Thuốc trị loét dạ dày tá tràng PRUKINEZ-40 hộp 3 vỉ x 10 viên

- Esomeprazol (dạng pellet bao tan trong ruột chứa Esomeprazol magnesium) 40 mg
- Tá dược: vđ 1 viên

• Bệnh trào ngược dạ dày-thực quản (GERD)
- Điều trị viêm xước thực quản do trào ngược
- Điều trị dài hạn cho bệnh nhân viêm thực quản đã chữa lành để phòng ngừa tái phát
- Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày-thực quản (GERD)
• Kết hợp với một phác đồ kháng khuẩn thích hợp để diệt trừ Helicobacter pylori và- Chữa lành loét tá tràng có nhiễm Helicobacter pylori và
- Phòng ngừa tái phát loét dạ dày-tá tràng ở bệnh nhân loét có nhiễm Helicobacter pylori.
• Bệnh nhân cần điều trị bằng thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) liên tục- Chữa lành loét dạ dày do dùng thuốc NSAID.
- Phòng ngừa loét dạ dày và loét tá tràng do dùng thuốc NSAID ở bệnh nhân có nguy cơ.
• Điều trị kéo dài sau khi đã điều trị phòng ngừa tái xuất huyết do loét dạ dày tá tràng bằng đường tĩnh mạch.
• Điều trị hội chứng Zollinger Ellison

- Loét tá tràng 20 mg/ngày x 2-4 tuần.
- Loét dạ dày & viêm thực quản trào ngược 20 mg/ngày x 4-8 tuần.
- Có thể tăng 40 mg/ngày ở bệnh nhân đề kháng với các trị liệu khác.
- Hội chứng Zollinger-Ellison 60 mg/ngày.
- Dự phòng tái phát loét dạ dày, tá tràng 20-40 mg/ngày.

- Tiền sử quá mẫn với esomeprazole, phân nhóm benzimidazole hay các thành phần khác trong công thức.

Phụ nữ có thai.

Thận trọng.

Chưa ghi nhận.

Các phản ứng ngoại ý do thuốc sau đây đã được ghi nhận hay nghi ngờ trong các thử nghiệm lâm sàng của Esomeprazole sodium dùng đường uống hoặc đường tĩnh mạch và sau khi lưu hành dạng uống của thuốc trên thị trường.
Thường gặp (> 1/100, < 1/10):
Nhức đầu, đau bụng, tiêu chảy, đầy hơi, buồn nôn/nôn, táo bón.
Ít gặp (> 1/1000, < 1/100):
Viêm da, ngứa, nổi mề đay, choáng váng, khô miệng, nhìn mờ.
Hiếm gặp (> 1/10.000, < 1/1000):
Phản ứng quá mẫn như phù mạch, phản ứng phản vệ. Tăng men gan. Hội chứng Stevens Johnson, hồng ban đa dạng, đau cơ.
Các phản ứng ngoại ý sau đây đã được ghi nhận đối với đồng phân racemic (omeprazole) và có thể xảy ra với Esomeprazole sodium:
Hệ thần kinh trung ương và ngoại vi: Dị cảm, buồn ngủ, mất ngủ, chóng mặt. Lú lẫn tâm thần có thể hồi phục, kích động, nóng nảy, trầm cảm và ảo giác chủ yếu ở bệnh nhân mắc bệnh nặng.
Nội tiết: Nữ hóa tuyến vú.
Tiêu hóa: Viêm miệng và bệnh nấm Candida đường tiêu hóa.
Huyết học: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt và giảm toàn bộ tế bào máu.
Gan: Bệnh não ở bệnh nhân trước đó mắc bệnh gan nặng; viêm gan có hoặc không có vàng da, suy gan.
Cơ xương: Ðau khớp, yếu cơ.
Da: Nổi mẩn, nhạy cảm ánh sáng, hoại tử thượng bì nhiễm độc (TEN), rụng tóc.
Các phản ứng ngoại ý khác: Mệt mỏi. Phản ứng quá mẫn như: sốt, co thắt phế quản, viêm thận kẽ. Tăng tiết mồ hôi, phù ngoại biên, rối loạn vị giác và giảm natri máu. Tổn thương thị giác không phục hồi được đã được ghi nhận trong một số rất hiếm trường hợp bệnh nhân mắc bệnh trầm trọng đã dùng omeprazole đường tĩnh mạch, đặc biệt khi dùng liều cao, nhưng vẫn chưa xác định mối quan hệ nhân quả giữa việc dùng thuốc và biến cố ngoại ý này.

Esomeprazole ức chế CYP2C19, men chính chuyển hoá esomeprazole. Do vậy, khi esomeprazole được dùng chung với các thuốc chuyển hoá bằng CYP2C29 như diazepam, citalỏpam, imipram, imipramine, clomipramine, phenytoin…, nồng độ các thuốc này trong huyết tương có thể tăng và cần giảm liều dùng.

Dược lực:
Thuốc ức chế bơm proton.
Dược động học :
Phân bố
Thể tích phân bố biểu kiến ở trạng thái hằng định trên người khoẻ mạnh khoảng 0,22 L/kg thể trọng. Esomeprazole sodium gắn kết 97% với protein huyết tương.
Chuyển hóa và bài tiết
Esomeprazole sodium được chuyển hóa hoàn toàn qua hệ thống cytochrome P450 (CYP). Phần chính của quá trình chuyển hóa Esomeprazole sodium phụ thuộc vào men CYP2C19 đa hình thái, tạo thành các chất chuyển hóa hydroxy và desmethyl của Esomeprazole sodium. Phần còn lại của quá trình chuyển hóa phụ thuộc vào một chất đồng dạng đặc hiệu khác, CYP3A4, tạo thành Esomeprazole sodium sulphone, chất chuyển hóa chính trong huyết tương.
Các tham số dưới đây chủ yếu phản ánh dược động học ở những cá nhân có men chức năng CYP2C19, là nhóm người chuyển hoá mạnh.


Tổng độ thanh thải huyết tương khoảng 17L/giờ sau khi dùng liều đơn và khoảng 9L/giờ sau khi dùng liều lặp lại. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 1,3 giờ sau khi dùng liều lặp lại 1 lần/ngày. Nồng độ và thời gian tiếp xúc (AUC) tăng lên sau khi dùng lặp lại Esomeprazole sodium. Sự tăng này phụ thuộc theo liều và đưa đến kết quả là có mối liên hệ không tuyến tính giữa AUC và liều dùng sau khi dùng liều lặp lại. Sự phụ thuộc vào thời gian và liều dùng này là do sự giảm chuyển hóa ở giai đoạn đầu qua gan và giảm độ thanh thải toàn thân có lẽ do sự ức chế men CYP2C19 của Esomeprazole sodium và/hoặc chất chuyển hóa sulphone.


Esomeprazole sodium thải trừ hoàn toàn khỏi huyết tương giữa các liều dùng mà không có khuynh hướng tích lũy khi dùng 1lần/ngày.
Sau khi dùng liều lặp lại 40 mg tiêm tĩnh mạch, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương là khoảng 13,6mcmol/L. Nồng độ đỉnh trung bình của thuốc ở dạng uống tương ứng trong huyết tương là khoảng 4,6mcmol/L. Có thể ghi nhận một tỷ lệ tăng nhẹ (khoảng 30%) về mức tiếp xúc theo nồng độ và thời gian sau khi tiêm tĩnh mạch so với dạng uống.
Các chất chuyển hóa chính của Esomeprazole sodium không ảnh hưởng đến sự tiết acid dạ dày. Khoảng 80% Esomeprazole sodium liều uống được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa, phần còn lại qua phân. Ít hơn 1% thuốc dạng không đổi được tìm thấy trong nước tiểu.
Các nhóm bệnh nhân đặc biệt
Khoảng 1-2% dân số không có men chức năng CYP2C19 và được gọi là nhóm người chuyển hóa kém. Ở các cá nhân này, sự chuyển hoá của Esomeprazole sodium được xúc tác chủ yếu bởi CYP3A4. Sau khi dùng liều lặp lại Esomeprazole sodium 40 mg dạng uống, 1lần/ngày, mức tiếp xúc theo nồng độ và thời gian trung bình ở người chuyển hóa kém cao hơn khoảng 100% so với bệnh nhân có men chức năng CYP2C19 (nhóm người chuyển hóa mạnh). Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương tăng khoảng 60%. Sự khác biệt tương tự cũng được ghi nhận đối với Esomeprazole sodium tiêm tĩnh mạch. Những ghi nhận này không ảnh hưởng đến liều dùng Esomeprazole sodium.
Sự chuyển hóa của Esomeprazole sodium không thay đổi đáng kể ở bệnh nhân cao tuổi (71-80 tuổi).


Sau khi dùng liều đơn Esomeprazole sodium 40 mg dạng uống, mức tiếp xúc theo nồng độ và thời gian ở phụ nữ cao hơn nam giới khoảng 30%. Không ghi nhận có sự khác biệt về mức tiếp xúc theo nồng độ và thời gian giữa các giới tính sau khi dùng liều lặp lại 1lần/ngày. Sự khác biệt tương tự cũng được ghi nhận khi dùng Esomeprazole sodium đường tĩnh mạch. Những ghi nhận này không ảnh hưởng đến liều dùng Esomeprazole sodium.
Sự chuyển hóa của Esomeprazole sodium có thể bị suy giảm ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan từ nhẹ đến trung bình. Tốc độ chuyển hóa giảm ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan nặng, dẫn đến làm tăng gấp đôi mức tiếp xúc theo nồng độ và thời gian của Esomeprazole sodium. Vì vậy, không dùng quá liều tối đa 20 mg ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan nặng. Esomeprazole sodium hoặc các chất chuyển hóa chính không có khuynh hướng tích lũy khi dùng 1lần/ngày.
Chưa có nghiên cứu nào được thực hiện trên bệnh nhân giảm chức năng thận. Vì thận chịu trách nhiệm trong việc bài tiết các chất chuyển hóa của Esomeprazole sodium nhưng không chịu trách nhiệm cho sự đào thải thuốc dưới dạng không đổi, người ta cho là sự chuyển hóa của Esomeprazole sodium không thay đổi ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Bảo quản nơi thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp. Để xa tầm tay trẻ em.