Thuốc trị đau dạ dày Omeprazole delayed - release Capsules USP Brawn hộp 10 vỉ x 10 viên

Hoạt chất:
Omeprazole (dưới dạng pellet bao tan trong ruột): 20mg
Thành phần tá dược:
Non-Rareil Seeds 18mg, vỏ nang EVG cỡ "2" xanh đậm/xanh đậm vừa đủ

Người trưởng thành:
- Điều trị loét tá tràng
- Dự phòng tái phát loét tá tràng
- Điều trị loét dạ dày
- Dự phòng tái phát loét dạ dày
- Kết hợp với kháng sinh thích hợp, điều trị nhiễm H. pylori trong loét dạ dày
- Điều trị loét dạ dày và tá tràng liên quan đến NSAID
- Dự phòng loét dạ dày và tá tràng liên quan đến NSAID ở những người có nguy cơ
- Điều trị viêm thực quản trào ngược
- Kiểm soát lâu dài bệnh nhân viêm thực quản trào ngược đã khỏi
- Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày thực quản
• Điều trị hội chứng Zollinger – Ellison
Trẻ em:
- Trẻ em trên 1 tuổi và > 10 kg: điều trị viêm thực quản trào ngược, điều trị triệu chứng ợ hơi và trào ngược acid trong trào ngược dạ dày thực quản.
- Trẻ em và thiếu niên trên 4 tuổi: kết hợp với kháng sinh điều trị loét tá tràng gây ra bởi H. pylori.

Người trưởng thành:
- Điều trị loét tá tràng: liều khuyến cáo ở bệnh nhân loét tá tràng tiến triển là 20 mg 1 lần/ngày. Ở hầu hết bệnh nhân, vết loét lành trong khoảng 2 tuần. Đối với những bệnh nhân không lành hoàn toàn sau lần điều trị đầu tiên, vết loét thường lành trong khoảng 2 tuần điều trị sau đó. Ở bệnh nhân đáp ứng kém với thuốc, omeprazole 40 mg được khuyến cáo và vết loét thường lành sau khoảng 4 tuần.
- Dự phòng tái phát loét tá tràng: để dự phòng tái phát loét tá tràng ở những bệnh nhân H. pylori âm tính hoặc khi không thể tiêu diệt H. pylori, liều khuyến cáo là 20 mg 1 lần/ngày. Ở một số bệnh nhân liều 10 mg có thể thích hợp. Khi không đáp ứng với liều khuyến cáo, có thể tăng lên liều 40 mg.
- Điều trị loét dạ dày: liều khuyến cáo là 20 mg 1 lần/ngày. Ở hầu hết bệnh nhân, vết loét lành trong khoảng 4 tuần. Ở những bệnh nhân không lành hoàn toàn sau lần điều trị đầu tiên, vết loét thường lành trong khoảng 4 tuần điều trị sau đó. Ở bệnh nhân đáp ứng kém với thuốc, liều 40 mg 1 lần/ngày được khuyến cáo và vết loét có thể lành trong vòng 8 tuần.
- Dự phòng tái phát loét dạ dày: để dự phòng tái phát loét dạ dày đáp ứng kém với thuốc, liều là 20 mg 1 lần/ngày. Nếu cần có thể tăng lên 40 mg 1 lần/ngày.
- Kết hợp với kháng sinh thích hợp, điều trị nhiễm H. pylori trong loét dạ dày: để điều trị H. pylori, khi lựa chọn kháng sinh cần xem xét mức độ dung nạp của bệnh nhân cụ thể, và cần cân nhắc mức độ kháng thuốc ở địa phương và theo các hướng dẫn điều trị.
+ Omeprazole 20 mg + clarithromycin 500 mg + amoxicillin 1000mg, mỗi thuốc 2 lần/ngày trong 1 tuần, hoặc
+ Omeprazole 20 mg + clarithromycin 250 mg (thay thế 500 mg) + metronidazole 400 mg (hoặc 500 mg hoặc tinidazole 500 mg), mỗi thuốc 2 lần/ngày trong 1 tuần, hoặc
+ Omeprazole 40 mg 1 lần/ngày với amoxicillin 500 mg 3 lần/ngày và metronidazole 400 mg (hoặc 500 mg hoặc tinidazole 500 mg) 3 lần/ngày trong 1 tuần. Đối với mỗi chế độ liều dùng, nếu bệnh nhân vẫn dương tính với H. pylori, có thể lặp lại chế độ liều.
- Điều trị loét dạ dày và tá tràng liên quan đến NSAID: liều khuyến cáo là 20 mg 1 lần/ngày. Ở hầu hết các bệnh nhân, vết loét sẽ lành trong vòng 4 tuần. Đối với những bệnh nhân không lành hoàn toàn sau lần điều trị đầu tiên, vết loét sẽ lành trong 4 tuần điều trị sau đó.
- Dự phòng loét dạ dày và tá tràng liên quan đến NSAID ở những người có nguy cơ (tuổi > 60, có tiền sử loét dạ dày, tá tràng, tiền sử chảy máu đường tiêu hóa): liều khuyến cáo là 20 mg 1 lần/ngày.
- Điều trị viêm thực quản trào ngược: liều khuyến cáo là 20 mg 1 lần/ngày. Ở hầu hết bệnh nhân, bệnh nhân sẽ khỏi sau 4 tuần điều trị. Đối với những bệnh nhân không khỏi hoàn toàn sau lần điều trị đầu tiên, bệnh nhân sẽ khỏi bệnh sau 4 tuần điều trị tiếp theo. Ở bệnh nhân viêm thực quản nặng, liều khuyến cáo là 40 mg 1 lần/ngày và bệnh nhân sẽ
khỏi trong 8 tuần điều trị.
- Kiểm soát lâu dài bệnh nhân viêm thực quản trào ngược đã khỏi: liều khuyến cáo là 10 mg 1 lần/ngày có thể tăng lên 20 – 40 mg 1 lần/ngày nếu cần thiết.
- Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày thực quản: liều khuyến cáo là 20 mg/ngày. Bệnh nhân có thể đáp ứng tốt với liều 10 mg/ngày và do đó cần điều chỉnh liều thích hợp cho mỗi bệnh nhân cụ thể. Nếu không kiểm soát được triệu chứng sau 4 tuần điều trị với liều 20 mg/ngày, cần phải tiến hành các xét nghiệm và kiểm tra khác.
- Điều trị hội chứng Zollinger – Ellison: liều cần phải được hiệu chỉnh theo từng bệnh nhân cụ thể và điều trị tiếp tục theo yêu cầu trên lâm sàng. Liều khuyến cáo là 60 mg/ngày. Tất cả những bệnh nhân nặng và đáp ứng kém với các biện pháp điều trị khác đã được điều trị hiệu quả và hơn 90% bệnh nhân duy trì liều omeprazole 20 – 120 mg/ngày. Khi liều dùng quá 80 mg/ngày, cần phải chia làm 2 lần.
Trẻ em:
Trẻ em trên 1 tuổi và > 10 kg: điều trị trào ngược dạ dày thực quản (thời gian điều trị 4 – 8 tuần), điều trị triệu chứng ợ hơi và trào ngược acid trong trào ngược dạ dày thực quản (thời gian điều trị 2 – 4 tuần, nếu triệu chứng không được kiểm soát sau 2 – 4 tuần, cần tiến hành thêm các xét nghiệm và kiểm tra khác).
Chế độ liều dùng như sau:
- Tuổi ≥ 1 tuổi. Cân nặng: 10 – 20 kg. Liều dùng: 10 mg 1 lần/ngày có thể tăng lên 20 mg 1 lần/ngày nếu cần thiết
- Tuổi ≥ 2 tuổi. Cân nặng: > 20 kg. Liều dùng: 20 mg 1 lần/ngày có thể tăng lên 40 mg 1 lần/ngày nếu cần thiết
Trẻ em và thiếu niên trên 4 tuổi: kết hợp với kháng sinh điều trị loét tá tràng gây ra bởi H. pylori. Khi lựa chọn liệu pháp phối hợp thích hợp, cần xem xét mức độ kháng kháng sinh của vi khuẩn ở khu vực, thời gian điều trị (hầu hết là 7 ngày nhưng đôi khi tăng lên 14 ngày) và sử dụng kháng sinh thích hợp.
Chế độ liều dùng như sau:
- Cân nặng: 15 – 30 kg. Liều dùng: Kết hợp với 2 kháng sinh: omeprazole 10 mg, amoxicillin 25 mg/kg cân nặng cơ
thể và clarithromycin 7,5 mg/kg cân nặng, mỗi thuốc 2 lần/ngày trong 1 tuần
- Cân nặng: 30 - 40 kg. Liều dùng: Kết hợp với 2 kháng sinh: omeprazole 20 mg, amoxicillin 750 mg và clarithromycin 7,5 mg/kg cân nặng, mỗi thuốc 2 lần/ngày trong 1 tuần
- Cân nặng: > 40 kg. Liều dùng: Kết hợp với 2 kháng sinh: omeprazole 20 mg, amoxicillin 1g và clarithromycin 500 mg, mỗi thuốc 2 lần/ngày trong 1 tuần
Suy thận:
Không cần phải hiệu chỉnh liều ở những bệnh nhân suy giảm chức năng thận.
Suy gan:
Ở bệnh nhân có chức năng gan suy giảm, liều 10 – 20 mg có thể thích hợp.
Người cao tuổi:
Không cần thiết phải hiệu chỉnh liều ở người cao tuổi
Cách dùng:
Dùng thuốc vào buổi sáng, uống toàn bộ viên thuốc với một nửa cốc nước. Không nhai hoặc ngậm thuốc. Đối với bệnh nhân khó nuôi và trẻ em không thể sống hoặc nuốt thức ăn bản rắn: Bệnh nhân có thể bẻ viên và phân tán trong 1 thìa nước không bị carbonat hóa và nếu muốn, có thể trộn với một ít nước hoa quả. Cần khuyến cáo bệnh nhân dùng thuốc ngay sau khi phân tán (hoặc trong vòng 30 phút) và phải luôn luôn khuấy trước khi uống và tráng với một nửa cốc nước. Không uống thuốc với sữa hoặc nước bị carbonat hóa. Không nhai các hạt pellet tan trong ruột.

Quá mẫn với omeprazole, các dẫn chất benzimidazole hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc. Omeprazole và các thuốc ức chế bơm proton không được dùng kết hợp với nelfinavir.

- Khi xuất hiện bất kỳ dấu hiệu cảnh báo nào (như giảm cân nhiều và ngoài ý muốn, nôn nhiều lần, khó nuốt, nôn ra máu hoặc đi ngoài phân đen) và khi nghi ngờ hoặc có loét dạ dày, cần phải loại trừ khả năng bị u ác tính vì việc dùng thuốc có thể làm giảm triệu chứng và làm chậm chẩn đoán.
- Sử dụng đồng thời atazanavir với các thuốc ức chế bơm proton không được khuyến cáo. Nếu bắt buộc phải phối hợp, cần phải theo dõi chặt chẽ triệu chứng lâm sàng (ví dụ như số lượng virus) khi dùng phối hợp tăng liều atazanavir đến 400 mg với 100 mg ritonavir; không dùng omeprazole vượt quá liều 20 mg.
- Giống như các thuốc ức chế tiết acid khác, omeprazole có thể làm giảm hấp thu vitamin B12 (cyanocobalamin) do giảm acid dịch vị. Điều này cần phải được cân nhắc khi dùng thuốc cho | những bệnh nhân giảm dự trữ hoặc có những yếu tố nguy cơ dẫn đến giảm hấp thu vitamin B12 khi điều trị dài ngày.
- Omeprazole là thuốc ức chế enzym CYP2C19. Khi bắt đầu hoặc dừng sử dụng omeprazole, khả năng xảy ra tương tác với các thuốc được chuyển hóa qua enzym CYP2c19 cần phải được xem xét. Tương tác thuốc giữa omeprazol và clopidogrel đã được báo cáo. Ý nghĩa lâm sàng của tương tác này chưa được biết rõ. Tuy vậy, để đảm bảo an toàn và hiệu quả, không khuyến cáo sử dụng đồng thời hại thuốc này.
- Một số trẻ em có bệnh mạn tính có thể cần phải dùng thuốc trong thời gian dài mặc dù điều này không được khuyến cáo.
Giảm nồng độ magie trong máu:
Nồng độ magie trong máu giảm nghiêm trọng đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng thuốc ức chế bơm proton như omeprazole trong ít nhất 3 tháng và đối với hầu hết các trường hợp là 1 năm. Các biểu hiện nghiêm trọng của giảm nồng độ magie trong máu bao gồm mệt mỏi, mê sảng, hội chứng tetany, co giật, chóng mặt, rối loạn nhịp thất có thể xảy ra nhưng các triệu chứng này đều bắt đầu từ từ và thường bị bỏ qua. Ở các bệnh nhân bị ảnh hưởng nặng nhất, giảm magie màu được cải thiện sau khi thay thế magie và dừng các thuốc ức chế bơm proton.
- Đối với các bệnh nhân cần phải dùng lâu dài hoặc những bệnh nhân dùng thuốc ức chế bơm proton với digoxin hoặc các thuốc có thể làm giảm magie máu (như thuốc lợi tiểu), các nhân viên y tế cần xem xét khả năng xác định nồng độ magie trong máu trước khi dùng thuốc ức chế bơm proton và định kỳ trong quá trình dùng thuốc.
- Các thuốc ức chế bơm proton (PPI) đặc biệt là nếu dùng với liều cao và thời gian dài (trên 1 năm) có thể làm tăng nguy cơ tổn thương hông, cổ tay và xương cột sống, chủ yếu ở người cao tuổi hoặc người có các yếu tố nguy cơ. Các nghiên cứu cho thấy các thuốc PPI có thể làm tăng nguy cơ chung bị chấn thương từ 10 đến 40%. Ở một số trường hợp thì việc tăng này có thể là do các yếu tố nguy cơ khác. Bệnh nhân có nguy cơ loãng xương cần phải được theo dõi và điều trị theo các hướng dẫn điều trị và cần phải sử dụng vitamin D và calci với liều lượng thích hợp. Viên nang omeprazole có chứa sucrose. Bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp về bất dung nạp fructose, kém hấp thu glucose - galactose hoặc thiếu enzym sucrase-isomaltase không nên sử dụng thuốc này. Điều trị với PPI có thể làm tăng nhẹ nguy cơ nhiễm khuẩn tiêu hóa như Salmonella và Campylobacter.
Gây rối loạn các kết quả xét nghiệm:
- Tăng nồng độ CgA có thể gây nhiều kết quả các xét nghiệm liên quan khối u thần kinh nội tiết. Để tránh sự ảnh hưởng này, cần tạm thời ngừng sử dụng omeprazol trong vòng 5 ngày trước khi xét nghiệm CgA.
Lupus ban đỏ bán cấp:
Các PPI có liên quan đến một số ít các trường hợp lupus ban đỏ bán cấp. Nếu có tổn thương, đặc biệt là các vùng da tiếp xúc với ánh sáng mặt trời, và nếu kèm theo đau khớp, bệnh nhân cần hỏi ý kiến bác sĩ và bác sĩ có thể xem xét việc dừng sử dụng omeprazole. Lupus ban đỏ bán cấp sau khi dùng một thuốc PPI có thể làm tăng nguy cơ bị lupus ban đỏ bán cấp khi dùng một thuốc PPI khác.

Thời kỳ mang thai
Kết quả từ ba nghiên cứu dịch tễ cho thấy omeprazole không có tác dụng không mong muốn lên phụ nữ có thai hoặc trên sức khỏe của thai nhi/trẻ sơ sinh. Các nghiên cứu trên động vật dùng hỗn hợp racemic của omeprazole dùng đường uống cho thấy thuốc không có ảnh hưởng lên khả năng sinh sản.
Thời kỳ cho con bú
Thuốc bài tiết ra sữa mẹ nhưng ít ảnh hưởng đến trẻ khi dùng liều điều trị.

Thuốc ít ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Các tác dụng không mong muốn như hoa mắt và rối loạn thị lực có thể xảy ra. Nếu gặp các tác dụng không mong muốn này, bệnh nhân không nên lái xe vận hành máy móc.

- Tác dụng phổ biến nhất (1-10% bệnh nhân) là đau đầu, đau bụng, táo bón, tiêu chảy, đầy hơi, và nôn/buồn nôn.
- Các tác dụng không mong muốn sau đã được xác định hoặc nghi ngờ trong các thử nghiệm lâm sàng và báo cáo hậu mãi. Không có tác dụng nào liên quan đến liều. Tác dụng không mong muốn được liệt kê theo tần suất và hệ cơ quan.
Rất thường gặp (> 1/10)
Thường gặp (> 1/100 đến < 1/10)
- Rối loạn hệ thần kinh: Đau dầu
- Rối loạn tiêu hóa: Đau bụng, táo bón, tiêu chảy, đầy hơi, và nôn/buồn nôn.
Ít gặp (> 1/1,000 đến < 1/1000)
- Rối loạn tâm thần: Mất ngủ
- Rối loạn hệ thần kinh: Chóng mặt, dị cảm, buồn ngủ
- Rối loạn tại và mề đạo: Chóng mặt
- Rối loạn gan mật:Tăng men gan
- Rối loạn da và mô dưới da: Viêm da, ngứa, phát ban, nổi mề đay
- Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Chấn thương hông, cổ tay hoặc cột sống
- Rối loạn toàn thân và tại vị trí tiêm: Khó chịu, phù ngoại biên
Hiếm gặp (> 1/10,000 đến < 1/1,000)
- Rối loạn máu và hệ viền: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu
- Rối loạn hệ miễn dịch: Các phản ứng quá mẫn như sốt, phù mạch, sốc phản vệ
- Rối loạn chuyển hóa: Giảm natri máu
- Rối loạn tâm thần: Lo âu, lú lẫn, trầm cảm
- Rối loạn hệ thần kinh: Rối loạn vị giác
- Rối loạn thị giác: Nhìn mờ
- Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: Co thắt phế quản
- Rối loạn tiêu hóa: Khô miệng, viêm dạ dày, nấm ruột
- Rối loạn gan mật: Viêm gan có hoặc không có vàng da
- Rối loạn da và mô dưới da: Rụng tóc, nhạy cảm với ánh sáng
- Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Đau khớp, đau cơ
- Rối loạn thận tiết niệu: Viêm thận kẽ
- Rối loạn toàn thân và tại vị trí tiêm: Tăng tiết mồ hôi
Rất hiếm gặp (< 1/10,000)
- Rối loạn máu và hệ viền: Mất bạch cầu hạt, giảm hồng cầu, bạch cầu và tiểu cầu.
- Rối loạn tâm thần: Hung hãn, ảo giác
- Rối loạn da và mô dưới da: Hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens – Johnson, hoại tử biểu bì
- Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Nhược cơ
- Rối loạn cơ quan sinh sản: Chứng vú to
Chưa rõ (không xác định được từ các dữ liệu đang có)
- Rối loạn chuyển hóa: Giảm magie máu
- Rối loạn tiêu hóa: Viêm đại tràng
- Rối loạn gan mật: Suy gan, bệnh não gan ở bệnh nhân tiền sử mắc bệnh gan
- Rối loạn da và mô dưới da: Lupus ban đỏ bán cấp
Trẻ em:
An toàn của omeprazole đã được đánh giá trên 300 trẻ em tuổi 0 đến 16 tuổi với bệnh liên quan đến acid dịch vị. Dữ liệu về độ an toàn trong thời gian dài tương đối hạn chế, thu được ở 46 trẻ em điều trị duy trì omeprazole trong một nghiên cứu lâm sàng đối với các trẻ có viêm thực quản nặng trong 749 ngày. Dữ liệu tác dụng không mong muốn nhìn chung là giống ở người lớn khi điều trị ngắn hoặc dài ngày. Không có dữ liệu nào được báo cáo về ảnh hưởng của omeprazole lên tuổi dậy thì và sự tăng trưởng.

Ảnh hưởng omeprazole đối với dược động học của các thuốc khác
Các thuốc mà sự hấp thu phụ thuộc vào pH dịch vị:
- Sự giảm acid dịch vị trong quá trình dùng omeprazole có thể làm tăng hoặc giảm hấp thu của các thuốc mà sự hấp thu phụ thuộc vào pH dịch vị. Nelfinavir, atazanavir
- Nồng độ nelfinavir và atazanavir trong máu giảm khi dùng đồng thời với omeprazole. Chống chỉ định sử dụng đồng thời omeprazole với nelfinavir. Sử dụng đồng thời omeprazole (40 | mg 1 lần/ngày) giảm lượng nelfinavir hấp thu trung bình khoảng 40% và làm giảm lượng trung | bình sản phẩm chuyển hóa có hoạt tính M8 khoảng 75 – 90%. Tương tác có thể liên quan đến việc ức chế CYP2C19.
Không khuyến cáo sử dụng đồng thời omeprazole với atazanavir. Sử dụng đồng thời omeprazole (40 mg 1 lần/ngày) và atazanavir 300mg/ritonavir 100 mg trên người tình nguyện khỏe mạnh làm giảm 75% lượng atazanavir. Tăng liều atazanavir tới 400 mg không bù trừ được ảnh hưởng của omeprazole đến lượng atazanavir trong cơ thể. Sử dụng đồng thời omeprazole (20 mg 1 lần/ngày) với atazanavir 400 mg/ritonavir 100 mg trên người tình nguyện khỏe mạnh làm giảm khoảng 30% lượng atazanavir so với khi dùng atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg 1 lần/ngày.
Digoxin
Sử dụng đồng thời omeprazole (20 mg/ngày) và digoxin trên người tình nguyện khỏe mạnh làm tăng 10% sinh khả dụng của digoxin. Độc tính của digoxin được báo cáo rất ít. Tuy nhiên cần thận trọng khi phối hợp nếu dùng omeprazole liều cao ở người cao tuổi. Cần kiểm soát chặt chẽ đáp ứng của bệnh nhân với digoxin.
Clopidogrel
Trong một nghiên cứu lâm sàng, bệnh nhân dùng clopidogrel (300 mg liều khởi đầu, sau đó là 75mg/ngày) đơn độc và phối hợp với omeprazole (80 mg clopidogrel) trong 5 ngày. Lượng sản phẩm chuyển hóa có hoạt tính của clopidogrel giảm 46% (ngày 1) và 42% (ngày 5) khi dùng phối hợp. Tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu giảm trung bình 47% (24 giờ) và 30% (ngày 5) khi dùng phối hợp. Ở nghiên cứu khác, sử dụng hai thuốc cách xa nhau không ngăn được tương tác giữa các thuốc và tương tác này có thể do tác dụng ức chế của omeprazole trên enzym CYP2C19.
Các thuốc khác
Khi dùng đồng thời với omeprazole, hấp thu của posaconazole, erlotinib, ketoconazol và itraconazol bị giảm mạnh và do đó, hiệu quả lâm sàng có thể giảm. Tránh phối hợp omeprazol với posaconazol và erlotinib.
- Các thuốc chuyển hóa bởi CYP2C19: Omeprazole là thuốc ức chế CYP2C19 mức độ trung bình. Do đó, chuyển hóa của các thuốc qua enzym này có thể giảm và lượng thuốc trong cơ thể của các thuốc này tăng lên khi dùng cũng omeprazole. Ví dụ của các thuốc này bao gồm R-warfarin và các thuốc đối kháng vitamin K, cilostazol, diazepam và phenytoin.
- Cilostazol: Omeprazole, dùng liều 40mg ở người tình nguyện khỏe mạnh trong một nghiên cứu lâm sàng, làm tăng nồng độ cực đại (Cmax) và AUC của cilostazol lần lượt 18% và 26%, và một trong các sản phẩm chuyển hóa của cilostazol lần lượt 29% và 69%.
- Phenytoin: Theo dõi nồng độ phenytoin trong máu được khuyến cáo trong 2 tuần đầu sau khi bắt đầu dùng omeprazole và, nếu hiệu chỉnh liều phenytoin, theo dõi và cần hiệu chỉnh thêm liều phenytoin khi dừng sử dụng omeprazole.
Các cơ chế tương tác chưa được biết rõ:
- Saquinavir Dùng đồng thời omeprazole với saquinavir/ ritonavir làm tăng nồng độ trong máu khoảng 70% đối với saquinavir liên quan đến việc dung nạp thuốc tốt của các bệnh nhân nhiễm HIV.
- Tacrolimus: Sử dụng đồng thời với omeprazole đã được báo có làm tăng nồng độ trong máu của tacrolimus. Cần kiểm soát chặt chẽ nồng độ tacrolimus trong máu cũng như chức năng thận (độ thanh thải creatinin) và có thể phải hiệu chỉnh liều tacrolimus.
- Methotrexate: Khi sử dụng cùng với PPI, ở một số bệnh nhân, nồng độ methotrexate tăng lên. Khi dùng methotrexate liều cao, bác sĩ có thể xem xét tạm thời sử dụng omeprazole cho bệnh nhân.
Ảnh hưởng của các thuốc lên được động học của omeprazole:
- Các thuốc ức chế CYP2C19 và/hoặc CYP3A4: Do omeprazole bị chuyển hóa bởi CYP2C19 và CYP3A4, các thuốc ức chế CYP2C19 hoặc CYP3A4 (như clarithromycin và voriconazole) có thể làm tăng nồng độ omeprazole trong máu bằng cách làm giảm tốc độ chuyển hóa omeprazol. Sử dụng đồng thời với voriconazole làm tăng lượng omeprazol trong cơ thể hơn 2 lần. Do omeprazole liều cao được dung nạp tốt nên thường không cần hiệu chỉnh liều omeprazol. Tuy nhiên, có thể xem xét hiệu chỉnh liều ở những bệnh nhân suy gan nặng và nếu điều trị kéo dài.
- Các thuốc hoạt hóa CYP2C19 và/hoặc CYP3A4: Các thuốc hoạt hoát CYP2C19 hoặc CYP3A4 hoặc cả hai (như rifampicin) có thể làm giảm nồng độ omeprazole trong máu bằng cách làm tăng tốc độ chuyển hóa omeprazole

Cơ chế tác dụng:
Omeprazole, hỗn hợp racemic của 2 đồng phản đối quan, làm giảm tiết acid dịch vị. Omeprazole là chất ức chế bơm acid đặc hiệu ở tế bào viền. Thuốc tác dụng nhanh và giúp kiểm soát acid dịch vị nhờ sự ức chế tiết acid dịch vị thuận nghịch với liều 1 lần/ngày. Omeprazole là base yếu, tập trung và biến đổi thành dạng có hoạt tính ở môi trường acid đặc ở các ông nội bào trong tế bào viêm, và ức chế bơm acid - enzym H+ - K+ - ATPase. Tác dụng trên bước cuối cùng của quá trình tạo acid dịch vị phụ thuộc vào liều và cho tác dụng ức chế có hiệu quả cao đối với cả hai quá trình bài tiết acid nền và kích thích bài tiết acid, không phụ thuộc vào tác nhân kích thích.
Tác dụng dược lý
Các tác dụng dược lý của omeprazole có thể giải thích được dựa trên tác dụng của thuốc trên sự bài tiết acid.
Tác dụng lên sự bài tiết acid
- Liều uống omeprazole 1 lần/ngày cho tác dụng ức chế tiết acid trong ngày và cả ban đêm nhanh và hiệu quả với tác dụng cực đại đạt được trong vòng 4 ngày điều trị. Với omeprazole liều 20 mg. độ giảm acid dịch vị trong 24 giờ trung bình đạt được ít nhất là 80% và được duy trì trong tá tràng với độ giảm nồng độ acid đỉnh sau khi kích thích bằng pentagastrin đạt khoảng 70% sau 24 giờ dùng thuốc.
- Omeprazole 20 mg đường uống duy trì pH dạ dày 23 trong thời gian trung bình 17 giờ ngày ở tá trạng bệnh nhân.
- Do giảm tiết acid và giảm độ acid dịch vị, omeprazole làm giảm lượng acid của thực quản ở những bệnh nhân trào ngược dạ dày thực quản và tác dụng này phụ thuộc vào liều sử dụng.
- Sự ức chế tiết acid tỉ lệ với diện tích dưới đường cong nồng độ thời gian (AUC) của omeprazole và không phụ thuộc vào nồng độ thực tế của thuốc trong máu tại một thời điểm nhất định.
Tác dụng lên H. pylori
- H. pylori là tác nhân liên quan đến bệnh loét dạ dày, bao gồm loét dạ dày và tá tràng. H. pylori là một yếu tố chính trong sự phát triển viêm dạ dày. H. pylori cùng với acid dịch vị là các yếu tố chủ yếu trong sự phát triển loét dạ dày. H. pylori là yếu tố chủ yếu trong sự phát triển viêm dạ dày teo, một bệnh liên quan đến tăng nguy cơ phát triển ung thư dạ dày.
- Sự ức chế H. pylori với omeprazole và các kháng sinh liên quan đến tốc độ lành nhanh và lâu tái phát loét dạ dày.
Các tác dụng khác liên quan đến ức chế acid
- Trong suốt quá trình điều trị dài ngày, nang tuyến dạ dày đã được báo cáo với tần suất tăng. Sự thay đổi này là kết quả sinh lý của sự ức chế tiết acid dạ dày và có thể hồi phục.
- Giảm acid dạ dày do bất kỳ nguyên nhân nào bao gồm ức chế bơm proton, làm tăng số lượng vi khuẩn dạ dày bình thường xuất hiện trong đường tiêu hóa. Điều trị bằng các thuốc giảm acid có thể làm tăng nhẹ nguy cơ nhiễm khuẩn đường tiêu hóa như Salmonella và Campylobacter và, ở những bệnh nhân nằm viện, có thể Clostridium difficile.
- Trong suốt quá trình điều trị bằng thuốc tiết acid, gastrin trong máu tăng tương ứng với sự giảm tiết acid. CgA cũng tăng do giảm acid dịch vị. Sự tăng lượng CA có thể làm nhiều các kết quả xét nghiệm khối u thần kinh nội tiết. Các báo cáo cho thấy phải dừng dùng thuốc ức chế bơm proton ít nhất 5 ngày trước khi đo CgA. Nếu lượng gastrin và CgA không trở về bình thường sau 5 ngày, các phép đo phải được lặp lại 14 ngày sau khi dùng điều trị bằng omeprazole.
- Sự tăng số lượng tế bào tiết histamin (ECL) có thể liên quan đến sự tăng nồng độ gastrin trong | máu, đã được báo cáo ở một số bệnh nhân (cả trẻ em và người lớn) trong suốt quá trình điều trị lâu dài bằng omeprazole. Hiện tượng này được xem là không có ý nghĩa lâm sàng đáng kể.
Trẻ em
-Trong một nghiên cứu không kiểm soát ở trẻ em (từ 1 đến 16 tuổi) bị trào ngược dạ dày thực quản nặng, omeprazole liều 0,7 đến 1,4 mg/kg cải thiện mức độ trào ngược ở 90% bệnh nhân và giảm triệu chứng trào ngược đáng kể. Trong một nghiên cứu mù đơn, trẻ em 0 – 24 tháng với trào ngược dạ dày thực quản được chuẩn đoán trên lâm sàng được điều trị bằng omeprazole liều 0,5. 1,0 hoặc 1,5 mg/kg. Tần suất bị nôn/tái phát giảm 50% sau 8 tuần điều trị không phụ thuộc liều.
- Sự tức chế H.pylori ở trẻ em Một nghiên cứu mù đôi, ngẫu nhiên cho thấy omeprazole kết hợp với 2 kháng sinh (amoxicillin và clarithromycin) an toàn và hiệu quả trong việc điều trị nhiễm khuẩn H. pylori ở trẻ em tuổi từ 4 tuổi trở lên bị viêm dạ dày: tốc độ ức chế H. pylori: 74,2% (23/31 bệnh nhân) sử dụng Omeprazole + amoxicillin + clarithromycin so với 9,4% (3/32 bệnh nhân) sử dụng amoxicillin + clarithromycin. Tuy nhiên, không có bằng chứng của bất kỳ lợi ích lâm sàng xét về các triệu chứng khó tiêu. Nghiên cứu này không báo cáo bất kỳ thông tin cho trẻ em dưới 4 tuổi.

- Có rất ít thông tin về quá liều omeprazole ở người. Trong y văn, liều 560 mg đã được kể và có một số báo cáo về việc dùng liều đơn đường uống lên tới 2400 mg omeprazole (120 lần liều thông thường được khuyến cáo). Nôn, buồn nôn, chóng mặt, đau bụng, tiêu chảy và đau đầu đã được báo cáo. Ngoài ra, lơ đãng, trầm cảm và lú lẫn cũng đã được mô tả trong các trường hợp dùng đơn liều.
- Các triệu chứng được mô tả liên quan đến quá liều omeprazole là thoáng qua, và không có hậu quả nghiêm trọng được báo cáo. Tốc độ thải trừ (theo động học bậc ) không thay đổi khi tăng liều. Khi cần điều trị quá liều, chỉ cần điều trị triệu chứng.

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C