Naphazoline

• Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Naphazoline.
• Loại thuốc: Tản huyết, giảm sung huyết mũi, mắt. Thuốc chủ vận alpha1.
• Công thức: C₁₄H₁₄N₂
• ID CAS: 835-31-4
• Khối lượng phân tử: 210,274 g/mol
• Dược đồ sử dụng: Topical (solution)
• Tên thương mại: Naphcon-a
• Định danh thành phần duy nhất: H231GF11BV
• Dạng thuốc và hàm lượng: Dung dịch nhỏ mũi 0,025%; 0,05%; 0,1%, thuốc xịt mũi 0,05% (dạng muối hydroclorid hoặc nitrat). Dung dịch nhỏ mắt 0,012%; 0,025%; 0,1 %.

• Nhỏ mũi hoặc xịt để giảm tạm thời triệu chứng sung huyết do viêm mũi cấp hoặc mạn tính, cảm lạnh, cảm mạo hoặc dị ứng. 
• Naphazolin cũng có thể dùng để giảm sưng, dễ quan sát niêm mạc mũi và họng trước khi phẫu thuật hoặc thủ thuật chẩn đoán, làm thông lỗ vòi nhĩ bị tắc ở người bệnh viêm tai. 
• Dùng nhỏ vào kết mạc mắt để giảm sung huyết, ngứa và kích ứng như dị ứng phấn hoa, lạnh, bụi, khói, gió, bơi lội, hoặc đeo kính áp tròng. 

• Mẫn cảm với naphazolin hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc. Một nhà sản xuất khuyến cáo chống chỉ định dùng dung dịch nhỏ mắt naphazolin 0,1% cho trẻ sơ sinh và trẻ em. 
• Người bị bệnh glôcôm, glôcôm góc đóng không dùng naphazolin nhỏ mắt.
• Trước khi làm thủ thuật cắt mống mắt ở những bệnh nhân có khả năng bị glôcôm góc đóng

• Không nên dùng cho trẻ em dưới 6 tuổi do tác dụng ức chế thần kinh trung ương có thể gây hôn mê và hạ thân nhiệt, đặc biệt là trẻ sơ sinh. Nếu cần thiết, có thể dùng dung dịch 0,025% nhưng phải hết sức thận trọng theo chỉ dẫn và theo dõi của thầy thuốc. 
• Chỉ được dùng dung dịch 0,05% cho trẻ em dưới 12 tuổi khi có chỉ dẫn và giám sát của thầy thuốc. 
• Không nên dùng nhiều lần và liên tục để tránh bị sung huyết nặng trở lại. Khi dùng thuốc nhỏ mũi liên tục 3 ngày không thấy đỡ, người bệnh cần ngừng thuốc và đi khám bác sĩ. Khi đang dùng naphazolin nhỏ mắt, nếu thấy mắt vẫn đau, kích ứng hoặc nhìn mờ sau 48 giờ dùng thuốc hoặc có biểu hiện hấp thu toàn thân như nhức đầu, buồn nôn, hạ thân nhiệt, cần ngừng thuốc và đi khám bác sĩ.
• Thận trọng khi dùng cho những người bị cường giáp, bệnh tim, bệnh động mạch vành, chứng xơ vữa động mạch não, bệnh hen xuyễn mạn tính, bệnh tăng huyết áp hoặc đái tháo đường, người đang dùng các chất ức chế monoamin oxidase. Một số nhà sản xuất khuyến cáo không nên dùng cho các trường hợp trên.

Thời kỳ mang thai: Chưa rõ ảnh hưởng của naphazolin trên bào thai. Chỉ nên dùng thuốc này khi thật cần thiết.

Thời kỳ cho con bú: Chưa rõ naphazolin có tiết vào sữa mẹ không. Chỉ nên dùng thuốc này khi thật cần thiết.

Những phản ứng phụ nghiêm trọng ít xảy ra khi dùng tại chỗ naphazolin ở liều điều trị. Một số phản ứng phụ thường gặp nhưng thoáng qua như kích ứng niêm mạc nơi tiếp xúc; phản ứng sung huyết trở lại có thể xảy ra khi dùng thường xuyên hoặc trong thời gian dài. Có thể xảy ra một số phản ứng toàn thân. 

Thường gặp, ADR > 1/100 

Kích ứng tại chỗ. 

Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100 

• Nhỏ mũi: Cảm giác bỏng, rát, khô hoặc loét niêm mạc, hắt hơi; sung huyết trở lại với biểu hiện như đỏ, sưng và viêm mũi khi dùng thường xuyên, lâu ngày.
• Mắt: Nhìn mờ, giãn đồng tử, tăng hoặc giảm nhãn, co quắp mi mắt. 
• Khác: Vã mồ hôi. 

Hiếm gặp, ADR < 1/1 000 

Tim mạch: Kích thích tim như hồi hộp, đánh trống ngực, xanh xao tái nhợt. Thần kinh trung ương: Buồn nôn, đau đầu, chóng mặt, lo lắng, căng thẳng, lơ mơ, ảo giác, co giật, ức chế hệ thần kinh trung ương, bệnh về tâm lý kéo dài.

Hướng dẫn cách xử trí ADR 

Tránh dùng thuốc kéo dài, các biểu hiện nhẹ thường hết khi ngừng thuốc, chỉ cần theo dõi. Trong trường hợp thật đặc biệt, có thể tiêm tĩnh mạch phentolamin.

Sử dụng các thuốc giống thần kinh giao cảm nói chung cũng như naphazolin cho người bệnh đang dùng các thuốc ức chế monoamin oxidase, maprotilin, hoặc các thuốc chống trầm cảm ba vòng có thể gây phản ứng tăng huyết áp nặng. 

Naphazolin hiệp đồng tác dụng với các thuốc giống thần kinh giao cảm khác khi dùng đồng thời và làm giảm tác dụng của lobenguan I 123. 

Tác dụng của naphazolin có thể tăng khi dùng đồng thời với atomoxetin, cannabinoid, các thuốc ức chế monoamin oxidase hoặc các thuốc chống trầm cảm ba vòng.

Cách dùng

• Nhỏ mắt: Nhỏ thuốc vào túi kết mạc của mắt, đồng thời dùng ngón tay ấn vào túi tuyến lệ trong 1 - 2 phút để làm giảm sự hấp thu vào cơ thể và giảm tác dụng không mong muốn của thuốc. 
• Nhỏ mũi: Xịt hoặc nhỏ thuốc vào một bên lỗ mũi, đồng thời ấn nhẹ nhàng bên kia và ngược lại.

Liều lượng:

Sung huyết mũi (ngạt mũi):  Thời gian dùng không nên quá 3 - 5 ngày. 

• Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: Dùng dung dịch 0,05%, nhỏ 1 - 2 giọt hoặc xịt vào mỗi lỗ mũi, 3 - 6 giờ một lần nếu cần. 
• Trẻ em 6 - 12 tuổi: Dùng dung dịch 0,025 hoặc 0,05% (dưới sự theo dõi của thầy thuốc). Nhỏ 1 - 2 giọt hoặc xịt vào mỗi lỗ mũi, 6 giờ một lần nếu cần.

Sung huyết kết mạc:

Trẻ em trên 6 tuổi và người lớn: Dùng dung dịch 0,01% - 0,1%. Nhỏ vào kết mạc 1 - 2 giọt, 3 - 4 giờ một lần. Không dùng liên tục quá 3 - 4 ngày nếu không có chỉ dẫn của thầy thuốc chuyên khoa.

Triệu chứng quá liều

Ngộ độc do quá liều (khi dùng tại chỗ liều quá cao hoặc uống nhầm) có thể gây ức chế hệ TKTW như hạ nhiệt, tim đập chậm, ra mồ hôi, buồn ngủ, co giật, hôn mê (đặc biệt ở trẻ em).

Xử trí

Chủ yếu bằng điều trị triệu chứng và bổ trợ.

Dược lực học

Naphazolin là một dẫn chất imidazolin có tác dụng giống thần kinh giao cảm. Khi nhỏ thuốc vào niêm mạc mắt hoặc mũi, thuốc kích thích trực tiếp lên thụ thể a-adrenergic ở các tiểu động mạch của kết mạc và niêm mạc mũi, làm co mạch tại chỗ nhanh và kéo dài, giảm sưng và sung huyết. Mũi hết ngạt và thở dễ tạm thời, sau đó thường bị ngạt mũi trở lại ở mức độ nhất định. Mắt hết đỏ tạm thời và cũng có thể bị đỏ trở lại. Ngoài ra, thuốc còn có tác dụng làm thông lỗ vòi nhĩ bị tắc. Thuốc có thể gây giãn đồng tử khi nhỏ mắt nhiều lần.

Thuốc không có tác dụng trong điều trị phản ứng mẫn cảm chậm như viêm da - kết mạc do tiếp xúc.

Dược động học

Sau khi nhỏ dung dịch naphazolin hydroclorid trên niêm mạc hay kết mạc, tác dụng co mạch đạt trong vòng 10 phút và kéo dài trong khoảng 2 - 6 giờ. Đôi khi thuốc có thể hấp thu và gây tác dụng toàn thân. Chưa có thông báo về phân bố và thải trừ của thuốc.

Trong lọ kín, tránh ánh sáng, để ở nhiệt độ 15 - 30 o C. 

• https://media.amaassn.org/2021/02/Duoc-thu-Quoc-gia-2018.pdf page 1023
• https://vi.wikipedia.org/wiki/Naphazoline