Cetirizine là thuốc gì? Công dụng, liều dùng & lưu ý khi dùng Cetirizine

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Cetirizine hydrochloride

Mã ATC: R06AE07

Loại thuốc: Kháng histamin; đối kháng thụ thể H1

Dạng thuốc và hàm lượng:

• Viên nén: 5 mg, 10 mg; Viên nén nhai: 5 mg, 10 mg.
• Dung dịch: 5 mg/5 ml.
• Viên nén 5 mg kết hợp với 120 mg pseudoephedrine hydrochloride.

Dược lực học

Cetirizine là dẫn chất của piperazine và là chất chuyển hóa của hydroxyzine. Cetirizine có tác dụng đối kháng mạnh và chọn lọc ở thụ thể H1 ngoại vi, nhưng hầu như không có tác dụng đến các thụ thể khác, do vậy hầu như không có tác dụng đối kháng acetylcholin và không có tác dụng đối kháng serotonin. Cetirizine ức chế giai đoạn sớm của phản ứng dị ứng qua trung gian histamin và cũng làm giảm sự di dời của các tế bào viêm và giảm giải phóng các chất trung gian ở giai đoạn muộn của phản ứng dị ứng.

Tính phân cực của cetirizine tăng so với hydroxyzine nên phân bố của thuốc vào hệ TKTW giảm và ít tác động lên TKTW so với các thuốc kháng histamin thế hệ thứ nhất (diphenhydramine, hydroxyzine) nên ít gây buồn ngủ. Tuy nhiên, tỷ lệ người bệnh dùng cetirizine có tác dụng không mong muốn như ngủ gà lại cao hơn so với người bệnh dùng các thuốc kháng histamin thế hệ thứ hai khác như loratadine.

Dạng kết hợp của cetirizine và pseudoephedrine hydrocloride được dùng để điều trị viêm mũi dị ứng dai dẳng ở người lớn và trẻ em trên 12 tuổi.

Dược động học

Thuốc hấp thu nhanh sau khi uống. Nồng độ đỉnh đo ở trạng thái cân bằng ở mức 0,3 microgam/ml, đạt được sau (1,0 ± 0,5) giờ. Sinh khả dụng đường uống không thay đổi khi dùng thuốc cùng với thức ăn. Thể tích phân bố biểu kiến là 0,50 lít/kg. Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương là 90 - 96 %.

Khoảng 2/3 liều dùng được bài xuất dưới dạng không đổi qua nước tiểu. Nửa đời thải trừ huyết tương khoảng 10 giờ. Cetirizin có động học tuyến tính ở khoảng liều 5 - 60 mg.

Thuốc vào sữa mẹ, nhưng hầu như không qua hàng rào máu - não.

Thuốc Cetirizine được chỉ định trong điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng dai dẳng, viêm mũi dị ứng theo mùa, mày đay mạn tính vô căn; viêm kết mạc dị ứng.

Những người có tiền sử dị ứng với cetirizine, với hydroxyzine hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

Suy thận giai đoạn cuối (Clcr < 10 ml/phút).

Thận trọng chung

• Cần phải điều chỉnh liều ở người suy thận vừa hoặc nặng và người đang thẩm phân thận nhân tạo.
• Cần điều chỉnh liều ở người suy gan.
• Ở một số người bệnh sử dụng cetirizine có hiện tượng ngủ gà, do vậy nên thận trọng khi lái xe, hoặc vận hành máy, vì dễ gây nguy hiểm. Tránh dùng đồng thời cetirizine với rượu và các thuốc ức chế thần kinh trung ương, vì làm tăng thêm tác dụng của các thuốc này.

Thời kỳ mang thai

Tuy thuốc dị ứng cetirizine không gây quái thai ở động vật, nhưng chưa có những nghiên cứu đầy đủ trên người mang thai. Các mô hình động vật đã không thể hiện bằng chứng về khả năng gây quái thai và tác hại đối với quá trình mang thai, sự phát triển của phôi thai, quá trình sinh nở và/hoặc sự phát triển sau sinh. Không có dữ liệu được kiểm soát trong thai kỳ của con người. Với nghiên cứu trên khoảng 1.300 ca mang thai (Anderka 2012, Djokanovic 2010, Weber-Schöndorfer 2008,Källén 2002) không quan sát thấy nguy cơ gây quái thai.

AU TGA thai kỳ loại B2: Các loại thuốc chỉ được sử dụng bởi một số lượng hạn chế phụ nữ có thai và phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ mà không làm tăng tần suất dị tật hoặc các tác hại trực tiếp hoặc gián tiếp khác lên thai nhi. Các nghiên cứu trên động vật không đầy đủ hoặc có thể còn thiếu, nhưng dữ liệu hiện có cho thấy không có bằng chứng về sự gia tăng tổn thương bào thai.Thuốc này không nên được sử dụng trong thời kỳ mang thai trừ khi lợi ích vượt trội nguy cơ cho thai nhi vì bằng chứng chưa đầy đủ. 

Thời kỳ cho con bú

Thuốc dị ứng Cetirizine bài tiết qua sữa, vì vậy tránh không cho con bú khi người mẹ dùng thuốc. Nồng độ thuốc trong sữa mẹ xấp xỉ 25% đến 90% nồng độ thuốc trong huyết tương.

Thường gặp, ADR > 1/100

Hay gặp nhất là hiện tượng ngủ gà. Tỉ lệ gặp ADR phụ thuộc vào liều dùng.

Ngoài ra thuốc còn gây mệt mỏi, khô miệng, viêm họng, chóng mặt, nhức đầu, buồn nôn.

Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100

Chán ăn hoặc tăng thèm ăn, bí tiểu, đỏ bừng, tăng tiết nước bọt.

Hiếm gặp, ADR < 1/1 000

Thiếu máu tan máu, giảm tiểu cầu, hạ huyết áp nặng, choáng phản vệ, viêm gan, ứ mật, viêm cầu thận.

Tương tác thuốc - thuốc:

Tránh kết hợp với các thuốc ức chế thần kinh trung ương như thuốc an thần.

Độ thanh thải cetirizine giảm nhẹ khi uống cùng 400 mg theophyline. Không dùng viên giải phóng chậm kết hợp cetirizine hydrochloride và pseudoephedrine hydrochloride ở người bệnh đang dùng hoặc ngừng thuốc IMAO.

Tương tác thuốc - thực phẩm (tương tác thực phẩm vừa phải)

Rượu có thể làm tăng thêm một số tác dụng dược lý của các thuốc tác động lên hệ thần kinh trung ương. Sử dụng kết hợp có thể dẫn đến trầm cảm hệ thần kinh trung ương và/hoặc suy giảm khả năng phán đoán, suy nghĩ và kỹ năng tâm lý vận động.

Tương tác thuốc - bệnh: 

Cetirizine ⇔ bệnh gan/thận (Nguy cơ tiềm tàng vừa phải, độ tin cậy cao. Điều kiện áp dụng: Rối loạn chức năng thận): Cetirizine được thải trừ chủ yếu qua thận nhưng cũng được chuyển hóa ở gan ở một mức độ nào đó. Bệnh nhân mắc bệnh thận và/hoặc bệnh gan có thể có nguy cơ cao hơn bị tác dụng phụ của cetirizine do độ thanh thải thuốc giảm. Nhà sản xuất khuyến cáo liều ban đầu là 5 mg mỗi ngày một lần ở bệnh nhân từ 6 tuổi trở lên bị suy giảm chức năng thận (CrCl <= 30 mL/phút, kể cả những người đang chạy thận nhân tạo) và/hoặc suy giảm chức năng gan. Tốt nhất không nên sử dụng Cetirizine ở trẻ em dưới 6 tuổi bị suy thận và/hoặc suy gan vì khó khăn trong việc sử dụng liều nhỏ hơn 2,5 mg (1/2 thìa cà phê) một cách đáng tin cậy và thiếu dữ liệu về dược động học và an toàn ở nhóm đối tượng này.

Thuốc Cetirizine được dùng đường uống. Viên nén dạng kết hợp với pseudoephedrine hydrochloride phải được nuốt nguyên cả viên mà không được bẻ, nhai hoặc hòa tan. Mặc dù thức ăn có thể làm giảm nồng độ đỉnh trong máu và kéo dài thời gian đạt nồng độ đỉnh, nhưng không ảnh hưởng đến mức hấp thu thuốc, cho nên có thể uống cùng hoặc ngoài bữa ăn.

Người lớn và trẻ em từ 6 tuổi trở lên: 10 mg x 1 lần/ngày hoặc 5 mg x 2 lần/ngày.

Trẻ em 2 - 5 tuổi: 5 mg x 1 lần/ngày hoặc 2,5 mg x 2 lần/ngày.

Trẻ 6 tháng - 2 tuổi: 2,5 mg/lần/ngày. Tối đa, dùng 2,5 mg x 2 lần/ ngày ở trẻ trên 12 tháng.

Trẻ dưới 6 tháng tuổi: Không sử dụng.

Suy gan: Liều cần giảm một nửa.

Suy thận: Liều hiệu chỉnh theo Clcr như bảng sau:

Triệu chứng: Ngủ gà ở người lớn; ở trẻ em có thể bị kích động.

Xử trí: Khi quá liều nghiêm trọng cần gây nôn và rửa dạ dày cùng với các phương pháp hỗ trợ. Đến nay, chưa có thuốc giải độc đặc hiệu.

Thẩm tách máu không có tác dụng trong điều trị quá liều thuốc dị ứng cetirizine.

Bảo quản ở nhiệt độ 15 - 30°C.

Nguồn tài liệu tham khảo:

• Dược thư Quốc gia Việt Nam 2018
• Cetirizine Use During Pregnancy | Drugs.com
• Drugs during Pregnancy and Lactation 2015 (2.2.1: Antihistamines H-1 blockers)
• Cetirizine Interactions Checker - Drugs.com