Thuốc trị tăng huyết áp Egilok 100mg hộp 1 lọ 60 viên

Hoạt chất: Trong mỗi viên nén có 25 mg metoprolol tartrate.
Tá dược: Microcrystalline cellulose, sodium starch glycolate (loại A), colloidal anhydrous silica, povidone (K-90), magnesium stearate.

Tăng huyết áp, dùng đơn thuần hay nếu cần, phối hợp với các thuốc hạ huyết áp khác; giảm tử vong do tim. mạch và do động mạch vành (kể cả đột tử) ở bệnh nhân bị tăng huyết áp..
Chứng đau thắt ngực. Có thể dùng thuốc đơn thuần hay phối hợp với các thuốc chống đau thắt ngực khác.
Điều trị duy trì – với mục đích dự phòng thứ cấp – sau khi bị nhồi máu cơ tim.
Loạn nhịp tim (nhịp xoang nhanh, nhịp trên thất nhanh, ngoại tâm thu thất).
Cường giáp (để làm chậm nhịp tim).
Phòng ngừa chứng nhức nửa đầu.

Có thể uống thuốc ngoài hay trong bữa ăn. Khi cần có thể bị đội viên thuốc. Liều lượng phải được tính cho từng trường hợp một để tránh nhịp tim quá chậm.
Liều thông thường như sau:
Tăng huyết áp: Trường hợp tăng huyết áp nhẹ và trung bình, liều khởi đầu là 25-50 mg ngày hai lần (sáng và chiều tối). Khi cần có thể tăng dần liều lên đến 100 mg ngày 2 lần, hay có thể phối hợp với các thuốc hạ huyết áp khác.
Chứng đau thắt ngực: Liều khởi đầu là 25-50 mg ngày hai đến ba lần, tùy theo đáp ứng của bệnh nhân mà có thể tăng dần lên đến 200 mg trong ngày, hay phối hợp với thuốc chống đau thắt ngực khác.
Điều trị duy trì sau khi bị nhồi máu cơ tim: Liều thông thường 50-100 mg ngày hai lần (sáng và chiều tối).
Loạn nhịp: Liều khởi đầu 25-50 mg ngày hai hay ba lần. Nếu cần có thế tăng dần liều trong ngày lên đến 200 mg, hay có thể phối hợp với thuốc chống loạn nhịp khác.
Cường giáp: Liều trong ngày đề nghị là 150-200 mg, chia làm 3 đến 4 lán. Phòng ngừa chứng nhức nửa đầu: Liều thông thường là 50 mg ngày 2 lần (sáng và chiều tối), có thể tăng lên 100 mg ngày 2 lần nếu cần.
Các nhóm bệnh nhân đặc biệt: Không cần phải thay đổi liều lượng ở các bệnh nhân mắc bệnh thận. Nói chung cũng không cần phải thay đổi liều lượng khi bị Xơ gan, vì metoprolol ít gắn vào protein của huyết tương (5-10%). Nếu bị suy gan nặng (như sau khi được phẫu thuật bắc cầu) thì có thể cần phải giảm liều metoprolol. Không cần phải giảm liều ở bệnh nhân cao tuổi. Còn ít kinh nghiệm lâm sàng về việc dùng metoprolol cho trẻ em.

Quá mẫn với metoprolol hay với các thành phần khác của thuốc, hay với các thuốc chẹn bêta khác.
Blốc nhĩ-thất giai đoạn 2 hay 3.
Nhịp xoang chậm mức độ nặng trên lâm sàng. Hội chứng xoang bệnh. Sốc do tim. Rối loạn nặng tuần hoàn động mạch ngoại biên.
Suy tim mất bù.
Do dữ liệu lâm sàng còn ít, cho nên chống chỉ định dùng metoprolol khi bị nhồi máu cơ tim cấp nếu nhịp tim dưới 45/phút, thời gian P-0 dài hơn 240 ms, huyết áp tâm thu thấp hơn 100 mmHg.
Những bệnh nhân cần phải được điều trị liên tục hay từng giai đoạn với thuốc tác dụng lên lực có cơ (kích thích bêta).

Sốc phản vệ có thể xảy ra nặng hơn ở những bệnh nhân đang dùng metoprolol. Rất hiếm khi rối loạn vừa phải dấn truyền nhi-thất sẵn có trở nên nặng, và có thể xảy ra blốc nhi-thất. Nếu thấy xảy ra nhịp tim chậm thì phải điều trị với liều thấp hơn hay phải ngưng thuốc.
Metoprolol có thể làm các triệu chứng rối loạn tuần hoàn ngoại biên trở nên nặng hơn. Phải ngưng dần dần Egilok bằng cách giảm liều từng bước trong khoảng 14 ngày.
Ngưng thuốc đột ngột có thể làm các triệu chứng đau thắt ngực trở nên nặng hơn, và làm tăng nguy cơ bệnh động mạch vành. Những bệnh nhân có bệnh mạch vành phải được theo dõi đặc biệt khi phải ngưng thuốc. Tuy các thuốc chẹn bêta với tác dụng chọn lọc ở tim có tác dụng yếu hơn trên chức năng hô hấp so với các thuốc chẹn bêta có tác dụng không chọn lọc, nhưng vẫn nên tránh dùng chúng càng nhiều càng tốt nếu bệnh nhân có bệnh tắc nghẽn đường hô hấp.
Nếu phải dùng metoprolol cho bệnh nhân mắc bệnh hen suyễn, thì có thể cần phải phối hợp với các thuốc kích thích bêtay (viên nén và/hoặc khí dung) hoặc điều chỉnh liều thuốc kích thích bêtay trước đó đã dùng. Tuy các thuốc chẹn bêta với tác dụng chọn lọc ít ảnh hưởng đến chuyển hoá carbohydrate, hay che lấp một số triệu chứng của đường huyết cao, nhưng nếu phải dùng Egilok cho bệnh nhân tiểu đường thì phải kiểm tra sự chuyển hoá carbohydrate thường xuyên hơn, và nếu cần thì phải điều chỉnh liều insulin và các thuốc trị tiểu đường dạng uống.
Khi điều trị cho các bệnh nhân có u tế bào da crôm thì phải phối hợp metoprolol với các thuốc chẹn alpha. Phải báo cho bác sĩ gây mê trước khi được can thiệp phẫu thuật nếu có dùng metoprolol, tuy nhiên không nên ngưng Egilok.

Các dữ liệu tiền lâm sàng: Các dữ liệu tiền lâm sàng không cho thấy tác dụng gây hại. Dữ liệu trên người: Khi điều trị phải cân nhắc kỹ lợi/hại. Nếu phải dùng thuốc thì thai nhi và trẻ mới sinh phải được theo dõi rất cẩn thận trong nhiều ngày 148-72 giờ) sau khi sinh, vì sự giảm tuần hoàn ở tử cung-nhau thai có thể ảnh hưởng đến sự phát triển của thai, và thuốc đi vào tuần hoàn của thai có thể làm nhịp tim chậm, suy hô hấp, hạ huyết áp và hạ đường huyết.
Tuy khi dùng ở liều điều trị thì metoprolol ít được thải vào sữa mẹ, do đó không thể gây tác dụng chẹn bêta cho trẻ, nhưng vẫn cần theo dõi trẻ kỹ hơn (có thể xảy ra nhịp tim chậm).

Metoprolol có ảnh hưởng đến khả năng lái xe và làm các công việc có nguy cơ tai nạn, nhất là khi bắt đầu điều trị và nếu đồng thời có uống rượu (đôi khi có thể bị chóng mặt và mệt mỏi), do đó liều lượng cho phép lái xe và làm các công việc nguy hiểm phải được xác định cho từng trường hợp một.

Thường bệnh nhân dung nạp tốt metoprolol, các tác dụng phụ khi xảy ra thường là nhẹ và hồi phục lại được. Các tác dụng phụ dưới đây đã được ghi nhận trong thử nghiệm lâm sàng và trong điều trị thường qui với metoprolol. Trong một số trường hợp không thể kiểm tra được sự liên quan giữa việc dùng thuốc với việc xảy ra tác dụng phụ.
Các thuật ngữ dưới đây, dùng để chỉ tần xuất các tác dụng phụ, được định nghĩa như sau: rất thường gặp: ≥ 10 %, thường gặp: 1-9,9 %, ít gặp: 0,1-0,9 %, hiếm: 0,01-0,09 %, rất hiếm: ≤ 0,01 %.
Hệ thần kinh:
Rất thường gặp: mệt mỏi;
Thường gặp: chóng mặt, nhức đầu;
Ít gặp: chứng dị cảm, co thắt cơ, trầm cảm, rối loạn chú ý, buồn ngủ, mất ngủ, ác mộng;
Hiếm: kích động, căng thẳng, rối loạn tình dục;
Rất hiếm: mất trí nhớ, rối loạn trí nhớ, lẫn lộn, ảo giác.
Hệ tim mạch:
Thường gặp: nhịp tim chậm, hạ huyết áp tư thế (rất hiếm khi ngất xỉu), tay chân lạnh, hồi hộp;
Ít gặp: triệu chứng suy tim trở nên nặng, block nhĩ thất độ I, phù, đau ngực ở vùng tim;
Hiếm: loạn nhịp, rối loạn dẫn truyền;
Rất hiếm: hoại thư khi có sẵn bệnh về tuần hoàn ngoại biên.
Hệ tiêu hóa:
Thường gặp: buồn nôn, đau bụng, tiêu chảy, táo bón;
Ít gặp: nôn;
Hiếm: khô miệng, xét nghiệm chức năng gan thay đổi.
Da:
Ít gặp: ban ngoài da (dạng mày đay, vẩy nến và thương tổn da do loạn dưỡng), ra mồ hôi nhiều;
Hiếm: rụng tóc;
Rất hiếm: nhạy cảm với ánh sáng; bệnh vẩy nến nặng hơn.
Hệ hô hấp:
Thường gặp: khó thở khi gắng sức;
Ít gặp: co thắt phế quản (dù không mắc bệnh phổi tắc nghẽn);
Hiếm: viêm mũi.
Giác quan:
Hiếm: rối loạn thị giác, khô mắt và/hoặc mắt bị kích thích, viêm kết mạc;
Rất hiếm: ù tai, loạn vị giác.
Chuyển hóa trung gian:
Ít gặp: tăng cân.
Huyết học:
Rất hiếm: giảm tiểu cầu.
Hệ vận động:
Rất hiếm: đau khớp.
Các trị số xét nghiệm:
Rất hiếm khi tăng nhẹ nồng độ triglyceride trong huyết thanh.
Phải ngưng Egilok nếu các tác dụng nói trên xảy ra với mức độ nặng và nguyên nhân không thể được xác định rõ ràng.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Tác dụng hạ huyết áp của Egilok và của các thuốc hạ huyết áp khác thường cộng lực với nhau, do đó để tránh huyết áp thấp phải thận trọng khi phối hợp các thuốc với nhau. Tuy nhiên, bản chất cộng lực tác dụng của các thuốc hạ huyết áp có thể giúp kiểm soát huyết áp một cách hiệu quả hơn khi cần. Dùng cùng lúc metoprolol với verapamil và/hoặc các thuốc chẹn kênh canxi loại diltiazem khác sẽ làm tăng tác dụng có cơ âm và điều nhịp. Không nên dùng theo đường tĩnh mạch các thuốc chẹn kênh canxi loại verapamil khi bệnh nhận được điều trị với các thuốc chẹn bêta.
Thận trọng khi phối hợp với:
Các thuốc chống loạn nhịp dạng uống (loại quinidine và amiodarone) và các thuốc tác dụng giống thần kinh. đối giao cảm nguy cơ hạ huyết áp, nhịp tim chậm, blốc nhĩ-thất).
Các digitalis glycosid (nguy cơ nhịp tim chậm, rối loạn dẫn truyền; metoprolol không ảnh hưởng đến tác dụng có cơ dương của các thuốc digitalis). | Các thuốc hạ huyết áp khác (chủ yếu nhóm guanethidine, reserpine, alpha-methyl-dopa-clonidine và quanfacine/ (nguy cơ hạ huyết áp và/hoặc nhịp tim chậm). Nếu phối hợp với clonidine thì khi ngưng thuốc phải luôn ngưng metoprolol trước và vài ngày sau đó thì ngưng clonidine sau khi đã ngưng metoprolol. Cơn tăng huyết áp có thể xảy ra nếu ngưng clonidine trước.
Một số thuốc tác dụng lên hệ thần kinh trung ương như: thuốc gây ngủ, dịu thần kinh, chống trầm cảm thuộc nhóm. 3 vòng và 4 vòng, an thần/, rượu (nguy cơ hạ huyết áp).
Thuốc ngủ gây nghiện (nguy cơ ức chế tim).
Các thuốc có tác dụng giống thần kinh giao cảm alpha và bêta (nguy cơ tăng huyết áp, nhịp tim chậm nhiều, có thể ngưng tim).
Ergotamine (tăng tác dụng co mạch).
Các thuốc có tác dụng giống thần kinh giao cảm bêta2 (đối kháng chức năng).
Các thuốc kháng viêm không steroid (như: indomethacin, có thể giảm tác dụng hạ huyết áp).
Các estrogen (có thể giảm tác dụng hạ huyết áp của metoprolol).
Các thuốc trị tiểu đường dạng uống và insulin. (metoprolol làm tăng tác dụng hạ đường huyết, và có thể che lấp các triệu chứng của đường huyết thấp).
Các thuốc làm giãn cơ loại curare (làm tác dụng phong bế thần kinh-cơ nặng hơn).
Các chất ức chế men (như cimetidine, rượu, hydralazine, các SSRI như paroxetine, fluoxetine, sertraline) (tác dụng của metoprolol tăng do nồng độ trong huyết tương cao hơn).
Các chất cảm ứng men (như rifampicin, barbiturat) (tác dụng của metoprolol có thể bị giảm do tăng chuyển hóa tại gan).
Khi dùng cùng lúc với các chất ức chế hạch thần kinh giao cảm hay các thuốc chẹn bêta khác (như thuốc nhỏ mắt), hay các thuốc ức chế MAO thì cần phải theo dõi chặt chẽ bệnh nhân.

Phân loại dược lý trị liệu: thuốc chẹn bêta với tác dụng chọn lọc.
Mä ATC: COZA BO2
Cơ chế tác dụng: Metoprolol ức chế các tác dụng tăng hoạt tính giao cảm tại tim làm giảm cấp tính nhịp tim, lực có cơ tim, hiệu suất tim và huyết áp. Trong bệnh tăng huyết áp thuốc làm giảm huyết áp của bệnh nhân cả khi đứng lẫn khi nằm. Tác dụng hạ huyết áp lâu dài của thuốc có liên quan đến sự giảm dần dần kháng lực mạch ngoại biên toàn phần.
Ở các bệnh nhân tăng huyết áp, việc dùng thuốc lâu dài sẽ dẫn đến một sự giảm có ý nghĩa thống kê của khối lượng tâm thất trái và sự cải thiện hoạt động của tam thất trái trong giai đoạn tâm trương.
Ở các bệnh nhân nam bị tăng huyết áp nhẹ đến nặng. metoprolol làm giảm tử vong do tim mạch (nhất là tỷ lệ đột tử, nhồi máu gây chết và không gây chết và đột qụy). Giống như các thuốc chẹn bêta khác, metoprolol làm giảm nhu cầu oxy ở tim do làm giảm huyết áp động mạch toàn thân, nhịp tim và lực có cơ tim. Bằng cách làm chậm nhịp tim và qua đó kéo dài thời gian tâm trương, metoprolol cải thiện sự tưới máu và cung cấp oxy cho các vùng cơ tim bị giảm cung cấp máu. Do đó, trong chứng đau thắt ngực, thuốc làm giảm số lần, thời gian và độ nặng của các cơn đau cũng như của các cơn thiếu máu cục bộ âm thầm, và cải thiện khả năng vận động của bệnh nhân. Trong nhồi máu cơ tim, metoprolol làm giảm tử vong bảng cách giảm nguy cơ đột tử.
Tác dụng này chủ yếu là do phòng ngừa được các cơn rung thất. Tác dụng giảm tử vong cũng được thấy như nhau khi metoprolol được cho ở giai đoạn sớm hay muộn và cũng được thấy rõ ở những bệnh nhân có nguy cơ cao và bệnh nhân bị tiểu đường. Dùng sau khi bị nhồi máu cơ tim, thuốc làm giảm khả năng tái phát của nhồi máu không gây chết. Trong nhịp nhanh trên thất, rung nhĩ và ngoại tâm thu thất, metoprolol làm giảm tần số tâm thất và số nhịp tâm thất đập dư ra.
Với các liều điều trị thì tác dụng làm co mạch ngoại biên và co thắt phế quản của metoprolol không mạnh bằng các thuốc chẹn bêta có tác dụng không chọn lọc. So sánh với các thuốc chẹn bêta có tác dụng không chọn lọc, metoprolol ảnh hưởng ít hơn đến sự sản xuất insulin và chuyển hóa carbohydrate.
Thuốc không làm thay đổi đáng kể phản ứng của tim mạch đối với đường huyết thấp hay kéo dài thời gian bị cơn hạ đường huyết. Trong thử nghiệm lâm sàng ngắn ngày, metoprolol làm tăng nhẹ nồng độ triglyceride trong huyết thanh và làm giảm nhẹ nồng độ axit béo tự do trong huyết thanh. Trong một số trường hợp cũng thấy có giảm nhẹ nồng độ cholesterol HDL, tuy nhiên sự giảm này ít hơn là khi dùng các thuốc chẹn bêta có tác dụng không chọn lọc. Tuy nhiên, các kết quả thử nghiệm lâm sàng kéo dài cho thấy có một sự giảm đáng kể cholesterol toàn phần trong huyết thanh sau nhiều năm dùng metoprolol.

Các triệu chứng quá liều: hạ huyết áp, nhịp xoang chậm, blốc nhĩ-thất, suy tim, sốc do tim, vô tâm thu, buồn nôn, nôn, co thắt phế quản, tím tái, hạ đường huyết, mất ý thức, hôn mê.
Các triệu chứng nói trên có thể nặng hơn sau khi dùng cùng lúc với rượu, các thuốc hạ huyết áp, quinidine và các barbiturat.
Triệu chứng đầu tiên của quá liều xuất hiện trong vòng 20 phút – 2 giờ sau khi uống thuốc.
Trong các biện pháp xử trí quá liều, cần chăm sóc tích cực và theo dõi bệnh nhân chặt chẽ các thông số về tuần hoàn, hô hấp, chức năng thận, đường huyết, các chất điện giải trong huyết thanh).
Nếu thuốc vừa mới uống, có thể làm giảm sự hấp thu của thuốc bằng cách rửa dạ dày (hoặc gây nên bởi nhân viên y tế đã được huấn luyện nếu không thể rửa dạ dày và nếu bệnh nhân còn tỉnh táo) kèm với dùng than hoạt tính.
Trong trường hợp hạ huyết áp nặng, nhịp tim chậm và đe dọa suy tim, phải dùng thuốc kích thích bêtai theo đường tĩnh mạch với khoảng cách 2-5 phút, hay truyền dịch cho đến khi đạt hiệu quả mong muốn.
Nếu không có sẵn thuốc kích thích chọn lọc bêtay thì có thể dùng atropine đường tĩnh mạch hay dopamine đường tĩnh mạch.
Nếu kết quả không thỏa đáng, phải xem xét đến việc dùng các thuốc khác có tác dụng giống thần kinh giao cảm (dobutamine hay norepinephrine). Glucagon với các liều 1-10 mg cũng có thể có hiệu quả đảo ngược tác dụng của sự phong bế bata mạnh. Trong trường hợp nhịp tim chậm nặng không đáp ứng với thuốc, có thể cần phải gắn máy tạo nhịp tim. Co thắt phế quản có thể được chữa với thuốc kích thích bêtay theo đường tĩnh mạch (như terbutaline).
Các thuốc giải độc có thể được dùng với liều cao hơn liều điều trị. Không thể loại bỏ metoprolol một cách hiệu quả bằng thẩm phần máu.

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 25°C. Để thuốc nơi an toàn, tránh xa tầm tay của trẻ em.