 lần, sau 3 – 10 ngày có thể tăng liều 12,5 mg, ngày uống 2 lần và liều cuối cùng có thể dùng 25 mg, ngày uống 2 lần.
Nguy cơ suy tim mất bù và/hoặc giảm huyết áp nặng cao nhất trong 30 ngày đầu điều trị.
Bệnh cơ tim vô căn: 6,25 – 25 mg/lần, ngày uống 2 lần
Điều chỉnh liều ở người suy thận: Không cần thiết.
Người suy gan: Chông chỉ định.

- Suy tim mất bù (NYHA độ III - IV).
- Hen phế quản hoặc bệnh co thắt phế quản (có thể dẫn đến cơn hen).
- Sốc do tim, nhịp tim chậm nặng, blốc nhĩ - thất độ II hoặc III.
- Bệnh gan có triệu chứng, suy giảm chức năng gan.
- Mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.

- Phải sử dụng thận trọng carvedilol ở người bệnh suy tim sung huyết điều trị với digitalis, thuốc lợi tiểu, hoặc thuốc ức chế men chuyển angiotensin vì dẫn truyền nhĩ thất có thể bị chậm lại.
- Phải sử dụng thận trọng ở người bệnh tiểu đường không hoặc khó kiểm soát, vì thuốc chẹn thụ thể beta có thể che lấp triệu chứng giảm glucose huyết.
- Phải ngừng điều trị khi thấy xuất hiện dấu hiệu tổn thương gan.
- Phải sử dụng thận trọng ở người bệnh mạch máu ngoại biên, người bệnh đang bị gây mê, người có tăng năng tuyến giáp.
- Nếu người bệnh không dung nạp các thuốc chống tăng huyết áp khác, có thể dùng thận trọng liều rất nhỏ carvedilol cho người có bệnh co thắt phế quản.
- Tránh ngừng thuốc đột ngột, phải ngừng thuốc trong thời gian 1 - 2 tuần.
- Phải cân nhắc nguy cơ loạn nhịp tim, nếu dùng carvedilol đồng thời với hít thuốc mê. Phải cân nhắc nguy cơ nếu kết hợp carvedilol với thuốc chống loạn nhịp tim nhóm I.
- Chưa xác định được tính an toàn và hiệu lực của carvedilol ở trẻ em.

Phụ nữ có thai: Carvedilol đã gây tác hại lâm sàng trên bào thai. Chỉ dùng thuốc này trong thời kỳ mang thai nếu lợi ích mong đợi cao hơn nguy cơ có thể xảy ra và như thường lệ, không dùng trong ba tháng cuối của thời kỳ mang thai hoặc gần lúc chuyển dạ.
Tác dụng không mong muốn đối với thai như nhịp tim chậm, hạ huyết áp, ức chế hô hấp, giảm glucose máu và giảm thân nhiệt ở trẻ sơ sinh có thể do mang thai đã dùng carvedilol.
Phụ nữ cho con bú: Thuốc có thể bài tiết vào sữa mẹ. Không có nguy cơ tác dụng không mong muốn ở trẻ bú mẹ.

Cũng như các thuốc làm thay đổi huyết áp khác, bệnh nhân đang dùng carvedilol cần thận trọng không nên lái xe hoặc vận hành máy móc nếu cảm thấy chóng mặt hoặc có những triệu chứng liên quan. Đặc biệt khi bắt đầu hoặc thay đổi cách điều trị và trong khi dùng đồng thời với rượu.

- Phần lớn các tác dụng không mong muốn có tính chất tạm thời và hết sau một thời gian. Đa số tác dụng này xảy ra khi bắt đầu điều trị. Tác dụng không mong muốn liên quan chủ yếu với cơ chế tác dụng dược lý và với liều. Thường gặp nhất là chóng mặt (khoảng 10%) và nhức đầu (khoảng 5%).
+ Thường gặp, ADR > 1/100
Toàn thân: nhức đầu, đau cơ, mệt mỏi, khó thở.
Tuần hoàn: chóng mặt, hạ huyết áp tư thế.
Tiêu hoá: buồn nôn.
+ Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Tuần hoàn: nhịp tim chậm.
Tiêu hoá: ỉa chảy, đau bụng.
+ Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Máu: tăng tiểu cầu, giảm bạch cầu.
Tuần hoàn: kém điều hoà tuần hoàn ngoại biên, ngất.
Thần kinh trung ương: trầm cảm, rối loạn giấc ngủ, dị cảm.
Tiêu hoá: nôn, táo bón.
Da: mề đay, ngứa, vảy nến.
Gan: tăng transaminase gan.
Mắt: giảm tiết nước mắt, kích ứng.
Hô hấp: Ngạt mũi.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Giảm tác dụng:
Rifampicin có thể làm giảm nồng độ huyết tương của carvedilol tới 70%.
Tác dụng của các thuốc chẹn beta khác giảm khi kết hợp với muối nhôm, barbiturat, muối calci, cholestyramin, colestipol, thuốc chống trầm cảm không chọn lọc thụ thể α1, nhóm penicillin (ampicilin), salicylat, và sulfinpyrazon do giảm sinh khả dụng và nồng độ huyết tương.
Tăng tác dụng:
Carvedilol có thể tăng tác dụng của thuốc chống đái tháo đường, thuốc chẹn kênh calci và digoxin.
Tương tác của carvedilol với clonidin có thể dẫn đến tác dụng làm tăng huyết áp và giảm nhịp tim.
Cimetidin làm tăng tác dụng và sinh khả dụng của carvedilol.
Những thuốc khác có khả năng làm tăng nồng độ và tác dụng của carvedilol bao gồm quinidin, fluoxetin, paroxetin, và propafenon vì những thuốc này ức chế CYP2D6.
Carvedilol làm tăng nồng độ digoxin khoảng 20% khi uống cùng lúc.

Carvedilol là thuốc chẹn không chọn lọc thụ thể β-adrenergic nhưng có tác dụng chẹn chọn lọc trên thụ thể α1-adrenergic. Hoạt tính sinh lý chủ yếu của carvedilol là ức chế cạnh tranh sự kích thích các thụ thể β-adrenergic trên cơ tim (thụ thể β1), cơ trơn phế quản và mạch máu (thụ thế β2) và mức độ kém hơn so với những thụ thể α1 trên cơ trơn mạch máu.
Carvedilol không có hoạt tính cường giao cảm nội tại (chủ vận β1) và chỉ có hoạt tính ổn định màng yếu.
Tác động giãn mạch làm giảm sức cản ngoại biên toàn phần thông qua tác dụng chẹn α1-adrenergic và giảm trương lực giao cảm cùa carvedilol đóng vai trò chính trong tác dụng hạ huyết áp của thuốc.

Những triệu chứng ngộ độc carvedilol gồm rối loạn về tim, nhiễm độc hệ thần kinh trung ương, co thắt phế quản, hạ glucose huyết và tăng kali huyết. Triệu chứng về tim thường gặp nhất gồm hạ huyết áp và chậm nhịp tim. Blốc nhĩ – thất, rối loạn dẫn truyền trong thất và choáng do tim có thể xảy ra khi quá liều nghiêm trọng, đặc biệt với những thuốc ức chế màng (ví dụ: Propranolol). Tác động tới thần kinh trung ương gồm co giật, hôn mê và ngừng hô hấp thường gặp với propranolol và với thuốc tan trong mỡ và ức chế màng khác.
Trị liệu gồm điều trị triệu chứng cơn động kinh, giảm huyết áp, tăng kali huyết và giảm glucose huyết. Nhịp tim chậm và giảm huyết áp kháng với atropin, isoproterenol, hoặc với máy tạo nhịp có thể dùng glucagon. QRS giãn rộng do ngộ độc thuốc ức chế màng có thể dùng natri bicarbonat ưu trương. Cho than hoạt nhiều liều, thẩm tách máu có thể chỉ giúp loại bỏ những thuốc phong bế – beta có thể tích phân bố nhỏ, có nửa đời dài, hoặc độ thanh thải nội tại thấp (acebutolol, atenolol, nadolol, sotalol).

Nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30°C.