Rupatadin

Rupatadine là một loại thuốc kháng histamine thế hệ 2, tác dụng kéo dài, sở hữu các hoạt động đối kháng chọn lọc thụ thể H1 ngoại vi và yếu tố kích hoạt tiểu cầu (PAF). Ở nồng độ cao, nó được ghi nhận là ngăn chặn sự suy giảm của tế bào mast và giải phóng cytokine, đặc biệt là TNFα trong tế bào mast người và bạch cầu đơn nhân.

Khởi phát: 1-2 giờ.

Thời lượng: Tác động kháng histaminic: 24 giờ.

Hấp thu: Hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương: 0,75-1 giờ.

Phân bố: Thể tích phân bố: 9,799 L. Liên kết với protein huyết tương: 98,5-99%.

Chuyển hóa: Được chuyển hóa gần như hoàn toàn ở gan qua quá trình oxy hóa, N-dealkyl hóa và hydroxyl hóa chủ yếu bởi CYP3A4 isoenzyme, và ở mức độ thấp hơn bởi CYP2C9, CYP2C19 và CYP2D6, thành các chất chuyển hóa có hoạt tính, desloratadine và các dẫn xuất hydroxyl hóa của nó.

Bài tiết: Qua phân (60,9%); nước tiểu (34,6%). Thời gian bán thải: 4,04-6,07 giờ.

Viêm mũi dị ứng: giảm triệu chứng viêm mũi dị ứng theo mùa (SAR) và viêm mũi dị ứng lâu năm (PAR) ở bệnh nhân từ 2 tuổi trở lên.

Mề đay tự phát mạn tính: giảm nhẹ các triệu chứng liên quan đến mày đay tự phát mãn tính (CSU), ví dụ: ngứa và nổi mề đay, ở bệnh nhân từ 2 tuổi trở lên.

Dùng đường uống. Có thể được thực hiện cùng hoặc không với thức ăn.

Viêm mũi dị ứng, mày đay

Người lớn: 10 mg x 1 lần / ngày.

Trẻ em:

2-11 tuổi: ≥ 10 - < 25 kg: 2,5 mg x 1 lần / ngày; ≥ 25 kg: 5 mg x 1 lần / ngày.

≥ 12 tuổi: Giống như liều người lớn.

Chống chỉ 

Mẫn cảm với rupatadine.

Tiền sử QT kéo dài và/hoặc xoắn đỉnh, kể cả QT dài bẩm sinh, tiền sử loạn nhịp tim.

Sử dụng các chất ức chế CYP3A4 hoặc sử dụng các thuốc kéo dài QT khác.

Bệnh nhân bị kéo dài khoảng QTc đã biết, có khuynh hướng rối loạn nhịp tim (ví dụ: hạ kali máu không điều chỉnh, nhịp tim chậm, thiếu máu cục bộ cơ tim cấp tính).

Suy gan và suy thận.

Trẻ em và người già.

Phụ nữ mang thai và cho con bú.

Tránh sử dụng đồng thời với các chất ức chế CYP3A4 mạnh.

Đáng kể: Hiếm gặp, kéo dài khoảng QTc, xoắn đỉnh, phản ứng quá mẫn (ví dụ như phản vệ, phù mạch).

Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Tăng bạch cầu ái toan, giảm bạch cầu trung tính (trẻ em).

Rối loạn tiêu hóa: Nôn, khô miệng, đau hầu họng, khô họng, đau bụng, tiêu chảy, khó tiêu, buồn nôn, táo bón.

Rối loạn chung: Mệt mỏi, suy nhược, khó chịu, khát nước; đổ mồ hôi ban đêm (trẻ em).

Rối loạn chức năng gan: Tăng ALT, AST, creatine phosphokinase máu, cân nặng; chức năng gan bất thường.

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng cảm giác thèm ăn.

Rối loạn cơ xương, mô liên kết và xương: Đau khớp, đau cơ, đau lưng.

Rối loạn hệ thần kinh: Buồn ngủ, nhức đầu, chóng mặt, rối loạn chú ý.

Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: Ho, viêm mũi, viêm họng, khô mũi, chảy máu cam, viêm amidan.

Có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của chất nền CYP3A4 (ví dụ: simvastatin, lovastatin, midazolam) và chất nền CYP3A4 với chỉ số điều trị hẹp (ví dụ: ciclosporin, tacrolimus, sirolimus, everolimus, cisapride).

Tăng nồng độ trong huyết tương với các chất ức chế mạnh CYP3A4 (ví dụ: itraconazole, ketoconazole, voriconazole, posaconazole, chất ức chế protease HIV, clarithromycin, nefazodone) và các chất ức chế vừa phải (ví dụ: erythromycin, fluconazole, diltiazem).

Tăng tiếp xúc toàn thân với nước bưởi; tránh dùng đồng thời.

Có thể làm tăng tác dụng ức chế thần kinh trung ương của rượu.

Thận trọng dùng cho phụ nữ mang thai và phụ nữ cho con bú.