Nefopam

Dược lực học

Nefopam là một loại thuốc giảm đau mạnh và tác dụng nhanh. Nefopam hoàn toàn khác biệt với các thuốc giảm đau tác dụng trung ương khác như morphine, codeine, pentazocine và propoxyphen.

Không giống như các chất gây mê, Nefopam đã được chứng minh là không gây ức chế hô hấp. Không có bằng chứng từ nghiên cứu tiền lâm sàng về tình trạng quen thuốc xảy ra với Nefopam.

Dược động học

Hấp thu
Nefopam được hấp thu qua đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 1-3 giờ sau khi uống.

Phân bố
Khoảng 73% liên kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa
Thuốc được chuyển hoá nhiều. Ba chất chuyển hóa chính đã được xác định là: Desmethyl-nefopam, nefopam N-oxide và N-glucuronide.

Thải trừ
Nefopam được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu, 87% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu. Dưới 5% liều dùng được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu. Khoảng 8% liều dùng được thải trừ qua phân. Nefopam có thời gian bán thải khoảng 4 giờ.

Làm giảm các cơn đau cấp và mạn tính từ nhẹ đến trung bình như đau đầu, đau răng, đau cơ, đau do co thắt cơ, đau bụng kinh, đau sau chấn thương hay sau phẫu thuật, đau do ung thư.
Đối với thuốc dạng tiêm: Chỉ điều trị các trường hợp đau cấp tính.

Quá mẫn với các thành phần của thuốc.
Tiền sử rối loạn co giật.
Trẻ em dưới 12 tuổi (dạng uống), dưới 15 tuổi (dạng tiêm).
Nguy cơ bí tiểu liên quan đến rối loạn niệu - tiền liệt tuyến.
Nguy cơ glaucom góc đóng.
Nhồi máu cơ tim.
Đang dùng thuốc ức chế monoamine oxidase.

 Nguy cơ lệ thuộc thuốc với Nefopam.
Nefopam không phải là tác nhân morphine và cũng không phải là chất đối kháng morphine. Khi ngừng điều trị với các thuốc chứa morphine ở những bệnh nhân bị nghiện đã được điều trị bằng Nefopam, bệnh nhân có nguy cơ mắc hội chứng cai thuốc.
Cân bằng lợi ích và nguy cơ khi điều trị với Nefopam phải được đánh giá thường xuyên.
Thận trọng khi dùng Nefopam trong trường hợp suy gan, suy thận, bệnh nhân bị bệnh tim mạch do thuốc làm nhanh nhịp tim. Không nên dùng trong điều trị nhồi máu cơ tim nếu không có kinh nghiệm.
Do tác dụng kháng cholinergic, không khuyên dùng Nefopam cho người cao tuổi.
Không nên dùng chung với bất kỳ thuốc khác cũng chứa Nefopam.

Hiệu quả và tính an toàn của Nefopam trên người mang thai chưa được nghiên cứu đầy đủ. Do đó không nên sử dụng thuốc trong thời kỳ mang thai trừ khi thật sự cần thiết sử dụng trên lâm sàng.

Hiệu quả và tính an toàn của Nefopam trên phụ nữ cho con bú chưa được nghiên cứu đầy đủ. Do đó không nên sử dụng thuốc trong thời kỳ cho con bú trừ khi thật sự cần thiết sử dụng trên lâm sàng.

Thường gặp
Buồn ngủ, chóng mặt, nhịp tim nhanh, đánh trống ngực, buồn nôn, nôn, khô miệng, bí tiểu, vã mồ hôi.

Hiếm gặp
Dễ kích động, bồn chồn, ảo giác, lạm dụng thuốc, lệ thuộc thuốc, co giật, khó chịu, phản ứng quá mẫn (mày đay, phù Quinck, sốc phản vệ).

Liều dùng
Người lớn

Đường uống: Liều uống thông thường từ 30-90 mg/lần, 3 lần/ngày. Liều khởi đầu khuyên dùng là 60 mg/lần, 3 lần/ngày.

Đường tiêm:

Tiêm bắp: Nefopam được chỉ định tiêm bắp sâu. Liều khuyên dùng thông thường là 20 mg/lần. Nếu cần, có thể lặp lại mỗi 6 giờ nhưng không quá 120 mg/ngày.

Tiêm truyền tĩnh mạch: Nefopam được chỉ định tiêm truyền tĩnh mạch chậm hơn 15 phút. Cần để bệnh nhân nằm 15-20 phút sau khi tiêm truyền để tránh một số tác dụng phụ như buồn nôn, chóng mặt, vã mô hôi. Liều thông thường duy nhất được khuyên dùng là 20 mg/lần. Nếu cần, có thể lặp lại mỗi 4 giờ nhưng không quá 120 mg/ngày.

Đối tượng khác

Người cao tuổi: Bệnh nhân cao tuổi nên giảm liều do chuyển hóa chậm. Khuyến cáo khởi đầu với liều 30 mg x 3 lần/ ngày.

Bệnh nhân suy thận: Bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối có thể bị tăng nồng độ đỉnh trong huyết thanh khi dùng nafopam, do đó cần giảm liều ở những đối tượng bệnh nhân này.

Trẻ em: Tính an toàn và hiệu quả khi dùng nafopan ở trẻ dưới 12 tuổi chưa được đánh giá. Không có liều khuyến cáo cho trẻ dưới 12 tuổi.

Cách dùng
Dạng thuốc uống: Có thể uống thuốc cùng hay không cùng với bữa ăn (có thể uống cùng với thức ăn nếu có khó chịu đường tiêu hóa).

Dạng thuốc tiêm: Có thể pha thuốc tiêm Nefopam vào các dung dịch tiêm truyền thông thường (dung dịch natri clorid hoặc glucose đẳng trương). Tránh pha với các thuốc tiêm khác trong cùng bơm tiêm.

Dùng đồng thời với rượu làm tăng tác động lên thần kinh trung ương, điều này có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy. Do đó, tránh dùng rượu bia khi dùng Nefopam.

Không nên dùng Nefopam cho bệnh nhân đang dùng thuốc ức chế monoamine oxidase.

Tác dụng ngoại ý của thuốc tăng lên khi dùng đồng thời Nefopam với các thuốc có tác dụng kháng muscarin hay tác dụng giống thần kinh giao cảm.

Dùng chung Nefopam với thuốc chống trầm cảm 3 vòng làm tăng nguy cơ động kinh.

Tác dụng ức chế thần kinh trung ương tăng khi dùng đồng thời Nefopamvới các thuốc an thần.

Quá liều và độc tính

Triệu chứng quá liều:

Thần kinh: Co giật, ảo giác, hôn mê, kích động;
Tim mạch: Nhịp tim nhanh, tăng tuần hoàn.
Cách xử lý khi quá liều

Nên thực hiện các biện pháp hỗ trợ thường quy và nhanh chóng loại bỏ thuốc đã uống bằng cách rửa dạ dày hoặc gây nôn bằng sirô Ipecacuanha. Uống than hoạt có thể giúp ngăn cản sự hấp thu. Co giật và ảo giác nên được kiểm soát (ví dụ với diazepam tiêm tĩnh mạch hoặc đặt trực tràng). Thuốc chẹn beta-adrenergic có thể giúp kiểm soát các triệu chứng tim mạch.

Bảo quản trong bao bì kín, ở nhiệt độ không quá 30 °C, tránh ánh sáng.