Dược sĩ Mai Thị Thanh HuyềnĐã duyệt nội dung
Dược sĩ Mai Thị Thanh Huyền
Đã duyệt nội dung
Thông tin sản phẩm
1. Thành phần của Jikagra 50mg
Mỗi viên nén bao phim chứa Sildenafil (dưới dạng Sildenafil citrat) 50 mg
Tá dược : cellulose vi tinh thể 102, calci hydrophosphat anhydrous, natri croscarmellose, colloidal Silicon dioxyd, magnesi stearat, titan dioxyd, hydroxypropyl methylcellulose, polyethylen glycol 6000, indigo carmine lake vừa đủ 1 viên.
Tá dược : cellulose vi tinh thể 102, calci hydrophosphat anhydrous, natri croscarmellose, colloidal Silicon dioxyd, magnesi stearat, titan dioxyd, hydroxypropyl methylcellulose, polyethylen glycol 6000, indigo carmine lake vừa đủ 1 viên.
2. Công dụng của Jikagra 50mg
Sildenafil dùng để điều trị các tình trạng rối loạn cương dương, là tình trạng không có khả năng đạt được hoặc duy trì cương cứng đủ để thỏa mãn hoạt động tình dục. Sildenafil chỉ có tác dụng khi có kích thích tình dục kèm theo.
3. Liều lượng và cách dùng của Jikagra 50mg
Cách dùng
Viên Jikagra được dùng theo đường uống.
Liều dùng
Đối với người lớn:
- Hầu hết các bệnh nhân được khuyến cáo dùng liều 50mg khi cần, uống trước khi quan hệ tình dục khoảng 1 giờ.
- Dựa trên sự dung nạp và tác dụng của thuốc, liều có thể tăng lên tới mức tối đa là 100 mg hoặc giảm tới mức 25 mg. Liều khuyến cáo tối đa là 100 mg, số lần dùng tối đa là 1 lần mỗi ngày.
Đối với bệnh nhân suy thận:
- Các trường hợp suy thận nhẹ hoặc trung bình (độ thanh thải creatinin = 30-80 ml/phút) thì không cần điều chỉnh liều.
- Các trường hợp suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút) thì liều nên dùng là 25 mg vì độ thanh thải của sildenafil bị giảm ở những bệnh nhân này.
Đối với bệnh nhân suy gan:
- Liều nên dùng là 25 mg vì độ thanh thải của sildenafil bị giảm ở những bệnh nhân này (ví dụ bệnh xơ gan).
- Đối với bệnh nhân đang phải dùng các thuốc khác: dựa vào mức độ tương tác ở những bệnh nhân đang dùng sildenafil đồng thời với ritonavir thì không nên vượt quá một liều đơn tối đa là 25 mg sildenafil trong vòng 48 giờ.
- Những bệnh nhân đang dùng các thuốc có tác dụng ức chế CYP3A4 (ví dụ erythromycin, saquinavir, ketoconazol, itraconazol) thì liều khởi đầu nên dùng là 25 mg.
- Để hạn chế nguy cơ hạ huyết áp tư thế trong quá trình điều trị, bệnh nhân nên được điều trị ổn định khi dùng các thuốc hủy a giao cảm trước khi bắt đầu trị liệu với sildenafil. Thêm vào đó, nên cân nhắc dùng các liều sildenafil thấp hơn khi khởi đầu điều trị.
Đối với trẻ em: Không dùng cho trẻ em dưới 18 tuổi.
Đối với người già: Không cần phải chỉnh liều.
Viên Jikagra được dùng theo đường uống.
Liều dùng
Đối với người lớn:
- Hầu hết các bệnh nhân được khuyến cáo dùng liều 50mg khi cần, uống trước khi quan hệ tình dục khoảng 1 giờ.
- Dựa trên sự dung nạp và tác dụng của thuốc, liều có thể tăng lên tới mức tối đa là 100 mg hoặc giảm tới mức 25 mg. Liều khuyến cáo tối đa là 100 mg, số lần dùng tối đa là 1 lần mỗi ngày.
Đối với bệnh nhân suy thận:
- Các trường hợp suy thận nhẹ hoặc trung bình (độ thanh thải creatinin = 30-80 ml/phút) thì không cần điều chỉnh liều.
- Các trường hợp suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút) thì liều nên dùng là 25 mg vì độ thanh thải của sildenafil bị giảm ở những bệnh nhân này.
Đối với bệnh nhân suy gan:
- Liều nên dùng là 25 mg vì độ thanh thải của sildenafil bị giảm ở những bệnh nhân này (ví dụ bệnh xơ gan).
- Đối với bệnh nhân đang phải dùng các thuốc khác: dựa vào mức độ tương tác ở những bệnh nhân đang dùng sildenafil đồng thời với ritonavir thì không nên vượt quá một liều đơn tối đa là 25 mg sildenafil trong vòng 48 giờ.
- Những bệnh nhân đang dùng các thuốc có tác dụng ức chế CYP3A4 (ví dụ erythromycin, saquinavir, ketoconazol, itraconazol) thì liều khởi đầu nên dùng là 25 mg.
- Để hạn chế nguy cơ hạ huyết áp tư thế trong quá trình điều trị, bệnh nhân nên được điều trị ổn định khi dùng các thuốc hủy a giao cảm trước khi bắt đầu trị liệu với sildenafil. Thêm vào đó, nên cân nhắc dùng các liều sildenafil thấp hơn khi khởi đầu điều trị.
Đối với trẻ em: Không dùng cho trẻ em dưới 18 tuổi.
Đối với người già: Không cần phải chỉnh liều.
4. Chống chỉ định khi dùng Jikagra 50mg
- Bệnh nhân dị ứng với bất kì thành phần nào của thuốc.
- Sildenafil làm tăng tác dụng hạ huyết áp của các nitrat cấp và mạn tính. Vì vậy, chống chỉ định dùng sildenafil cho những bệnh nhân đang dùng những chất cung cấp nitric oxid, các nitrat hữu cơ hay những nitrit hữu cơ dưới bất kì hình thức nào dù là thường xuyên hay ngắt quãng.
- Chống chỉ định các trường hợp mất thị lực một bên mắt, bệnh nhân suy gan nặng, huyết áp thấp (dưới 90/50 mmHg), tiền sử đột quỵ hoặc nhồi máu cơ tim, rối loạn di truyền gây thoái hóa võng mạc như viêm võng mạc sắc tố (một phần nhỏ trong số những bệnh nhân này có rối loạn di truyền phosphodiesterase võng mạc)
- Sildenafil làm tăng tác dụng hạ huyết áp của các nitrat cấp và mạn tính. Vì vậy, chống chỉ định dùng sildenafil cho những bệnh nhân đang dùng những chất cung cấp nitric oxid, các nitrat hữu cơ hay những nitrit hữu cơ dưới bất kì hình thức nào dù là thường xuyên hay ngắt quãng.
- Chống chỉ định các trường hợp mất thị lực một bên mắt, bệnh nhân suy gan nặng, huyết áp thấp (dưới 90/50 mmHg), tiền sử đột quỵ hoặc nhồi máu cơ tim, rối loạn di truyền gây thoái hóa võng mạc như viêm võng mạc sắc tố (một phần nhỏ trong số những bệnh nhân này có rối loạn di truyền phosphodiesterase võng mạc)
5. Thận trọng khi dùng Jikagra 50mg
- Phải khai thác tiền sử và khám lâm sàng tỉ mỉ để chẩn đoán rối loạn cương dương, để xác định những nguyên nhân tiềm ẩn và xác định hướng điều trị thích hợp.
- Vì có thể có một số nguy cơ tim mạch liên quan tới hoạt động tình dục, nên bác sĩ phải chú ý tới tình trạng tim mạch của bệnh nhân trước khi tiến hành điều trị rối loạn cương dương.
- Không nên dùng các thuốc điều trị rối loạn cương dương ở nam giới được khuyên không nên hoạt động tình dục.
- Sildenafil có thuộc tính giãn mạch toàn thân gây hạ huỵết áp thoáng qua. Đối với hầu hết các bệnh nhân, điều đó có ảnh hưởng rất ít hoặc không có ảnh hưởng gì. Tuy nhiên trước khi kê đơn, thầy thuốc phải chú ý tới những bệnh nhân có tình trạng bệnh lý mà có thể bị ảnh hưởng bởi tác dụng này và đặc biệt khi có thêm hoạt động tình dục. Những bệnh nhân có cản trở dòng chảy thất trái (ví dụ hẹp động mạch chủ, bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn) hay hội chứng mắc bệnh teo da hệ thống (syndrome of multiple system atrophy) là những bệnh nhân có tăng mẫn cảm với các yếu tố giãn mạch, biểu hiện bằng sự suy giảm trầm trọng khả năng khống chế huyết áp tự động là những người cần phải rất cân nhắc khi điều trị.
- Sildenafil (50 mg) không làm tăng thêm thời gian chảy máu do aspirin (150 mg).
- Hiếm gặp bệnh thần kinh thị giác thiếu máu cục bộ không do động mạch (NAION).
- Vì có thể có một số nguy cơ tim mạch liên quan tới hoạt động tình dục, nên bác sĩ phải chú ý tới tình trạng tim mạch của bệnh nhân trước khi tiến hành điều trị rối loạn cương dương.
- Không nên dùng các thuốc điều trị rối loạn cương dương ở nam giới được khuyên không nên hoạt động tình dục.
- Sildenafil có thuộc tính giãn mạch toàn thân gây hạ huỵết áp thoáng qua. Đối với hầu hết các bệnh nhân, điều đó có ảnh hưởng rất ít hoặc không có ảnh hưởng gì. Tuy nhiên trước khi kê đơn, thầy thuốc phải chú ý tới những bệnh nhân có tình trạng bệnh lý mà có thể bị ảnh hưởng bởi tác dụng này và đặc biệt khi có thêm hoạt động tình dục. Những bệnh nhân có cản trở dòng chảy thất trái (ví dụ hẹp động mạch chủ, bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn) hay hội chứng mắc bệnh teo da hệ thống (syndrome of multiple system atrophy) là những bệnh nhân có tăng mẫn cảm với các yếu tố giãn mạch, biểu hiện bằng sự suy giảm trầm trọng khả năng khống chế huyết áp tự động là những người cần phải rất cân nhắc khi điều trị.
- Sildenafil (50 mg) không làm tăng thêm thời gian chảy máu do aspirin (150 mg).
- Hiếm gặp bệnh thần kinh thị giác thiếu máu cục bộ không do động mạch (NAION).
6. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú
Không dùng sildenafil cho phụ nữ
7. Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Chưa có nghiên cứu cụ thể nào về ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc được tiến hành, Sildenafil có thể gây ra hiện tượng đau đầu, chóng mặt và thay đổi thị lực, do vậy bệnh nhân cần biết rõ họ phản ứng như thế nào với sildenafil trước khi lái xe hoặc vận hành máy móc.
8. Tác dụng không mong muốn
Nhiễm khuẩn và nhiễm ký sinh
Ít gặp: Viêm mũi
Rối loạn hệ miễn dịch
Ít gặp: Quá mẫn
Rối loạn hệ thần kinh
Rất thường: Đau đầu
Thường gặp: Chóng mặt
Ít gặp: Buồn ngủ
Hiếm gặp: Động kinh, Động kinh tái phát, Ngất
Rối loạn mắt
Thường gặp: Mờ mắt, Loạn thị, Chứng thấy sắc xanh
Ít gặp: Đau mắt, Sợ ánh sang, Hoa mắt, Loạn sắc thị, Sung huyết mắt, Chói mắt
Hiếm gặp: Phù mắt, Sưng mắt, Khô mắt, Mỏi mắt, Lóa mắt, Chứng thấy sắc vàng, Chứng thấy sắc đỏ,Rối loạn mắt, Xung huyết kết mạc, Ngứa mắt, Cảm giác bất thường ở mắt, Phù mí mắt
Rối loạn tim
Ít gặp: Nhịp tim nhanh, Đánh trống ngực
Rối loạn mạch máu
Thường gặp: Cơn nóng bừng, Cơn đỏ bừng
Ít gặp: Hạ huyết áp
Rối loạn hệ tiêu hóa
Thường gặp: Buồn nôn, khó tiêu
Ít gặp: Chứng trào ngược dạ dày thực quản, Ói mửa, Đau bụng trên, Khô miệng
Hiếm gặp: Giảm xúc giác miệng
Rối loạn da và mô dưới da
Ít gặp: Phát ban
Rối loạn hệ cơ xương và mô liên kết
Ít gặp: Đau cơ, Đau đầu chi
Rối loạn hệ sinh dục và vú
Hiếm gặp: Cương dương không mong muốn, Tăng cương dương
Các Rối loạn chung và tại nơi dùng thuốc
Ít gặp: Cảm giác nóng
Kết quả kiểm tra/xét nghiệm
Ít gặp: Tăng nhịp tim
Với liều lớn hơn liều đã khuyến cáo thì các tác dụng không mong muốn cũng vẫn là các tác dụng đã liệt kê ở trên, nhưng nói chung là sẽ gặp nhiều hơn.
Ít gặp: Viêm mũi
Rối loạn hệ miễn dịch
Ít gặp: Quá mẫn
Rối loạn hệ thần kinh
Rất thường: Đau đầu
Thường gặp: Chóng mặt
Ít gặp: Buồn ngủ
Hiếm gặp: Động kinh, Động kinh tái phát, Ngất
Rối loạn mắt
Thường gặp: Mờ mắt, Loạn thị, Chứng thấy sắc xanh
Ít gặp: Đau mắt, Sợ ánh sang, Hoa mắt, Loạn sắc thị, Sung huyết mắt, Chói mắt
Hiếm gặp: Phù mắt, Sưng mắt, Khô mắt, Mỏi mắt, Lóa mắt, Chứng thấy sắc vàng, Chứng thấy sắc đỏ,Rối loạn mắt, Xung huyết kết mạc, Ngứa mắt, Cảm giác bất thường ở mắt, Phù mí mắt
Rối loạn tim
Ít gặp: Nhịp tim nhanh, Đánh trống ngực
Rối loạn mạch máu
Thường gặp: Cơn nóng bừng, Cơn đỏ bừng
Ít gặp: Hạ huyết áp
Rối loạn hệ tiêu hóa
Thường gặp: Buồn nôn, khó tiêu
Ít gặp: Chứng trào ngược dạ dày thực quản, Ói mửa, Đau bụng trên, Khô miệng
Hiếm gặp: Giảm xúc giác miệng
Rối loạn da và mô dưới da
Ít gặp: Phát ban
Rối loạn hệ cơ xương và mô liên kết
Ít gặp: Đau cơ, Đau đầu chi
Rối loạn hệ sinh dục và vú
Hiếm gặp: Cương dương không mong muốn, Tăng cương dương
Các Rối loạn chung và tại nơi dùng thuốc
Ít gặp: Cảm giác nóng
Kết quả kiểm tra/xét nghiệm
Ít gặp: Tăng nhịp tim
Với liều lớn hơn liều đã khuyến cáo thì các tác dụng không mong muốn cũng vẫn là các tác dụng đã liệt kê ở trên, nhưng nói chung là sẽ gặp nhiều hơn.
9. Tương tác với các thuốc khác
Ảnh hưởng của các thuốc khác với sildenafil:
- Chuyển hóa sildenafil diễn ra chủ yếu bởi các phân nhóm cytochrom P450 (CYP) dạng 3A4 (đường chính) và 2C9 (đường phụ). Vì vậy tất cả các tác nhân gây ức chế những phân nhóm này có thể làm giảm độ thanh thải của sildenafil và các tác nhân gây kích thích những phân nhóm này có thể làm tăng độ thanh thải của sildenafil.
- Khi dùng đồng thời sildenafil với các tác nhân ức chế CYP3A4 (như ketoconazol, erythromycin, cimetidin) sẽ làm giảm độ thanh thải của sildenafil.
Ảnh hưởng của sildenafil đối vói các thuốc khác:
- Sildenafil là một tác nhân ức chế yếu các cytocrom P450 phân nhóm 1A2, 2C9 2C19, 2D6, 2E1 và 3A4 (IC50 > 150 μM).
- Do sau khi dùng liều khuyến cáo thì nồng độ đỉnh trong huyết tương của sildenafil xấp xỉ 1μM, nên sildenafil sẽ không làm thay đổi độ thanh thải các cơ chất của các isoenzym này.
- Sildenafil đã được có khả năng làm tăng tác động hạ huyết áp của các nitrat cấp và mạn tính. Vì vậy, chống chỉ định dùng sildenafil cùng với các chất cho nitric oxyd, các nitrat hữu cơ hay nitrit hữu cơ dưới bất kì hình thức nào dù là thường xuyên hay ngắt quãng.
- Chỉ định đồng thời sildenafil cho bệnh nhân đang dùng thuốc hủy α giao cảm có thể dẫn tới hạ huyết áp triệu chứng ở một số bệnh nhân nhạy cảm.
- Không có tương tác có ý nghĩa nào khi chỉ định đồng thời sildenafil (50 mg) với tolbutamid (250mg) hoặc warfarin (40 mg) (là các chất được chuyển hóa bởi CYP2C9).
- Sildenafil (100mg) không ảnh hưởng tới dược động học của các tác nhân ức chế protease của HIV như ritonavir và saquinavir (cả hai thuốc này đều là cơ chất của CYP3A4).
- Chuyển hóa sildenafil diễn ra chủ yếu bởi các phân nhóm cytochrom P450 (CYP) dạng 3A4 (đường chính) và 2C9 (đường phụ). Vì vậy tất cả các tác nhân gây ức chế những phân nhóm này có thể làm giảm độ thanh thải của sildenafil và các tác nhân gây kích thích những phân nhóm này có thể làm tăng độ thanh thải của sildenafil.
- Khi dùng đồng thời sildenafil với các tác nhân ức chế CYP3A4 (như ketoconazol, erythromycin, cimetidin) sẽ làm giảm độ thanh thải của sildenafil.
Ảnh hưởng của sildenafil đối vói các thuốc khác:
- Sildenafil là một tác nhân ức chế yếu các cytocrom P450 phân nhóm 1A2, 2C9 2C19, 2D6, 2E1 và 3A4 (IC50 > 150 μM).
- Do sau khi dùng liều khuyến cáo thì nồng độ đỉnh trong huyết tương của sildenafil xấp xỉ 1μM, nên sildenafil sẽ không làm thay đổi độ thanh thải các cơ chất của các isoenzym này.
- Sildenafil đã được có khả năng làm tăng tác động hạ huyết áp của các nitrat cấp và mạn tính. Vì vậy, chống chỉ định dùng sildenafil cùng với các chất cho nitric oxyd, các nitrat hữu cơ hay nitrit hữu cơ dưới bất kì hình thức nào dù là thường xuyên hay ngắt quãng.
- Chỉ định đồng thời sildenafil cho bệnh nhân đang dùng thuốc hủy α giao cảm có thể dẫn tới hạ huyết áp triệu chứng ở một số bệnh nhân nhạy cảm.
- Không có tương tác có ý nghĩa nào khi chỉ định đồng thời sildenafil (50 mg) với tolbutamid (250mg) hoặc warfarin (40 mg) (là các chất được chuyển hóa bởi CYP2C9).
- Sildenafil (100mg) không ảnh hưởng tới dược động học của các tác nhân ức chế protease của HIV như ritonavir và saquinavir (cả hai thuốc này đều là cơ chất của CYP3A4).
10. Dược lý
- Dạng muối Citrat của Sildenafil, được dùng để điều trị rối loạn cương dương.
- Cơ chế sinh lý cương dương: Khi dương vật cương cứng làm giải phóng nitric oxid (NO) ở thể hang trong toàn bộ thời gian kích thích tình dục. NO hoạt hóa men Guanylat cyclase làm tăng nồng độ của Guanosin Monophosphat vòng cGMP, giúp cơ trơn mạch máu của thể hang giãn và dòng máu chảy vào.
- Cơ chế tác dụng: Ức chế chọn lọc Guanosin Monophosphat vòng Phosphodiesterase đặc hiệu tuýp 5 (PDE5). Dẫn đến ức chế sự phân hủy cGMP trong thể hang, từ đó tăng nồng độ cGMP. Tác dụng chọn lọc trên PDE5 mạnh hơn các Phosphodiesterase đã được biết khác, ví dụ như gấp 10 lần đối với PDE6, gấp trên 80 lần đối với PDE1, gấp 4000 lần so với PDE3 (có ý nghĩa quan trọng do men PDE3 ảnh hưởng tới sự co bóp của tim).
- Cơ chế sinh lý cương dương: Khi dương vật cương cứng làm giải phóng nitric oxid (NO) ở thể hang trong toàn bộ thời gian kích thích tình dục. NO hoạt hóa men Guanylat cyclase làm tăng nồng độ của Guanosin Monophosphat vòng cGMP, giúp cơ trơn mạch máu của thể hang giãn và dòng máu chảy vào.
- Cơ chế tác dụng: Ức chế chọn lọc Guanosin Monophosphat vòng Phosphodiesterase đặc hiệu tuýp 5 (PDE5). Dẫn đến ức chế sự phân hủy cGMP trong thể hang, từ đó tăng nồng độ cGMP. Tác dụng chọn lọc trên PDE5 mạnh hơn các Phosphodiesterase đã được biết khác, ví dụ như gấp 10 lần đối với PDE6, gấp trên 80 lần đối với PDE1, gấp 4000 lần so với PDE3 (có ý nghĩa quan trọng do men PDE3 ảnh hưởng tới sự co bóp của tim).
11. Quá liều và xử trí quá liều
- Dùng liều đơn 800 mg sildenafil cho thấy các tác dụng không mong muốn ở liều này tương tự như ở liều thấp, nhưng tần xuất gặp và mức độ thì tăng lên.
- Trong trường hợp quá liều, yêu cầu phải có các biện pháp hỗ trự phù hợp. Thẩm phân thận không làm tăng độ thanh thải vì sildenafil gắn mạnh với protein huyết tương và không bị thải trừ qua nước tiểu.
- Trong trường hợp quá liều, yêu cầu phải có các biện pháp hỗ trự phù hợp. Thẩm phân thận không làm tăng độ thanh thải vì sildenafil gắn mạnh với protein huyết tương và không bị thải trừ qua nước tiểu.
12. Bảo quản
Nơi khô,nhiệt độ dưới 30°C.
