Ebastine

Dược lực học

Ebastine là thuốc kháng histamine thế hệ 2, khi chuyển hoá tạo thành chất chuyển hoá có hoạt tính carebastine.

Những nghiên cứu in vitro và in vivo có thấy ebastine có tác dụng kháng histamine và chống dị ứng. Ebastine là thuốc đối kháng ở thụ thể histamine H1, tác dụng dài và không gây an thần, trên in vivo kết hợp ưu tiên vào các thụ thể H1 ở ngoại biên.

Thuốc có tác dụng kháng histamine, chống dị ứng ở người tình nguyện khoẻ mạnh và bệnh nhân dị ứng, ngoài ra còn bảo vệ chống co thắt phế quản do histamine gây ra ở người mắc bệnh hen suyễn. Thuốc còn cải thiện rõ rệt triệu chứng ở bệnh nhân viêm mũi dị ứng theo mua hoặc quanh năm hoặc bị mày đay tự phát mạn tính.

Hầu hết các chất đối kháng H1 mới đều không tích luỹ trong mô khi dùng liên tiếp và còn tác dụng gần 3 ngày sau khi điều trị ngắn ngày. Khi dùng đều hàng ngày, không gây quen thuốc nhanh hoặc không bị mất tác dụng đối kháng thụ thể H1 ngoại biên.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống, Ebastine được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hoá.

Sau khi uống một liều duy nhất 10 mg, nồng độ đỉnh trong huyết tương của Carebastine đạt được từ 2,6 đến 4 giờ là 80–100 ng/mL.

Dùng Ebastine cùng với thức ăn có thể làm tăng sinh khả dụng của thuốc.

Phân bố

Thuốc có thể đi qua nhau thai và bài tiết vào sữa mẹ. Cả Ebastine và Carebastine đều liên kết mạnh với protein huyết tương với tỷ lệ gắn kết trên 95%.

Chuyển hóa

Ebastine được chuyển hoá ở gan bởi enzyme CYP3A4 gần như hoàn toàn thành chất chuyển hoá có hoạt tính là Acid Carebastine.

Thải trừ

66% thuốc bài tiết trong nước tiểu chủ yếu dưới dạng các chất chuyển hoá liên hợp.

Thời gian bán thải của Carebastine khoảng 15–19 giờ. Thời gian bán thải Carebastine tăng lên đến 23–26 giờ ở bệnh nhân suy thận và lên đến 27 giờ ở bệnh nhân suy gan.

Viêm mũi dị ứng (theo mùa hoặc quanh năm), có hoặc không kèm viêm kết mạc dị ứng.

Nổi mày đay vô căn mạn tính.

Giảm các triệu chứng của viêm da dị ứng.

Quá mẫn với Ebastine hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Suy gan nặng.

Thận trọng khi sử dụng thuốc cho bệnh nhân có các tình trạng như sau: hội chứng QT kéo dài, hạ kali huyết, đang điều trị với thuốc làm tăng khoảng QT hoặc ức chế Isoenzyme CYP3A4 (nhóm azole, nhóm macrolide).

Thận trọng sử dụng thuốc cho bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình, bệnh nhân suy thận.

Tính an toàn và hiệu quả của Ebastine đối với trẻ em dưới 12 tuổi chưa được xác định.

Thời kỳ mang thai

Không dùng Ebastine cho phụ nữ đang trong thai kỳ. Chỉ dùng thuốc khi lợi ích của mẹ vượt hẳn nguy cơ có thể gây ra cho thai nhi.

Thời kỳ cho con bú

Không dùng Ebastine đối với phụ nữ đang cho con bú.

Thường gặp

Đau đầu, ngủ gà, khô miệng.

Ít gặp

Mất ngủ, chóng mặt, viêm họng, chảy máu cam, viêm mũi, buồn nôn, đau bụng, khó tiêu, suy nhược.

Hiếm gặp

Lo lắng, loạn cảm giác, nhịp tim nhanh, đánh trống ngực, nôn, xét nghiệm chức năng gan bất thường, phát ban, mày đay, chàm, đau bụng kinh, phù.

Người lớn

Dị ứng do histamine: 10 mg/ngày.

Viêm mũi dị ứng hoặc mày đay mạn tính tự phát: 10 mg/ngày.

Viêm mũi dị ứng theo mùa: 20 mg/ngày.

Trẻ em

Trẻ em trên 12 tuổi: Liều tương tự người lớn.

Không dùng thuốc cho trẻ em dưới 12 tuổi.

Đối tượng khác

Suy gan nặng: Liều tối đa 10 mg/ngày.

Quá liều và độc tính

Chưa có nghiên cứu về triệu chứng quá liều của Ebastine.

Cách xử lý khi quá liều

Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho Ebastine. Trong trường hợp quá liều, rửa dạ dày, theo dõi các chức năng quan trọng bao gồm cả điện tâm đồ và điều trị triệu chứng nên được thực hiện.

Tương tác với các thuốc khác

Dùng đồng thời thuốc kháng nấm nhóm azole (Ketoconazole) hoặc kháng sinh nhóm macrolid (Erythromycin, Clarithromycin…), là các chất ức chế enzyme CYP3A4, với Ebastine có thể làm tăng nồng độ Ebastine trong huyết tương và làm kéo dài khoảng QT.

Khi sử dụng chung Ebastine với các thuốc điều trị loạn nhịp tim có thể làm tăng nguy cơ nhịp tim nhanh.

Tác dụng an thần của rượu và thuốc Diazepam tăng lên khi dùng đồng thời với Ebastine.

Tương tác với thực phẩm

Dùng chung Ebastine với thức ăn có thể làm tăng sinh khả dụng của thuốc.

Bảo quản ở nơi khô, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng và nhiệt độ cao.