Sulbactam

Sulbactam là một chất ức chế không thể đảo ngược của β-lactamase; bằng cách liên kết và ức chế β-lactamase do tế bào vi khuẩn tạo ra, do đó sulbactam có thể ngăn chặn nó làm giảm hoạt tính của kháng sinh. Mặc dù chỉ riêng sulbactam có ít hoạt tính kháng khuẩn hữu ích, ngoại trừ chống lại họ Neisseriaceae, các nghiên cứu trên toàn bộ sinh vật đã chỉ ra rằng sulbactam phục hồi hoạt động của ampicillin chống lại các chủng sản xuất beta-lactamase. Đặc biệt, sulbactam có hoạt tính ức chế tốt đối với các beta-lactamase qua trung gian plasmid quan trọng nhất về mặt lâm sàng gây ra tình trạng kháng thuốc được chuyển giao. Sự hiện diện của sulbactam trong các công thức với ampicilin có hiệu quả mở rộng phổ kháng khuẩn của ampicilin để bao gồm nhiều vi khuẩn thường đề kháng với nó và các kháng khuẩn beta-lactam khác. Do đó, các sản phẩm có ampicillin + sulbactam có đặc tính Hấp thu

Hấp thu: Nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được gần như ngay lập tức sau khi truyền tĩnh mạch 15 phút sulbactam + ampicillin. Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết thanh của sulbactam nằm trong khoảng từ 48 đến 88 mcg / mL sau khi tiêm tĩnh mạch 2000 mg ampicillin cộng với 1000 mg sulbactam. Sau khi tiêm bắp 1000 mg ampicillin cộng với 500 mg sulbactam, nồng độ đỉnh sulbactam trong huyết thanh dao động từ 6 đến 24 mcg / mL.

Phân bố: Sự thâm nhập của cả ampicilin và sulbactam vào dịch não tủy khi có màng não bị viêm đã được chứng minh sau khi tiêm tĩnh mạch. Liên kết protein: Khoảng 38% liên kết thuận nghịch với protein huyết thanh người.

Đào thải: Lộ trình đào thải. Khoảng 75 đến 85% cả ampicillin và sulbactam được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu trong 8 giờ đầu sau khi dùng. Chu kỳ bán rã ~ 1 giờ

Sulbactam hiện có sẵn trong các sản phẩm kết hợp với ampicillin. Trong công thức này, nó được chỉ định để điều trị các bệnh nhiễm trùng do các chủng vi sinh vật nhạy cảm sau:

Da và Cấu trúc da Nhiễm trùng do các chủng Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Klebsiella spp sản xuất ra beta-lactamase. (bao gồm cả K. pneumoniae), Proteus mirabilis, Bacteroides fragilis, Enterobacter spp., và Acinetobacter calcoaceticus.

Nhiễm trùng trong ổ bụng do các chủng vi khuẩn Escherichia coli, Klebsiella spp sản xuất beta-lactamase gây ra. (bao gồm cả K. pneumoniae), Bacteroides spp. (bao gồm B. fragilis), và Enterobacter spp.

Nhiễm trùng phụ khoa do chủng vi khuẩn Escherichia coli và Bacteroides spp sản sinh ra beta-lactamase. (bao gồm cả B. fragilis).

Tiêm tĩnh mạch

Nhiễm trùng phụ khoa, Nhiễm trùng trong ổ bụng, Nhiễm trùng da và cấu trúc da

Người lớn: 1,5 g (1 g ampicillin / 0,5 g sulbactam) - 3 g (2 g ampicillin / 1 g sulbactam) mỗi 6 giờ. Tối đa: 4 g sulbactam / ngày.

Trẻ em:

≥ 1 tuổi: 300 mg / kg mỗi ngày (200 mg ampicillin / 100 mg sulbactam), truyền qua đường tĩnh mạch chia đều các liều sau mỗi 6 giờ.

≥ 40 kg: 1,5 g (1 g ampicillin / 0,5 g sulbactam) - 3 g (2 g ampicillin / 1 g sulbactam) tiêm bắp / tiêm tĩnh mạch mỗi 6 giờ.

Thời gian điều trị tối đa: 14 ngày.

Bệnh viêm vùng chậu cấp tính

Người lớn: 3 g (2 g ampicillin / 1 g sulbactam) cứ sau 6 giờ với doxycycline. Ngừng tiêm tĩnh mạch 24 giờ sau khi cải thiện lâm sàng; tiếp tục với doxycycline uống (100 mg hai lần) trong 14 ngày để hoàn thành điều trị.

Suy thận: Cần giảm liều.

Mẫn cảm với Sulbactam.

Bệnh gan, tắc mật.

Người uống nhiều rượu.

Phụ nữ mang thai và cho con bú.

Rối loạn tiêu hóa.

Quá mẫn cảm.

Có khả năng gây tử vong: hội chứng Stevens-Johnson.

Probenecid có thể làm tăng nồng độ trong huyết thanh của sulbactam.

Thận trọng dùng ở phụ nữ mang thai và cho con bú.

Bột vô trùng để tiêm: Bảo quản dưới 20 °C.