Azelaic acid

Dược lực học

Azelaic acid là một acid dicarboxylic bão hòa được tìm thấy tự nhiên trong lúa mì, lúa mạch đen và lúa mạch. Azelaic acid có hiệu quả chống lại một số tình trạng da như mụn trứng cá nhẹ đến trung bình, khi bôi tại chỗ trong công thức kem 20%. Azelaic acid ngăn chặn sự phát triển của vi khuẩn da gây ra mụn trứng cá và giữ cho lỗ chân lông trên da thông thoáng. Tác dụng kháng khuẩn của azelaic acid là do ức chế tổng hợp protein tế bào vi sinh vật.

Cơ chế tác động:

Azelaic acid biểu hiện tác dụng kháng khuẩn bằng cách ức chế sự tổng hợp protein tế bào ở vi khuẩn kỵ khí và hiếu khí, đặc biệt là Staphylococcus epidermidis và Propionibacterium acnes. Ở vi khuẩn hiếu khí, azelaic acid ức chế thuận nghịch một số enzym sản sinh oxy hóa bao gồm tyrosinase, enzym ty thể của chuỗi hô hấp, thioredoxin reductase, 5-alpha-reductase, và DNA polymerase. Ở vi khuẩn kỵ khí, azelaic acid cản trở quá trình đường phân.

Azelaic acid cải thiện tình trạng mụn trứng cá bằng cách bình thường quá trình keratin hóa và giảm sự hình thành microcomedone - tiền thân mụn trứng cá. Azelaic acid có hiệu quả chống lại cả tổn thương viêm và không viêm. Azelaic acid làm giảm độ dày của lớp sừng, thu nhỏ các hạt keratohyalin bằng cách giảm số lượng và sự phân bố của filaggrin (một thành phần của keratohyalin) trong các lớp biểu bì, và giảm số lượng các hạt keratohyalin.

Dược động học

Hấp thu

Khoảng 4% azelaic acid bôi tại chỗ được hấp thu toàn thân. 3 - 5% thuốc thấm qua lớp sừng, có thể lên đến 10% được tìm thấy trong lớp biểu bì và hạ bì.

Phân bố

Không có báo cáo.

Chuyển hóa

Chuyển hóa tối thiểu sau khi bôi tại chỗ; trải qua một số quá trình oxy hóa β thành acid dicarboxylic chuỗi ngắn hơn.

Thải trừ

Azelaic acid chủ yếu được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu.

Thời gian bán hủy là khoảng 45 phút sau khi uống thuốc và 12 giờ sau khi dùng thuốc tại chỗ.

Điều trị tại chỗ nốt viêm và mụn mủ của bệnh rosacea (chứng đỏ mặt) nhẹ đến trung bình.

Điều trị mụn trứng cá viêm nhẹ đến trung bình, không dùng để điều trị mụn trứng cá không viêm.

Quá mẫn với azelaic acid hoặc bất kỳ thành phần nào của nó.

Quá mẫn với propylene glycol (đối với công thức gel).

Sử dụng azelaic acid theo chỉ định, không sử dụng nhiều hơn, lâu hơn so với chỉ định vì có thể làm da bị kích ứng.

Để giúp loại bỏ hoàn toàn mụn trứng cá hoặc bệnh trứng cá đỏ, điều rất quan trọng là phải tiếp tục sử dụng azelaic acid trong suốt thời gian điều trị. Đừng bỏ lỡ bất kỳ liều nào.

Tránh sử dụng chất tẩy rửa có cồn, cồn thuốc và chất làm se, hoặc chất mài mòn và chất lột da với bọt hoặc gel để ngăn ngừa kích ứng da thêm.

Theo dõi những bệnh nhân có nước da sẫm màu để tìm các dấu hiệu sớm của giảm sắc tố trong quá trình điều trị.

Có thể bị kích ứng da (ví dụ: ngứa, rát, châm chích) trong những tuần đầu điều trị. Nếu nhạy cảm hoặc kích ứng nghiêm trọng gia tăng, ngừng điều trị, liên hệ với bác sĩ lâm sàng và tiến hành liệu pháp thích hợp.

Chỉ sử dụng cho da liễu; tránh tiếp xúc với mắt, miệng hoặc các niêm mạc khác. Nếu tiếp xúc với mắt, rửa với nhiều nước; tham khảo ý kiến bác sĩ nếu vẫn tiếp tục bị kích ứng mắt.

Nếu kích ứng quá mức ở những bệnh nhân bị mụn trứng cá, giảm tần suất thoa thuốc xuống còn một lần mỗi ngày hoặc ngừng cho đến khi các biểu hiện giảm dần.

Không có báo cáo.

Phân phối tối thiểu vào sữa sau khi bôi ngoài da. Thận trọng nếu dùng cho phụ nữ đang cho con bú.

Thường gặp

Ngứa rát, châm chích, ngứa ran, đóng vảy, bong vảy, khô da, ban đỏ, viêm da tiếp xúc, bệnh khô da, đau chỗ bôi thuốc.

Ít gặp

Phù mạch, ban đỏ tại chỗ bôi thuốc, viêm da, khó thở, phù nề, đợt cấp của bệnh hen suyễn, đợt cấp của Herpes labialis, phù mặt, phản ứng quá mẫn, chứng tăng sắc tố, giảm sắc tố, viêm tim, khô cục bộ, giảm sắc tố da (đốm nhỏ), phát ban da, sưng mắt, mày đay, bạch biến, thở khò khè.

Hiếm gặp

Không có báo cáo.

Liều dùng

Người lớn

• Mụn: Bôi một lớp màng mỏng kem 20% lên các vùng bị ảnh hưởng hai lần mỗi ngày (sáng và tối).
• Bệnh trứng cá đỏ: Bôi gel 15% thành một lớp màng mỏng lên vùng bị ảnh hưởng hai lần mỗi ngày (sáng và tối).

Trẻ em

Mụn:

• Thanh thiếu niên ≥ 12 tuổi: Bôi một lớp màng mỏng kem 20% lên vùng da bị mụn hai lần mỗi ngày (sáng và tối).
• Sự cải thiện thường xuất hiện trong vòng 1 - 2 tháng sau khi bắt đầu điều trị; tuy nhiên, lợi ích tối đa thường đòi hỏi điều trị kéo dài hơn.
• Thời gian điều trị thông thường là ≤ 6 tháng; tuy nhiên, có thể điều trị trong hơn 1 năm để kiểm soát các tổn thương riêng lẻ và có thể sử dụng liệu trình lặp lại nếu tái phát.

Cách dùng

Làm sạch khu vực bôi azelaic acid bằng xà phòng rất nhẹ hoặc kem dưỡng da làm sạch không chứa xà phòng và lau khô bằng khăn mềm trước khi thoa gel azelaic acid.

Thoa một lớp mỏng gel azelaic acid và nhẹ nhàng xoa bóp vào các vùng bị mụn trên mặt hai lần mỗi ngày (sáng và tối).

Rửa tay ngay sau khi thoa gel azelaic acid.

Có thể thoa mỹ phẩm sau khi gel azelaic acid khô.

Đánh giá lại chẩn đoán nếu không thấy cải thiện sau 12 tuần điều trị.

Tránh băng hoặc quấn kín.

Hướng dẫn bệnh nhân tránh sử dụng chất tẩy rửa có cồn, cồn thuốc và chất làm se, mài mòn và chất lột tẩy.

Không dùng cho miệng, nhỏ mắt hoặc đặt trong âm đạo.

Sử dụng azelaic acid cùng với isotretinoin bôi tại chỗ làm tăng kích ứng da tại vùng bôi.

Các triệu chứng của quá liều azelaic acid được liệt kê trong mục tác dụng phụ như: Ngứa rát, châm chích, ngứa ran, đóng vảy, bong vảy, khô da, ban đỏ, viêm da tiếp xúc, bệnh khô da, đau chỗ bôi thuốc, phù mạch, ban đỏ tại chỗ bôi thuốc, viêm da, khó thở, phù nề, đợt cấp của bệnh hen suyễn, đợt cấp của Herpes labialis, phù mặt, phản ứng quá mẫn, chứng tăng sắc tố, giảm sắc tố, viêm tim, khô cục bộ, giảm sắc tố da (đốm nhỏ), phát ban da, sưng mắt, mày đay, bạch biến, thở khò khè.

Bảo quản ở nơi khô, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng và nhiệt độ cao.