Thuốc trị đau dạ dày MESULPINE 20MG hộp 28 viên

Mỗi viên nén bao tan ở ruột chứa:
Hoạt chất:
Natri rabeprazol ................................................ 20 mg
Tá dược: Calci carbonat kết tủa, D-manitol, hydroxypropylcellulose, natri starch glycolat, hydroxypropylcellulose tỉ trọng thấp, magnesi stearat, ethylcellulose, calei hydroxid, hydroxypropylmethylcellulose phtalat, glycerin ester của acid béo, talc, tian dioxid, KFDA-approved tar colorant (màu yellow No. 4 aluminium lake), sáp carnauba.

Bệnh trào ngược dạ dày- thực quản.
Loét dạ dày, tá tràng.
Hội chứng Zollinger-Ellison.

Thuốc dùng đường uống. Dùng theo sự chỉ dẫn của bác sỹ điều trị. Dùng thuốc vào buổi sáng, trước bữa ăn, nên uống nguyên viên thuốc, không nhai hoặc bẻ viên.
Người trưởng thành, người già:
Bệnh thực quản hồi lưu: 20 mg/ngày, dùng trong 4- 8 tuần.
Loét dạ dày, tá tràng: 20 mg/ngày, dùng trong 4 tuần.
Hội chứng Zollinger- Ellison: 60 mg/ngày, điều chỉnh liều dùng tùy theo đáp ứng bệnh lý.
Suy chức năng thận và gan: không cần hiệu chỉnh liều ở bệnh nhân suy chức năng thận và gan vừa và nhẹ.
Sử dụng ở trẻ em: Không nên dùng cho trẻ em, do độ an toàn khi sử dụng nati rabeprazol cho trẻ em chưa được xác định (chưa có các thử nghiệm lâm sàng đầy đủ)

Bệnh nhân mẫn cảm với natri rabeprazol hoặc với bất kỳ các thành phần nào của thuốc.
Phụ nữ có thai và cho con bú.

- Khi nghi ngờ loét dạ dày, nên loại trừ khả năng bệnh ác tính vì điều trị có thể làm giảm triệu chứng và gây trở ngại chẩn đoán bệnh.
- Không nên dùng cho trẻ em vì chưa có kinh nghiệm sử dụng.
- Thận trọng khi dùng rabeprazol vì có nguy cơ phản ứng quá mẫn chéo với các thuốc ức chế bơm proton khác hoặc các dẫn chất benzimidazol khi dùng thay thế.
- Thận trọng khi chỉ định rabeprazol lần đầu cho những bệnh nhân suy gan nặng do chưa có các dữ liệu lâm sàng.
- Điều trị sử dụng các thuốc ức chế bơm proton, kể cả rabeprazol, có thể tăng nguy cơ nhiễm khuẩn đường tiêu hóa với Salmonella, Campylobacter và Clostridium difficile.
- Không chỉ định kết hợp natri rabeprazol với atazanavir, không sử dụng rabeprazol cho người bệnh không dung nạp galactose do di truyền, thiếu enzym Lapp lactose hoặc suy giảm hấp thu glucose, galactose.
- Nghiên cứu quan sát thấy rằng sử dụng thuốc ức chế bơm proton liều cao và trong thời gian dài (trên 1 năm) làm tăng nguy cơ gãy xương lên 10-40%, do vậy những bệnh nhân có nguy cơ bị loãng xương khi dùng thuốc trong thời gian dài nên bổ sung đủ calci, vitamin D và chú ý hoạt động, vận động tránh nguy cơ gãy xương.
- Hạ magnesi huyết nghiêm trọng đã được báo cáo khi điều trị bằng thuốc ức chế bơm proton từ 3 tháng trở lên với triệu chứng như mệt mỏi, chóng mặt, mê sảng, co giật, có khi rối loạn nhịp thất, các triệu chứng này thường dễ bị bệnh nhân bỏ qua. Tình trạng này có thể được cải thiện khi ngưng thuốc và bổ sung thêm magnesi.

Phụ nữ có thai: Chưa có nghiên cứu cụ thể về độ an toàn của rabeprazol đối với phụ nữ có thai.
Các nghiên cứu trên động vật không thấy có ảnh hưởng tới thai nhi ở liều thông thường. Tuy nhiên các nghiên cứu trên động vật không thể tiên đoán hết kết quả trên người. Do đó chống chỉ định cho phụ nữ có thai.
Phụ nữ cho con bú: Chống chỉ định cho phụ nữ cho con bú do chưa biết rabeprazol có bài tiết vào sữa hay không. Chưa có nghiên cứu nào được tiến hành trên các bà mẹ cho con bú. Tuy nhiên, rabeprazol được tiết vào sữa chuột.

Tác dụng không mong muốn của natri rabeprazol có thể gây đau đầu, suy nhược, sốt. Do đó nếu được chỉ định natri rabeprazol, bệnh nhân cần tránh công việc lái xe và vận hành máy móc.

Nhóm cơ quan hệ thống
Thường gặp (>1/100; <1/10)
Nhiễm trùng và nhiễm kí sinh trùng: Nhiễm trùng
Rối loạn tâm thần: Mất ngủ
Rối loạn hệ thần kinh: Nhức đầu, chóng mặt
Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: Ho, viêm họng, viêm mũi
Rối loạn tiêu hóa: Tiêu chảy, nôn, buồn nôn, đau bụng, táo bón, đầy hơi
Rối loạn cơ xương, mô liên kết và xương: Đau không đặc hiệu/đau lưng
Rối loạn chung và tình trạng tại vị trí dùng thuốc: Suy nhược, hội chứng giả cúm
Ít gặp (>1/1000; <1/100)
Rối loạn tâm thần: Bồn chồn
Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: Viêm phế quản, viêm xoang
Rối loạn tiêu hóa: Khó tiêu, khô miệng, ợ hơi
Rối loạn da và mô dưới da: Ban đỏ da*
Rối loạn cơ xương, mô liên kết và xương: Đau cơ, vọp bẻ chân, đau khớp
Rối loạn thận và niệu: Nhiễm trùng đường niệu
Rối loạn chung và tình trạng tại vị trí dùng thuốc: Đau ngực, ớn lạnh, sốt
Xét nghiệm: Tăng men gan**
Hiếm gặp (>1/10000; < 1/1000)
Rối loạn hệ tạo máu và lym phô: Giảm bạch cầu trung tính. Giảm hoặc tăng bạch cầu. Giảm tiểu cầu
Rối loạn hệ miễn dịch: Phản ứng dị ứng hệ thống cấp tính (ví dụ sưng mặt, hạ huyết áp và khó thở)*
Rối loạn dinh dưỡng và chuyển hóa: Chán ăn
Rối loạn tâm thần:Trầm cảm
Rối loạn mắt: Rối loạn thị giác
Rối loạn tiêu hóa: Viêm dạ dày, viêm miệng, rối loạn vị giác
Rối loạn da và mô dưới da: Ngứa, tăng tiết mồ hô, nổi bóng nước*
Rối loạn thận và niệu: Viêm thận kẽ
Xét nghiệm: Tăng cân
Rất hiếm (<1/10000)
Rối loạn da và mô dưới da: Ban đỏ đa dạng, hoại tử biểu bì do nhiễm độc (TEN), hội chứng Steven-Johnson
* Đỏ da, nổi bóng nước và phản ứng dị ứng hệ thống cấp tính thường biến mất sau khi ngưng thuốc
** Hiếm báo cáo về bệnh não gan ở bệnh nhân xơ gan. Trong điều trị những bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan nặng, bác sĩ được khuyên thận trọng khi khởi đầu điều trị với Mesulpine ở nhóm đối tượng này
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Các tác dụng không mong muốn thường gặp như đau bụng, ỉa chảy, nhức đầu, mệt mỏi thường hết khi tiếp tục điều trị, rất ít khi phải ngừng thuốc. Các triệu chứng khác nếu kéo dài phải ngừng thuốc hoặc chuyển sang thuốc khác.
Thông báo ngay cho bác sỹ khi gặp phải các tác dụng không mong muốn của thuốc.

Natri rabeprazol ức chế chuyển hóa cyclosporin, dẫn đến tăng nồng độ cyclosporin trong huyết tương. Nghiên cứu trên người tình nguyện cho thấy nồng độ cyelosporin cao hơn nồng độ bình thường sau 14 ngày dùng liều 20 mg natri rabeprazol.
Natri rabeprazol làm giảm tiết acid dịch vị do đó sẽ ảnh hưởng đến những thuốc hấp thu phụ thuộc vào pH dạ dày. Khi dùng đồng thời với natri rabeprazol thì sinh khả dụng của ketoconazol giảm khoảng 30%, trong khi đó diện tích dưới đường cong (AUC) và nồng độ tối đa (Cmax) của digoxin tăng lần lượt là 19% và 29%. Rabeprazol có thể giảm sự hấp thu của ketoconazol hoặc itraconazol nên nếu dùng cần giám sát điều chỉnh liều ketoconazol hoặc itraconazol.
Khi dùng đồng thời atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg cùng với natri rabeprazol liều duy nhất.
40 mg/ngày hoặc atazanavir 400 mg với lansoprazol liều duy nhất 60 mg/ngày trên người tình nguyện khỏe mạnh cho thấy giảm mạnh nồng độ atazanavir. Mặc dù chưa được nghiên cứu, người ta cho rằng hiện tượng trên cũng xảy ra với các thuốc ức chế bơm proton khác nên không sử dụng đồng thời các thuốc ức chế bơm proton, cả rabeprazol với atazanavir.
Đã có báo cáo khi dùng đồng thời thuốc ức chế bơm proton với methotrexat (chủ yếu liều cao), có thể làm tăng nồng độ của methotrexat và/hoặc chất chuyển hóa hydroxymethotrexat, làm tăng tác dụng không mong muốn của thuốc này.

Nhóm dược lý: Thuốc kháng acid. chống trào ngược & chống loét, thuốc ức chế bơm proton, mã ATC: A02BC04
Rabeprazol là dẫn chất benzimidazol, có tác dụng ức chế bơm proton, thuộc nhóm các hợp chất giảm tiết acid dịch vị. Rabeprazol có tác dụng ức chế tiết dịch vị cả cơ bản và trong tình trạng kích thích, không có tính chất kháng acetylcholin hoặc đối kháng thụ thể histamin H2, bằng cách ức chế enzyme H+/K+ -ATPase ở tế bào thành niêm mạc dạ dày. Enzym này được coi là bơm acid, hydrogen hoặc proton trong tế bào thành nên rabeprazol được coi là thuốc ức chế bơm proton. Rabeprazol được gắn vào enzym này ngăn chặn giai đoạn cuối cùng của sự tiết dịch vị.
Trong tế bào thành dạ dày rabeprazol được proton hóa và chuyển thành sulfenamid hoạt động và sau đó gắn vào cystein của bơm proton làm enzym này bất hoạt.
Sau khi uống 20 mg natri rabeprazol tác dụng ức chế tiết acid dịch vị sẽ xuất hiện trong vòng 1 giờ, tác dụng tối đa trong vòng 2-4 giờ. Tỷ lệ ức chế tiết acid cơ bản và tiết acid do thức ăn kích thích tại thời điểm 23 giờ sau khi uống liều đầu tiên là 69 % và 82 % tương ứng. Thời gian ức chế có thể kéo dài đến 48 giờ. Tác dụng ức chế tiết acid tăng nhẹ với liều lặp lại hàng ngày 1 lần và đạt mức độ ổn định sau 3 ngày dùng thuốc. Sự tiết acid trở lại bình thường sau 2-3 ngày ngừng thuốc.
Giảm acid do bất cứ nguyên nhân nào kể cả dùng rabeprazol sẽ dẫn đến làm tăng các vi khuẩn bình thường trong dạ dày- ruột, làm tăng các nguy cơ nhiễm khuẩn dạ dày-ruột với Salmonella,Campylobacter và Clostridium difficile. Đối với Helicobacter pylori, rabeprazol có thể ức chế vi khuẩn này ở người bị loét hành tá tràng hoặc trào ngược do viêm thực quản khi bị nhiễm, có thể do thuốc đã gắn vào vi khuẩn làm ức chế hoạt tính của urease. Liệu pháp phối hợp rabeprazol với 1 hay nhiều kháng sinh như clarithromycin, amoxicillin có thể tăng hiệu quả diệt nhiễm H.pylori dạ dày.
Ở các bệnh nhân sử dụng rabeprazol 10-20 mg hàng ngày trong thời gian kéo dài đến 43 tháng, nồng độ gastrin huyết thanh tăng trong 2-8 tuần đầu tiên cho thấy rabeprazol có tác dụng ức chế tiết acid và nồng độ gastrin duy trì ổn định nếu điều trị tiếp tục. Nồng độ gastrin sẽ huyết tương sẽ trở lại trước khi điều trị trong vòng 1-2 tuần sử dụng thuốc. pH dạ dày tăng (do thuốc ức chế tiết acid dạ dày) làm tăng sản các tế bào giống tế bào hạt ưa crom (ECL-cell). Tuy ở chuột cống đã có tổn thương dạng carcinon nhưng ở người đã dùng rabeprazol tới 1 năm, cho tới nay vẫn chưa thấy loạn sản dạng adenoma.

Chưa có dữ liệu về sử dụng quá liều trên người. Các Tác dụng không mong muốn thường nhẹ và có thể hết khi ngừng thuốc. Natri rabeprazol liên kết chặt chẽ với huyết tương, thẩm tách máu không hiệu quả trong loại trừ natri rabeprazol. Trong trường hợp quá liều cần tiến hành theo dõi điều trị triệu chứng và bổ trợ.

Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng, ở nhiệt độ dưới 30°C.