Pramipexol

Dược lực học

Pramipexole là một chất chủ vận thụ thể dopamine dẫn xuất nonergot có tác dụng làm giảm bớt sự thiếu hụt vận động của Parkinsonian bằng cách trực tiếp kích thích hoạt động của dopamine sau synap trên thể vân và chất nền. Nó cũng được sử dụng như một liệu pháp đơn trị liệu để kiểm soát triệu chứng ban đầu của hội chứng parkinson.

Dược động học

Hấp thụ: Dễ dàng hấp thụ. Sinh khả dụng qua đường uống: Khoảng 90%. Thời gian đạt đến nồng độ đỉnh trong huyết tương: Trạng thái đói: 2 giờ; với thức ăn: 3 giờ.

Phân bố: Thể tích phân bố: Khoảng 500 L. Liên kết với protein huyết tương < 20%.

Chuyển hóa: Chuyển hóa tối thiểu.

Bài tiết: Qua ống thận bài tiết vào nước tiểu > 90% (không đổi). Thời gian bán thải: 8-12 giờ.

Bệnh Parkinson, là chất bổ trợ cho liệu pháp levodopa.

Hội chứng chân không yên.

Dùng đường uống. Có thể được dùng cùng hoặc không với thức ăn. Có thể dùng trong bữa ăn để giảm thiểu tác dụng phụ tiêu hóa như buồn nôn.

Bệnh Parkinson, là chất bổ trợ cho liệu pháp levodopa

Người lớn: Ban đầu, 125 mcg x 3 lần/phút vào tuần đầu tiên, tăng lên 250 mcg x 3 lần/phút vào tuần thứ 2 và 500 mcg x 3 lần/phút vào tuần thứ 3 theo phản ứng. Liều hàng ngày có thể được tăng lên 750 mcg trong khoảng thời gian hàng tuần. Tối đa: 4,5 mg/ngày.

Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều lượng.

Hội chứng chân không yên

Người lớn: 125 mcg một lần mỗi ngày 2-3 giờ trước khi đi ngủ. Có thể tăng 250 mcg mỗi 4-7 ngày nếu cần thiết. Tối đa: 750 mcg/ngày.

Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều lượng.

Suy thận

Hội chứng chân không yên

CrCl 20-60 ml/phút: Tăng khoảng thời gian chuẩn độ lên 14 ngày.

CrCl < 20 ml/phút: 125 mcg một lần mỗi ngày. Tối đa: 1,5 mg/ngày.

CrCl 20-50 ml/phút: 125 mcg x 3 lần/phút. Tối đa: 2,25 mg/ngày.

Suy gan: Không cần điều chỉnh liều lượng.

Mẫn cảm với Pramipexol.

Rối loạn tâm thần, bệnh tim mạch nặng, gia tăng (khởi phát sớm hơn, tăng và lan rộng các triệu chứng).

Nguy cơ mắc hội chứng an thần kinh ác tính khi ngừng thuốc đột ngột.

Liều bắt đầu là 750 mcg/ngày trong một tuần, sau đó giảm 375 mcg/ngày sau đó.

Người suy thận.

Phụ nữ mang thai và cho con bú.

Lưu ý:

Bệnh nhân nên được thông báo để hạn chế các hoạt động liên quan đến sự tỉnh táo về tinh thần và phối hợp thể chất sau khi uống thuốc.

Theo dõi huyết áp, các dấu hiệu và triệu chứng của xơ hóa và hạ huyết áp thế đứng, sự phát triển của rối loạn kiểm soát xung động, thay đổi hành vi.

Thực hiện khám da định kỳ.

Kiểm tra nhãn khoa thường xuyên do nguy cơ rối loạn thị giác.

Buồn nôn, chóng mặt, buồn ngủ, mất ngủ, suy nhược, táo bón, ảo giác, phù nề chung, phù ngoại biên.

Bệnh nhân bị Parkinson nặng: Hạ huyết áp, rối loạn vận động, hội chứng ngoại tháp,mất ngủ, chóng mặt, ảo giác, chấn thương do tai nạn, bất thường về giấc mơ, lú lẫn, suy nhược, táo bón, buồn ngủ, loạn trương lực, khô miệng, bất thường dáng đi , mất trí nhớ, tăng trương lực cơ.

Tác dụng thuốc khác

Sự đối kháng của các tác dụng xảy ra nếu sử dụng đồng thời với thuốc chống loạn thần hoặc methyldopa.

Tăng nồng độ trong huyết tương với cimetidin.

Bổ sung tác dụng an thần với thuốc trầm cảm thần kinh trung ương.

Có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp thế đứng với MAOI.

Tránh sử dụng đồng thời với valerian, St John's wort.

Có thể làm tăng tác dụng an thần với rượu.

Thận trọng dùng ở phụ nữ mang thai và cho con bú.

Triệu chứng: Buồn nôn, nôn, tăng vận động, ảo giác, kích động và hạ huyết áp.

Xử trí: Điều trị triệu chứng và hỗ trợ kèm theo rửa dạ dày, truyền dịch, dùng than hoạt và theo dõi điện tâm đồ.

Không lưu trữ trên 25 °C. Tránh ánh sáng và độ ẩm.