Glucosamine

Glucosamine được chỉ định dùng làm giảm triệu chứng của thoái hóa khớp nhẹ và trung bình

Phụ nữ có thai, phụ nữ cho con bú, trẻ em, trẻ vị thành niên dưới 18 tuổi do chưa có số liệu về độ an toàn và hiệu quả điều trị.

Quá mẫn cảm với glucosamine hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Đối với người cao tuôi, khi dùng lâu dài cần kiểm tra chức năng gan, thận và công thức máu định kỳ.

Sử dụng thận trọng ở bệnh nhân hen suyễn, rối loạn dung nạp glucose, bệnh nhân đái tháo đường, người có nguy cơ mắc bệnh tim mạch.

Theo dõi cholesterol ở những bệnh nhân có nguy cơ mắc bệnh tim mạch.

Thận trọng khi sử dụng cho người dị ứng với động vật có vỏ.

Có một số báo cáo ca về độc tính trên gan có thể liên quan đến glucosamine (đơn độc hoặc kết hợp với chondrointin). Tăng enzym gan xảy ra ở tất cả các trường hợp. Trong đó, một số bệnh nhân không xuất hiện triệu chứng, và nồng độ enzym gan trở về bình thường sau khi ngừng glucosamine. Cơ chế chính xác gây tổn thương còn chưa rõ, nhưng có khả năng liên quan đến phản ứng quá mẫn hoặc sản sinh chất chuyển hóa có độc tính khi glucosamine được chuyển hóa ở gan. Các tình trạng nhẹ của độc tính gan có thể không được chẩn đoán do thiếu triệu chứng lâm sàng hoặc xét nghiệm enzym gan. Ở bệnh nhân được phát hiện thay đổi enzym gan, cân nhắc ngừng sử dụng glucosamine do nguy cơ xuất hiện tổn thương gan nặng hơn nếu tiếp tục dùng thuốc.

Glucosamine nên được sử dụng thận trọng ở bệnh nhân suy thận hoặc sử dụng thuốc gây độc thận.

Glucosamine không gây tác dụng bất lợi đến đường huyết của bệnh nhân không mắc đái tháo đường. Tuy nhiên dữ liệu liên quan đến tác dụng của thuốc trên các bệnh nhân đái tháo đường còn chưa đầy đủ. Bệnh nhân đái tháo đường cần theo dõi đường huyết chặt chẽ hơn khi bắt đầu dùng glucosamine, tăng liều hoặc thay đổi loại chế phẩm sử dụng.

Glucosamine nên tránh dùng chung warfarin và sử dụng thận trọng khi dùng chung thuốc chống kết tập tiểu cầu.

Một số sản phẩm glucosamine cũng chứa mangan. Dùng quá nhiều sự kết hợp này có thể gây ra quá liều mangan. Không dùng nhiều hơn chỉ dẫn trên nhãn thuốc.

Thời kỳ mang thai

Nhà sản xuất khuyến cáo không nên dùng thuốc trong thời kì mang thai, không có sẵn dữ liệu nghiên cứu.

Thời kỳ cho con bú

Glucosamine có thể đi vào sữa mẹ và có thể gây hại cho em bé bú. Không khuyến cáo sử dụng thuốc cho phụ nữ đang cho con bú.

Thường gặp

Táo bón, tiêu chảy, mệt mỏi, khó chịu đường tiêu hóa, đau đầu, đau bụng, buồn nôn, ngủ gà.

Ít gặp

Phản ứng da, ban đỏ, mẩn ngứa, ban da.

Hiếm gặp

Vàng da.

Không xác định tần suất

Phù mạch, hen suyễn, tăng đường huyết, chóng mặt, tăng cholesterol máu, phù nề.

Viêm thận kẽ cấp tính. Tăng áp lực nội nhãn. Ban xuất huyết giảm tiểu cầu (tổn thương xuất huyết trên da), bất thường chỉ số INR.

Liều dùng glucosamine

Người lớn: Uống từ 1250 mg đến 1500 mg glucosamine/ngày (các dạng muối của glucosamine được quy đổi tương ứng với glucosamine), chia 3 lần. Có thể dùng đơn độc glucosamine sulfat hoặc phối hợp với thuốc khác như chondroitin 1200 mg/ngày. Thời gian dùng thuốc tùy theo cá thể, ít nhất liên tục trong 2 đến 3 tháng để đảm bảo hiệu quả điều trị.

Cách dùng

Đối với thuốc cốm và thuốc bột, hòa tan thuốc trong một ly nước và uống vào các bữa ăn. Một đợt điều trị từ 2 - 3 tháng tùy tình trạng bệnh, có thể lặp lại 2 - 3 đợt một năm nếu cần

Chưa gặp trường hợp quá liều do cố ý hoặc vô tình. Dựa trên những nghiên cứu về độc tính cấp và mạn trên động vật, các triệu chứng nhiễm độc không chắc xảy ra khi dùng mức liều lớn gấp 200 lần liều điều trị.

Các triệu chứng của quá liều glucosamine có thể bao gồm buồn nôn, nôn, đau bụng và tiêu chảy (tác dụng phụ thường gặp của thuốc này). Phản ứng quá mẫn nghiêm trọng và đe dọa tính mạng với glucosamine có thể xảy ra ở những bệnh nhân bị dị ứng động vật có vỏ hoặc hen suyễn.

Nếu xảy ra quá liều thì nên điều trị triệu chứng và nên áp dụng các biện pháp hỗ trợ tiêu chuẩn nếu cần thiết, chẳng hạn như khôi phục cân bằng điện giải; hoặc liên hệ khẩn cấp với nhân viên y tế để được hướng dẫn xử trí thích hợp.

Người đang dùng thuốc lợi tiểu cần dùng liều lớn hơn 20mg/kg/ngày.

Glucosamine có thể làm giảm tác dụng chống đông máu của acenocoumarol

Glucosamine có thể làm tăng tác dụng chống đông máu của warfarin, heparin, tránh dùng chung.

Có nguy cơ trên lý thuyết về việc glucosamine có thể tương tác với doxorubicin và etoposid, do ý nghĩa lâm sàng tiềm tàng của tương tác, không nên dùng đồng thời với các thuốc trên.

Glucosamine làm tăng tác dụng của các thuốc chống kết tập tiểu cầu như Abciximab, aspirin, cilostazol, cangrelor, clopidogrel, ticagrelor, ticlopidine.

Điều trị glucosamine sulfate đường uống có thể làm tăng hấp thu tetracycline ở dạ dày ruột.

Tương tác thuốc có thể làm thay đổi khả năng hoạt động của thuốc hoặc gia tăng ảnh hưởng của các tác dụng phụ.

Dược lực học

Hoạt chất chính glucosamine sulfate là muối của glucosamine amino-saccharide, có mặt như chất sinh lý bình thường trong cơ thể người và được sử dụng kết hợp với các gốc sulfate để sinh tổng hợp acid hyaluronic của chất hoạt dịch và glyeosaminoglycan của chất nền sụn khớp.

Glucosamine là chất chủ yếu tạo nên sụn khớp, có đặc tính kích thích tạo sụn khớp, ức chế các enzym phá hủy sụn khớp và làm tăng sản xuất chất nhày bôi trơn khớp giúp cử động được đễ dàng. Glucosamine được dung nạp rất tốt và các nghiên cứu cho thấy lợi ích của sử dụng thuốc trong điều trị thoái hóa khớp giảm được mức sử dụng liều thuốc chống viêm non-steroid và thuốc có tác dụng kéo dài sau vài tháng.

Cơ chế tác dụng của glucosamine là không rõ ràng, tuy nhiên có một số cơ chế có thể góp phần vào tác dụng của nó.

Về lý thuyết, việc sử dụng đóng vai trò tổng hợp glycosaminoglycans và proteoglycan, là thành phần chính của sụn khớp. Glycosaminoglycans góp phần vào độ đàn hồi, sức mạnh và tính linh hoạt của sụn khớp.

Glucosamine làm chậm sự tiến triển của viêm xương khớp và giảm các triệu chứng đau khớp.

Một số nghiên cứu trong ống nghiệm cho thấy bằng chứng rằng glucosamine làm giảm viêm thông qua ức chế interferon gamma và yếu tố hạt nhân kappa B tiểu đơn vị 65 (NF-κB p65), cải thiện các triệu chứng của viêm khớp và đau khớp.

Dược động học

Hấp thu

Glucosamine được hấp thu rất tốt sau khi uống.

Trong một nghiên cứu dược động học, glucosamine được hấp thu 88,7% qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng tuyệt đối qua đường uống là 44%, có thể do hiệu ứng vượt qua lần đầu ở gan.

Phân bố

Glucosamine được hấp thu chủ động ở các sụn khớp và một số mô khác, thuốc có thể qua được hàng rào máu - hoạt dịch. Dữ liệu dược động học của con người đối với glucosamine còn hạn chế trong tài liệu, tuy nhiên, một nghiên cứu trên mô hình ngựa cho thấy thể tích phân bố biểu kiến ​​trung bình là 15,4 L/kg.

Chuyển hóa

Glucosamine trải qua quá trình chuyển hóa ở gan.

Thải trừ

Sự bài tiết glucosamine qua phân trong một nghiên cứu dược động học là 11,3% trong vòng 120 giờ sau khi dùng. Thải trừ qua nước tiểu là 1,19% trong vòng 8 giờ đầu sau khi dùng thuốc.

Thời gian bán thải ước tính của glucosamine là 15 giờ sau khi uống