Tolperisone

Dược lực học

Tolperisone hydrochlorid là một thuốc giãn cơ tác dụng trung ương, có tác động phức tạp. Nhờ làm bền vững màng và gây tê cục bộ, tolperisone hydrochlorid ức chế sự dẫn truyền trong các sợi thần kinh nguyên phát và các nơron vận động, qua đó ức chế được các phản xạ đa synap và đơn synap.

Mặt khác, theo một cơ chế thứ hai, qua sự ức chế dòng Ca2+ đi vào synap, người ta cho rằng chất này ức chế giải phóng chất vận chuyển. Trong thân não, tolperisone hydrochlorid ức chế đường phản xạ lưới - tủy sống, tolperisone hydrochlorid có thể làm giảm trương lực cơ đã tăng và sự co cứng.

Tolperisone hydrochlorid cải thiện tuần hoàn ngoại biên, có tác dụng làm dễ dàng tuần hoàn không phụ thuộc vào những tác dụng gặp trong hệ thần kinh trung ương, tác dụng này có thể liên quan đến tác dụng chống co thắt nhẹ và tác dụng kháng adrenergic của tolperisone.

Hấp thu
Hấp thu nhanh và hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Bữa ăn giàu chất béo có thể làm tăng sinh khả dụng của tolperisone đường uống lên đến 100% và làm tăng nồng độ đỉnh trong huyết thanh khoảng 45% so với bữa ăn nhẹ. Nồng độ đỉnh đạt được sau khi uống khoảng 30 phút.

Phân bố
Chưa ghi nhận.

Chuyển hóa
Phần lớn chuyển hóa lần đầu qua gan, và chỉ 20% lượng thuốc uống vào xuất hiện dưới dạng không chuyển hóa trong máu.

Thải trừ
Thuốc thải trừ chủ yếu qua đường niệu trong vòng 24 giờ dưới dạng các chất đã chuyển hóa lần đầu.

Một lượng nhỏ tolperison chưa chuyển hóa được tìm thấy trong nước tiểu. Thời gian bán thải của tolprerison hydrochlorid và chất chuyển hóa của nó khoảng 1,5 đến 2,5 giờ.

Điều trị triệu chứng co cứng sau đột quỵ ở người lớn.
Điều trị co thắt cơ cấp tính, chấn thương tủy sống đau lưng và bệnh đa xơ cứng.

Quá mẫn tolperisone hydrochlorid, các chất có cấu trúc hóa học tương tự tolperisone hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Nhược cơ nặng.

Cần chú ý khi dùng thuốc trên các bệnh nhân suy thận và suy gan nặng.
Các phản ứng quá mẫn: Biểu hiện từ các phản ứng nhẹ trên da đến các phản ứng nặng toàn thân như sốc phản vệ. Các biểu hiện có thể gặp bao gồm nổi ban, mẫn đỏ, mày đay, ngứa, phù mạch, mạch nhanh, tụt huyết áp, khó thở.
Nguy cơ xảy ra các phản ứng quá mẫn thường cao hơn ở nữ giới, bệnh nhân có tiền sử dị ứng hoặc tiền sử quá mẫn với các thuốc khác.
Cần thận trọng khi sử dụng tolperisone ở bệnh nhân mẫn cảm với lidocain do có thể xảy ra phản ứng chéo.
Bệnh nhân cần được khuyến cáo về khả năng xảy ra các phản ứng quá mẫn khi sử dụng tolperisone. Khi có bất kỳ biểu hiện quá mẫn nào, cần dừng thuốc ngay và nhanh chóng tham khảo ý kiến bác sĩ. Không tái sử dụng tolperisone đối với bệnh nhân từng bị quá mẫn với tolperisone.
Sinh khả dụng của tolperisone bị giảm nếu không uống thuốc cùng bữa ăn, nên uống thuốc cùng hoặc ngay sau bữa ăn.

Do không có những dữ liệu lâm sàng liên quan, không nên dùng tolperisone hydrochlorid cho người mang thai (đặc biệt trong 3 tháng đầu), trừ khi tác dụng có lợi cho mẹ lớn hơn độc hại cho thai nhi.

Không biết tolperisone có được bài tiết qua sữa mẹ hay không, nên không dùng tolperisone hydrochlorid trong thời kỳ cho con bú.

Thường gặp
Các biểu hiện trên da, mô dưới da, các rối loạn toàn thân, rối loạn trên thần kinh và rối loạn tiêu hóa, phản ứng quá mẫn: Hầu hết các phản ứng đều không nghiêm trọng và có thể tự hồi phục.

Ít gặp
Chưa ghi nhận.

Hiếm gặp
Rất hiếm gặp các phản ứng quá mẫn đe dọa tính mạng, lẫn lộn, tăng tiết mồ hôi.

Liều dùng Tolperisone
Người lớn

Dùng đường uống, liều hàng ngày là 150-450 mg, tuỳ theo tình trạng bệnh và dung nạp của người bệnh, uống thành 3 lần/ngày.

Trẻ em

Mức độ an toàn của tolperison trên trẻ em vẫn chưa được khẳng định. Dạng bào chế và dạng liều không phù hợp cho trẻ em nên không sử dụng thuốc này cho trẻ.

Đối tượng khác

Đối với bệnh nhân suy thận:

Thông tin về việc sử dụng thuốc trên bệnh nhân suy thận còn hạn chế, tuy nhiên đã ghi nhận được sự gia tăng tỷ lệ xuất hiện các biến cố có hại trên nhóm bệnh nhân này.
Do vậy, đối với bệnh nhân suy thận mức độ trung bình, cần xác định liều cho từng bệnh nhân kết hợp với theo dõi chặt chẽ tình trạng bệnh và chức năng thận. Không khuyến cáo sử dụng tolperisone trên bệnh nhân bị suy thận mức độ nặng.
Đối với bệnh nhân suy gan:

Thông tin về việc sử dụng thuốc trên bệnh nhân suy gan còn hạn chế, tuy nhiên đã ghi nhận được sự gia tăng tỷ lệ xuất hiện các biến cố có hại trên nhóm bệnh nhân này.
Do vậy, đối với bệnh nhân suy gan mức độ trung bình, cần xác định liều cho từng bệnh nhân kết hợp với theo đõi chặt chẽ tình trạng bệnh và chức năng gan. Không khuyến cáo sử dụng tolperisone trên bệnh nhân bị suy gan mức độ nặng.
Cách dùng
Thuốc được uống trong hoặc sau bữa ăn.

Trong trường hợp dùng đồng thời tolperison cùng với các thuốc giãn cơ tác dụng trung ương khác, nên cân nhắc giảm liều tolperison nếu cần.

1,2-Benzodiazepine, acetazolamide, acetophenazine, agomelatine, alfentanil, alimemazine, almotriptan, alosetron, alprazolam: Nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của các tác dụng không mong muốn có thể tăng lên khi kết hợp các thuốc này với tolperisone.

Aclidinium: Tolperisone có thể làm tăng các hoạt động gây trầm cảm hệ thần kinh trung ương của aclidinium.

Thioridazin, tolterodin, venlafaxin, despiramin, dextromethorphan, metoprolol, nebivolol, perphenazin: Tăng nồng độ các thuốc này trong máu.

Tolperison có thể làm tăng tác dụng của acid niflumic, do đó cần cân nhắc giảm liều acid niflumic hay các NSAID khác khi dùng đồng thời với tolperisone.

Bảo quản thuốc nơi khô ráo, tránh nhiệt độ cao và ánh sáng.