Thuốc trị tiểu đường Glucophage 850mg hộp 30 viên

Mỗi viên nén bao phim có chứa:
Metformin 850mg
Tá dược vừa đủ

Điều trị bệnh đái tháo đường týp II, đặc biệt ở bệnh nhân quá cân khi chế độ ăn và tập thể dục đơn thuần không đạt được hiệu quả trong kiểm soát đường huyết.
- Ở người lớn, sử dụng Glucophage như đơn trị liệu hay kết hợp với các thuốc trị đái tháo đường dạng uống khác hoặc với Insulin.
- Ở trẻ em từ 10 tuổi và thanh thiếu niên, sử dụng Glucophage như đơn trị liệu hay kết hợp với insulin.
Đã nhận thấy có sự giảm các biến chứng đái tháo đường ở người lớn mắc bệnh đái tháo đường týp II quá cân được điều trị bằng metformin như liệu pháp đầu tiên sau khi thất bại với chế độ ăn kiêng.

Cách dùng :
Nuốt viên thuốc, không được nhai, trong hoặc cuối bữa ăn. Điều này sẽ giúp bệnh nhân tránh được sự khó chịu ở đường tiêu hóa. Ví dụ, với liều 2 viên mỗi ngày, dùng 1 viên vào buổi điểm tâm và 1 viên vào bữa cơm tối.
Thời gian điều trị:
Phải dùng Glucophage hàng ngày không ngắt quãng. Những bệnh nhân ngừng điều trị phải liên lạc với bác sĩ.
Quên liều:
Trong trường hợp quên liều, bệnh nhân phải dùng liều kế tiếp theo thời gian thường lệ. Bệnh nhân không được tăng gấp đôi liều Glucophage.
Liều dùng:
Người lớn
Đơn trị liệu và sự kết hợp với các thuốc trị đái tháo đường dạng uống khác:
Liều khởi đầu thông thường là 500mg hoặc 850mg metformin hydrochloride 2 hoặc 3 lần mỗi ngày trong hoặc sau bữa ăn. Sau 10 đến 15 ngày, liều dùng nên được điều chỉnh dựa trên cơ sở các xét nghiệm đo đường huyết. Sự tăng liều chậm có thể cải thiện khả năng dung nạp đường tiêu hóa.
Liều tối đa metformin hydrochloride được khuyến cáo là 3g mỗi ngày, chia làm 3 lần.
Nếu dự định chuyển từ một thuốc trị đái tháo đường dạng uống khác: ngưng sử dụng thuốc đó và khởi đầu metformin với liều chỉ định như trên.
Kết hợp với insulin:
Metformin và insulin có thể được sử dụng trong liệu pháp kết hợp để đạt được kiểm soát đường huyết tốt hơn. Metformin hydrochloride 500mg hoặc 850mg được dùng với liều khởi đầu thông thường là 2 hoặc 3 lần mỗi ngày, trong khi liều lượng Insulin được điều chỉnh trên cơ sở các xét nghiệm đo đường huyết.
Người cao tuổi
Do khả năng suy giảm chức năng thận ở người cao tuổi, liều dùng metformin nên được điều chỉnh dựa trên chức năng thận, cần đánh giá chức năng thận thường xuyên.
Trẻ em và thanh thiếu niên
Đơn trị liệu và kết hợp với insulin
Glucophage có thể được dùng ở trẻ em từ 10 tuổi và thanh thiếu niên.
Liều khởi đầu thông thường là 500mg hoặc 850mg metformin hydrochloride một lần mỗi ngày, uống trong hoặc sau bữa ăn.
Sau 10 đến 15 ngày, liều dùng nên được điều chỉnh dựa trên cơ sở của các xét nghiệm đo đường huyết. Sự tăng liều chậm có thể cải thiện khả năng dung nạp đường tiêu hóa. Liều tối đa metformin hydrochloride được khuyến cáo là 2g mỗi ngày, chia làm 2 hoặc 3 lần.

Mẫn cảm với metformin hydrochloride hoặc bất cứ tá dược nào.
Nhiễm toan thể ceton, tiền hôn mê đái tháo đường.
Suy thận hoặc rối loạn chức năng thận (độ thanh thải creatinin < 60 ml/phút).
Các trường hợp cấp tính có khả năng làm biến đổi chức năng thận như: mất nước, nhiễm trùng nặng, sốc.
Bệnh cấp tính hay mạn tính có thể gây nên tình trạng thiếu oxy mô như: suy hô hấp hay suy tim, nhồi máu cơ tim gần đây, sốc.
Suy gan, nhiễm độc rượu cấp tính, nghiện rượu.
Xét nghiệm X quang liên quan đến việc sử dụng các chất cản quang có chứa iod (như chụp X-quang hệ niệu qua đường tĩnh mạch, chụp Xquang mạch máu).
Phẫu thuật lớn theo chương trình.

Nhiễm acid lactic:
Nhiễm acid lactic là một biến chứng về chuyển hóa hiếm gặp nhưng nghiêm trọng (tỷ lệ tử vong cao nếu không điều trị tức thì), có thể xảy ra do tích lũy metformin. Những trường hợp báo cáo về nhiễm acid lactic ở những bệnh nhân dùng metformin xảy ra chủ yếu ở bệnh nhân đái tháo đường bị suy thận nặng (đáng kể) hoặc tình trạng xấu đi cấp tính chức năng thận. Có thể và nên giảm tỷ lệ nhiễm acid lactic bằng cách đánh giá các yếu tố nguy cơ khác có liên quan như bệnh đái tháo đường kiểm soát kém, nhiễm/đa ceton, nhịn đói kéo dài, mất nước (tiêu chảy nặng hoặc nôn ói), uống rượu quá mức/nghiện rượu, suy gan và bất kỳ tình trạng nào liên quan đến thiếu oxy mô (như suy tim cấp, nhồi máu cơ tim cấp).
Chẩn đoán
Đặc điểm của nhiễm acid lactic là hơi thở có mùi acid, đau bụng và giảm thân nhiệt sau đó là hôn mê. Kết quả xét nghiệm chẩn đoán là giảm pH máu, nồng độ lactate huyết tương trên 5 mmol/L và tăng khoảng anion và tỷ lệ lactate/pyruvate. Nếu nghi ngờ/trong trường hợp nhiễm acid lactic/toan chuyển hóa, phải ngưng thuốc metformin và bệnh nhân cần nhập viện ngay lập tức (xem mục Quá liều).
Bác sĩ cần cảnh báo cho bệnh nhân về nguy cơ và các triệu chứng nhiễm acid lactic.
Chức năng thận:
Vì metformin được đào thải qua thận, nên xác định độ thanh thải creatinin hoặc tốc độ lọc cầu thận ước lượng trước khi bắt đầu điều trị và thường xuyên sau đó:
ít nhất hàng năm ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường,
ít nhất hai đến bốn lần mỗi năm ở bệnh nhân có độ thanh thải creatinin ở mức dưới của giới hạn bình thường và bệnh nhân lớn tuổi.
Chống chỉ định viên 500mg & 1000mg trong trường hợp CrCl < 45mL/phút (eGFR < 45mL/phút/1,73m2) (xem mục Chống chỉ định).
Chức năng thận bị suy giảm ở người lớn tuổi là thường xuyên và không có triệu chứng. Nên đặc biệt thận trọng ở những trường hợp mà chức năng thận có thể bị suy giảm, ví dụ như trong trường hợp mất nước, hoặc khi bắt đầu điều trị hạ huyết áp hay thuốc lợi tiểu và khi bắt đầu điều trị với thuốc kháng viêm không steroid (NSAID).
Trong những trường hợp này, khuyến cáo kiểm tra chức năng thận trước khi bắt đầu điều trị với metformin.
Chức năng tim
Bệnh nhân suy tim dễ có nguy cơ giảm oxy và suy thận. Ở bệnh nhân suy tim mạn ổn định, viên 500mg & 1000mg có thể được sử dụng nếu theo dõi đều đặn chức năng tim và thận.
Chống chỉ định metformin ở bệnh nhân suy tim cấp và không ổn định (xem mục Chống chỉ định).
Sử dụng các chất cản quang có chứa iod
Viên 500mg & 1000mg
Sử dụng các chất cản quang có chứa iod bằng đường tĩnh mạch trong các xét nghiệm X-quang có thể dẫn đến suy thận. Điều này có thể gây ra sự tích tụ metformin và làm tăng nguy cơ nhiễm acid lactic. Ở bệnh nhân có eGFR > 60mL/phút/1,73m2, phải ngưng sử dụng metformin trước khi xét nghiệm hoặc tại thời điểm xét nghiệm và không được sử dụng lại cho tới ít nhất 48 giờ sau đó, và chỉ sau khi chức năng thận đã được đánh giá lại và cho thấy không trở nên xấu hơn (xem phần Tương tác).
Ở bệnh nhân suy thận trung bình (eGFR trong khoảng 45 và 60mL/phút/1,73m2), phải ngưng metformin 48 giờ trước khi sử dụng chất cản quang có chứa iod và không được sử dụng lại cho đến ít nhất 48 giờ sau đó và chỉ sau khi chức năng thận đã được đánh giá lại và cho thấy không trở nên xấu hơn (xem phần Tương tác).
Viên 850mg: Sử dụng các chất cản quang có chứa iod bằng đường tĩnh mạch trong các xét nghiệm X-quang có thể dẫn đến suy thận. Điều này có thể gây ra sự tích tụ metformin và dẫn đến nhiễm toan acid lactic. Phải ngưng sử dụng metformin 48 giờ trước khi xét nghiệm hoặc từ thời điểm xét nghiệm và không được sử dụng lại cho tới 48 giờ sau đó, và chỉ sau khi chức năng thận đã được đánh giá lại và cho thấy đã trở lại bình thường.
Phẫu thuật:
Phải ngưng metformin 48 giờ trước khi phẫu thuật theo chương trình, gây tê ngoài màng cứng hoặc tủy sống. Việc điều trị có thể được sử dụng lại không sớm hơn 48 giờ sau phẫu thuật hoặc sau khi bắt đầu lại sự nuôi dưỡng qua đường tiêu hóa và chỉ sau khi chức năng thận đã được trở lại bình thường.
Trẻ em
Chẩn đoán đái tháo đường týp 2 phải được thực hiện trước khi bắt đầu điều trị bằng metformin.
Không phát hiện ảnh hưởng của metformin lên sự tăng trưởng và dậy thì trong các nghiên cứu lâm sàng có nhóm (/đối) chứng trong một năm nhưng không có dữ liệu dài hạn cho các giai đoạn cụ thể này. Do đó nên theo dõi cẩn thận tác động của metformin lên những thông số này ở trẻ em được điều trị với metformin, đặc biệt ở trẻ trước dậy thì.
Trẻ em từ 10 đến 12 tuổi: Chỉ có 15 đối tượng trong độ tuổi từ 10 đến 12 tuổi tham gia vào các nghiên cứu lâm sàng có nhóm (/đối) chứng được thực hiện ở trẻ em và thanh thiếu niên. Mặc dù hiệu quả và độ an toàn của metformin ở những trẻ em này không khác biệt với hiệu quả và độ an toàn trên trẻ em lớn hơn và thanh thiếu niên, khuyến cáo đặc biệt thận trọng khi kê đơn cho trẻ em trong độ tuổi từ 10 đến 12 tuổi.

Thời kỳ mang thai:
Khi bệnh nhân có kế hoạch mang thai và trong suốt thời kỳ mang thai, khuyến cáo không điều trị đái tháo đường với metformin mà sử dụng insulin để duy trì mức đường huyết càng gần với mức bình thường càng tốt, để giảm thiểu nguy cơ bất thường dị tật thai nhi.
Thời kỳ cho con bú:
Metformin được bài tiết trong sữa mẹ. Không quan sát thấy tác dụng có hại nào ở trẻ sơ sinh/trẻ nhũ nhi bú sữa mẹ. Tuy nhiên, vì dữ liệu hạn chế, không khuyến khích cho con bú trong khi điều trị với metformin. Cân nhắc giữa lợi ích của việc cho con bú, tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ và nguy cơ tiềm ẩn của những tác dụng có hại trên trẻ nhỏ mà cần quyết định có nên ngừng cho con bú hoặc ngưng dùng metformin.

Đơn trị liệu metformin không gây hạ đường huyết và vì thế không tác động đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
Tuy nhiên, bệnh nhân nên được cảnh báo về nguy cơ hạ đường huyết khi sử dụng metformin cùng với các thuốc hạ đường huyết khác (như sulfonylurea, insulin hoặc meglitinide).

Những phản ứng bất lợi sau có thể xảy ra khi điều trị với metformin.
Tần số được định nghĩa như sau: rất thường ≥1/10; thường ≥1/100, <1/10; không thường ≥1/1000, <1/100; hiếm ≥1/10.000, <1/1000; rất hiếm <1/10.000.
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng
Rất hiếm
Nhiễm acid lactic (xem mục Thận trọng lúc dùng).
Giảm hấp thu vitamin B12 kèm theo sự giảm nồng độ trong huyết thanh khi dùng metformin lâu dài. Khuyến cáo xem xét đến nguyên nhân này nếu bệnh nhân bị thiếu máu hồng cầu khổng lồ.
Rối loạn hệ thần kinh
Thường: Rối loạn vị giác.
Rối loạn tiêu hóa
Rất thường: Các rối loạn tiêu hóa như buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng và chán ăn. Các tác dụng ngoại ý này xảy ra thường xuyên hơn trong giai đoạn bắt đầu điều trị và tự hồi phục trong hầu hết các trường hợp. Để ngăn ngừa, metformin được khuyến cáo dùng mỗi ngày 2 hoặc 3 lần trong hoặc cuối bữa ăn. Sự tăng liều chậm cũng có thể cải thiện dung nạp ở đường tiêu hóa.
Rối loạn gan mật

Rất hiếm: Các báo cáo riêng biệt về xét nghiệm chức năng gan bất thường hoặc viêm gan đòi hỏi phải ngưng điều trị.

Rối loạn da và mô dưới da

Hiếm/rất hiếm: Các phản ứng trên da như ban đỏ, ngứa, mày đay.

Trên trẻ em: Trong các dữ liệu hậu mại đã công bố và trong các thử nghiệm lâm sàng có nhóm chứng ở đối tượng trẻ em giới hạn từ 10-16 tuổi được điều trị trong một năm, báo cáo về phản ứng phụ (/biến cố bất lợi) tương tự về loại và mức độ nghiêm trọng như đã báo cáo ở người trưởng thành.

Có thể tránh những ADR về tiêu hóa nếu uống metformin vào bữa ăn và tăng liều dần từng bước.

Không xảy ra hạ glucose huyết trong điều trị đơn độc bằng metformin. Tuy nhiên đã thấy có tai biến hạ glucose huyết khi có kết hợp những yếu tố thuận lợi khác (như sulfonylurê, rượu).
Khi dùng dài ngày có thể có nguy cơ giảm hấp thu vitamin B12 nhưng ít quan trọng về lâm sàng và hãn hữu mới xảy ra, thiếu máu hồng cầu khổng lồ. Điều trị những trường hợp này bằng vitamin B có kết quả tốt.

Nhiễm acid lactic hiếm khi xảy ra, nhưng có thể gây tử vong với tỷ lệ cao.

Cần lưu ý ngừng điều trị metformin nếu nồng độ lactat huyết tương vượt quá 5 mmol/lít.

Suy giảm chức năng thận hoặc gan là một chỉ định bắt buộc phải ngừng điều trị metformin.

Khi bị nhồi máu cơ tim hoặc nhiễm khuấn máu, bắt buộc phải ngừng dùng metformin ngay.
Không dùng hoặc hạn chế uống rượu do tăng nguy cơ nhiễm acid lactic.

Nếu người bệnh nhịn đói kéo dài hoặc được điều trị với chế độ ăn có lượng calo rất thấp thì tốt nhất là ngừng dùng metformin.

Kết hợp chống chỉ định:
Các chất cản quang có chứa iod:
Sử dụng các chất cản quang có chứa iod bằng đường tĩnh mạch có thể dẫn đến suy thận, gây ra sự tích tụ metformin và làm tăng nguy cơ nhiễm toan acid lactic. Phải ngưng sử dụng metformin 48 giờ trước khi xét nghiệm hoặc từ thời điểm xét nghiệm và không được sử dụng lại cho tới 48 giờ sau đó, và chỉ sau khi chức năng thận đã được đánh giá lại và cho thấy đã trở lại bình thường.
Ở bệnh nhân có eGFR > 60mL/phút/1,73m2, phải ngưng sử dụng metformin trước khi xét nghiệm hoặc tại thời điểm xét nghiệm và không được sử dụng lại cho tới ít nhất 48 giờ sau đó, và chỉ sau khi chức năng thận đã được đánh giá lại và cho thấy không trở nên xấu hơn.
Ở bệnh nhân suy thận trung bình (eGFR trong khoảng 45 và 60mL/phút/1,73m2), phải ngưng metformin (viên 500mg & 1000mg) 48 giờ trước khi sử dụng chất cản quang có chứa iod và không được sử dụng lại cho đến ít nhất 48 giờ sau đó và chỉ sau khi chức năng thận đã được đánh giá lại và cho thấy không trở nên xấu hơn.
Kết hợp không khuyên dùng:
Rượu
Ngộ độc rượu cấp tính có liên quan đến tăng nguy cơ nhiễm acid lactic, đặc biệt trong trường hợp nhịn đói hoặc suy dinh dưỡng, suy gan.
Tránh dùng các thức uống và thuốc có chứa cồn.
Kết hợp cần thận trọng:
Các thuốc có hoạt tính tăng đường huyết nội tại (ví dụ: glucocorticoids (dùng đường toàn thân và tại chỗ) và các chất có hoạt tính kích thích giao cảm): Nên theo dõi đường huyết thường xuyên hơn, đặc biệt ngay khi bắt đầu điều trị. Nếu cần thiết, điều chỉnh liều metformin trong quá trình điều trị với các thuốc tương ứng và cho tới khi ngừng sử dụng.
Thuốc lợi tiểu, đặc biệt là thuốc lợi tiểu quai: Các thuốc này có thể gây tăng nguy cơ nhiễm toan acid lactic vì khả năng gây suy giảm chức năng thận của chúng.

Dược lực học:
Metformin là một thuốc chống đái tháo đường nhóm biguanid có cơ chế tác dụng khác với các nhóm thuốc điều trị hạ đường huyết khác. Không giống các sulfonylurê, metformin không kích thích giải phóng insulin từ các tế bào beta tuyến tụy. Thuốc không có tác dụng hạ đường huyết ở người không bị đái tháo đường. Ớ người đái tháo đường, metformin làm giảm sự tăng đường huyết nhưng không gây tai biến hạ đường huyết (trừ trường hợp nhịn đói hoặc phối hợp thuốc hiệp đồng tác dụng). Vì vậy, biguanid (thí dụ như metformin) được coi là thuốc chống tăng đường huyết thích hợp cho những trường hợp mới mắc bệnh.

Metformin làm giảm nồng độ glucose trong huyết tương khi đói và sau bữa ăn, ở người bệnh đái tháo đường typ 2 (không phụ thuộc insulin). Metformin có thể tác động thông qua ba cơ chế:
Ớ gan: Làm giảm sản xuất glucose bằng cách ức chế tái tạo glucose và phân giải glycogen.

Ớ cơ: Làm tăng sự nhạy cảm với insulin bằng cách tạo thuận lợi cho sự thu giữ và sử dụng glucose ở ngoại vi.

Ớ ruột: Làm chậm sự hấp thu glucose.

Metformin kích thích sự tổng hợp glycogen trong tế bào bằng cách tác dụng trên enzym glycogen synthetase.

Metformin làm tăng khả năng vận chuyển của tất cả các chất chuyển vận glucose ở màng (GLUTs).

Ngoài tác dụng trên đường huyết, metformin còn có ảnh hưởng tốt trên chuyển hóa lipid, phần nào làm giảm cholesterol toàn phần, LDL-cholesterol và cả triglycerid. Trái với các sulfonylurê, thể trọng của người được điều trị bằng metformin có xu hướng ổn định hoặc có thể hơi giảm.

Cơ chế tác dụng:

Metformin là một biguanide có tác dụng chống tăng đường huyết, làm hạ đường huyết cơ bản và sau khi ăn. Metformin không kích thích tiết insulin, và vì thế không gây hạ đường huyết.

Metformin hoạt động qua 3 cơ chế:

(1)Giảm sản xuất glucose ở gan bằng cách ức chế tân tạo đường và phân hủy glycogen

(2)Tại cơ, gia tăng sự nhạy cảm của insulin, cải thiện việc sử dụng glucose ở ngoại biên

(3)Làm chậm hấp thu glucose ở ruột

Metformin kích thích sự tổng hợp glycogen ở tế bào bằng cách tác động lên men glycogen synthase.

Metformin gia tăng khả năng vận chuyển của các loại vận chuyển glucose qua màng (GLUT).

Trong các nghiên cứu lâm sàng, việc sử dụng metformin có liên quan đến việc giữ cân nặng ổn định hoặc làm giảm cân nhẹ. Ở người, ngoài tác động trên đường huyết, metformin còn tác động có lợi cho sự chuyển hoá lipid. Điều này đã được chứng minh qua các nghiên cứu lâm sàng có nhóm chứng trung và dài hạn, ở các liều điều trị: metformin làm giảm mức cholesterol toàn phần, mức cholesterol tỉ trọng thấp (LDL cholesterol) và mức triglyceride.


Dược động học:
Hấp thu

Sau khi uống một liều metformin hydrochloride, nồng độ tối đa trong huyết tương (Cmax) đạt được trong khoảng 2,5 giờ (tmax). Sinh khả dụng tuyệt đối của viên metformin hydrochloride 500mg hoặc 850mg xấp xỉ 50-60% ở người khỏe mạnh. Sau khi uống thuốc, phần không hấp thu được tìm thấy trong phân là 20-30%.

Sau khi uống thuốc, sự hấp thu của metformin là bão hòa và không hoàn toàn. Điều này được cho rằng dược động học của sự hấp thu metformin không tuyến tính.

Ở những liều metformin và kế hoạch phân liều khuyến cáo, nồng độ huyết tương ở trạng thái ổn định đạt được trong vòng 24 đến 48 giờ và thông thường ít hơn 1 mcg/mL. Trong các thử nghiệm lâm sàng có nhóm chứng, nồng độ metformin trong huyết tương tối đa không vượt quá 5 mcg/mL ngay cả khi dùng liều tối đa.

Thức ăn làm giảm mức độ và làm chậm sự hấp thu metformin không đáng kể. Sau khi dùng liều 85mg, quan sát thấy nồng độ đỉnh trong huyết tương thấp hơn 40%, diện tích dưới đường cong giảm 25% (AUC) và nồng độ đỉnh trong huyết tương kéo dài hơn 35 phút. Sự liên quan về mặt lâm sàng của điều này vẫn chưa được biết.

Phân bố: Liên kết với protein huyết tương không đáng kể. Metformin phân chia vào trong hồng cầu. Nồng độ đỉnh trong máu thấp hơn trong huyết tương và xuất hiện với khoảng thời gian xấp xỉ nhau. Tế bào hồng cầu gần như đại diện cho ngăn phân bố thứ cấp. Thể tích phân bố trung bình từ 63-276 l (Vd).

Chuyển hóa: Metformin được bài tiết dưới dạng không đổi trong nước tiểu. Không có chất chuyển hoá nào được tìm thấy ở người.

Đào thải

Độ thanh thải của metformin > 400mL/phút, cho thấy metformin được đào thải qua sự lọc ở cầu thận và bài tiết ở ống thận. Sau khi uống thuốc, thời gian bán thải khả kiến khoảng 6,5 giờ.

Khi chức năng thận bị suy giảm, sự thanh thải ở thận giảm theo tỉ lệ của creatinin(e) và vì thế thời gian bán thải của metformin kéo dài, dẫn đến tăng nồng độ metformin trong huyết tương.

Đặc tính của nhóm bệnh nhân đặc biệt

Suy thận: Các dữ liệu hiện thời trên các đối tượng suy thận trung bình hiếm và không có ước lượng chắc chắn về nồng độ metformin trong cơ thể trong phân nhóm này so với các đối tượng có chức năng thận bình thường. Do đó, phải điều chỉnh liều phù hợp trên cơ sở cân nhắc hiệu quả lâm sàng/mức độ dung nạp (xem mục Liều lượng và Cách dùng).

Trẻ em

Nghiên cứu đơn liều: Sau khi dùng liều đơn metformin 500mg, đặc điểm dược động học quan sát được trên những bệnh nhi tương tự ở người trưởng thành.

Nghiên cứu đa liều: Dữ liệu bị giới hạn trong một nghiên cứu. Sau khi dùng liều lặp lại 500mg, 2 lần một ngày trong 7 ngày trên bệnh nhi, nồng độ đỉnh trong huyết tương và nồng độ thuốc trong cơ thể theo thời gian bị giảm tương ứng khoảng 33% đến 40% so với bệnh nhân trưởng thành dùng liều lặp lại 500mg hai lần một ngày trong 14 ngày. Liều được xác định cho từng bệnh nhân dựa trên sự kiểm soát đường huyết, điều này bị giới hạn về mặt lâm sàng.

Không quan sát thấy hạ đường huyết với liều metformin lên đến 85g, mặc dù nhiễm toan acid lactic xảy ra trong trường hợp này. Sử dụng quá liều metformin hoặc những nguy cơ đi kèm có thể gây ra nhiễm toan acid lactic. Nhiễm toan acid lactic là một trường hợp cấp cứu khẩn cấp và phải được nhập viện điều trị. Phương thức hữu hiệu nhất để loại bỏ lactate và metformin là thẩm tách máu.

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C