Thông tin sản phẩm
1. Thành phần của ATIZIDIN 10mg
Mỗi viên nén chứa
Hoạt chất: Rupatadine 10 mg
(Dưới dạng Rupatadine fumarate)
Tá dược: Vừa đủ 1 viên.
(Lactose monohydrate, Microcrystalline cellulose 101, Tinh bột biến tính, Iron oxide red, Iron oxide yellow, Magnesium stearate).
Hoạt chất: Rupatadine 10 mg
(Dưới dạng Rupatadine fumarate)
Tá dược: Vừa đủ 1 viên.
(Lactose monohydrate, Microcrystalline cellulose 101, Tinh bột biến tính, Iron oxide red, Iron oxide yellow, Magnesium stearate).
2. Công dụng của ATIZIDIN 10mg
Viên nén ATIZIDIN 10 mg được chỉ định điều trị triệu chứng trong viêm mũi dị ứng và nổi mày day ở trẻ em trên 12 tuổi và người lớn.
3. Liều lượng và cách dùng của ATIZIDIN 10mg
Liều dùng:
Người lớn và trẻ em > 12 tuổi: 1 viên (10 mg rupatadine), 1 lần/ngày.
Người cao tuổi: Viên nén ATIZIDIN 10 mg nên được sử dụng thận trọng ở người cao tuổi.
Trẻ em từ 2 đến 11 tuổi: Không khuyến cáo sử dụng viên nén ATIZIDIN 10 mg cho trẻ em dưới 12 tuổi, ở trẻ em từ 2 đến 11 tuổi, được khuyến cáo sử dụng dung dịch uống rupatadine 1 mg/ml.
Bệnh nhân suy gan, suy thận: Chưa có kinh nghiệm lâm sàng sử dụng rupatadine ở bệnh nhân suy gan, suy thận hiện không khuyến cáo sử dụng viên nén rupatadine 10 mg cho các bệnh nhân này.
Cách dùng:
Thuốc dùng dường uống, uống mỗi ngày 1 lần, có thể uống cùng hoặc không cùng với thức ăn.
Người lớn và trẻ em > 12 tuổi: 1 viên (10 mg rupatadine), 1 lần/ngày.
Người cao tuổi: Viên nén ATIZIDIN 10 mg nên được sử dụng thận trọng ở người cao tuổi.
Trẻ em từ 2 đến 11 tuổi: Không khuyến cáo sử dụng viên nén ATIZIDIN 10 mg cho trẻ em dưới 12 tuổi, ở trẻ em từ 2 đến 11 tuổi, được khuyến cáo sử dụng dung dịch uống rupatadine 1 mg/ml.
Bệnh nhân suy gan, suy thận: Chưa có kinh nghiệm lâm sàng sử dụng rupatadine ở bệnh nhân suy gan, suy thận hiện không khuyến cáo sử dụng viên nén rupatadine 10 mg cho các bệnh nhân này.
Cách dùng:
Thuốc dùng dường uống, uống mỗi ngày 1 lần, có thể uống cùng hoặc không cùng với thức ăn.
4. Chống chỉ định khi dùng ATIZIDIN 10mg
Quá mẫn cảm vói rupatadine hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
5. Thận trọng khi dùng ATIZIDIN 10mg
Nên tránh kết hợp rupatadine với các thuốc ức chế CYP3A4 mạnh. Với các thuốc ức chế CYP3A4 vừa phải nên thận trọng khi kết hợp.
Điều chỉnh liều đối với các thuốc nhạy cảm CYP3A4 (ví dụ như simvastatin, lovastatin) và các thuốc chuyển hóa qua CYP3A4 với ngưỡng trị liệu hẹp (ví dụ như ciclosporin, tacrolimus, sirolimus, everolimus, cisapride).
Không nên dùng rupatadine vói nước ép buởi chùm.
Trong một nghiên cứu kỹ lưỡng về QT/QTc đánh giá về an toàn tim mạch khi sử dụng viên nén rupatadine 10 mg ở người lớn. Dùng rupatadine gấp 10 lần liều điều trị không tạo ra bất kỳ ảnh hưởng nào đến điện tim đồ và do đó không gây lo ngại về an toàn tim mạch. Tuy nhiên, nên thận trọng khi sử dụng rupatadine ở những bệnh nhân đã được xác định có khoảng QT kéo dài, bệnh nhân giảm kali máu không điều chỉnh được, bệnh nhân mắc chứng loạn nhịp tim tiến triển như nhịp tim chậm có biểu hiện lâm sàng rõ rệt, bệnh nhân nhồi máu cơ tim.
Nên dùng thận trọng viên nén rupatadine 10 mg ở bệnh nhân cao tuổi (từ 65 tuổi trở lên). Măc dù không quan sát thấy sự khác biệt tổng thể nào về hiệu quả và tính an toàn trong các thử nghiệm lâm sàng, song cũng không loại trưf nguy cơ tăng mẫn cảm trên một số bệnh nhân cao tuổi do mới chỉ tiến hành thử nghiệm trên một số ít bệnh nhân.
Cảnh báo tá dược:
Thuốc có chứa lactose. Bệnh nhân bị các rối loạn di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu Lapp lactase hoặc rối loạn hấp thu glucose-galaclose thì không dùng thuốc này.
Điều chỉnh liều đối với các thuốc nhạy cảm CYP3A4 (ví dụ như simvastatin, lovastatin) và các thuốc chuyển hóa qua CYP3A4 với ngưỡng trị liệu hẹp (ví dụ như ciclosporin, tacrolimus, sirolimus, everolimus, cisapride).
Không nên dùng rupatadine vói nước ép buởi chùm.
Trong một nghiên cứu kỹ lưỡng về QT/QTc đánh giá về an toàn tim mạch khi sử dụng viên nén rupatadine 10 mg ở người lớn. Dùng rupatadine gấp 10 lần liều điều trị không tạo ra bất kỳ ảnh hưởng nào đến điện tim đồ và do đó không gây lo ngại về an toàn tim mạch. Tuy nhiên, nên thận trọng khi sử dụng rupatadine ở những bệnh nhân đã được xác định có khoảng QT kéo dài, bệnh nhân giảm kali máu không điều chỉnh được, bệnh nhân mắc chứng loạn nhịp tim tiến triển như nhịp tim chậm có biểu hiện lâm sàng rõ rệt, bệnh nhân nhồi máu cơ tim.
Nên dùng thận trọng viên nén rupatadine 10 mg ở bệnh nhân cao tuổi (từ 65 tuổi trở lên). Măc dù không quan sát thấy sự khác biệt tổng thể nào về hiệu quả và tính an toàn trong các thử nghiệm lâm sàng, song cũng không loại trưf nguy cơ tăng mẫn cảm trên một số bệnh nhân cao tuổi do mới chỉ tiến hành thử nghiệm trên một số ít bệnh nhân.
Cảnh báo tá dược:
Thuốc có chứa lactose. Bệnh nhân bị các rối loạn di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu Lapp lactase hoặc rối loạn hấp thu glucose-galaclose thì không dùng thuốc này.
6. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú
Phụ nữ có thai:
Có một số dữ liệu hạn chế về việc sử dụng rupatadine cho phụ nữ có thai cho thấy thuốc không gây tác dụng phụ đối với thai kỳ hoặc sức khỏe cùa thai nhi/trẻ sơ sinh. Các nghiên cứu trên dộng vật không chỉ ra tác động có hại trực tiếp hoặc gián tiếp liên quan đến mang thai, sự phát triển của phôi thai, thai nhi, sự sinh sản hoặc sự phát triển sau sinh. Tốt nhất là tránh sử dụng rupatadine trong khi mang thai.
Phụ nữ cho con bú:
Rupatadine được bài tiết vào sữa động vật. Không biết liệu rupatadine có được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Việc lựa chọn ngừng cho con bú hoặc tránh điều trị bằng rupatadine dựa trên đánh giá lợi ích mang lại của việc cho con bú và lợi ích mang lại của điều trị cho người mẹ.
Có một số dữ liệu hạn chế về việc sử dụng rupatadine cho phụ nữ có thai cho thấy thuốc không gây tác dụng phụ đối với thai kỳ hoặc sức khỏe cùa thai nhi/trẻ sơ sinh. Các nghiên cứu trên dộng vật không chỉ ra tác động có hại trực tiếp hoặc gián tiếp liên quan đến mang thai, sự phát triển của phôi thai, thai nhi, sự sinh sản hoặc sự phát triển sau sinh. Tốt nhất là tránh sử dụng rupatadine trong khi mang thai.
Phụ nữ cho con bú:
Rupatadine được bài tiết vào sữa động vật. Không biết liệu rupatadine có được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Việc lựa chọn ngừng cho con bú hoặc tránh điều trị bằng rupatadine dựa trên đánh giá lợi ích mang lại của việc cho con bú và lợi ích mang lại của điều trị cho người mẹ.
7. Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Trong một thử nghiệm lâm sàng khi sử dụng rupatadine liều 10 mg cho thấy thuốc không ảnh huởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, vẫn cần thận trọng nếu sử dụng thuốc trước khi lái xe và vận hành máy móc cho đến khi những phản ứng riêng biệt với rupatadine của người bệnh được thể hiện.
8. Tác dụng không mong muốn
Các phản ứng bất lợi phổ biến nhất trong các nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát là buồn ngủ, đau đầu và mệt mỏi.
Các phản ứng bất lợi này xảy ra ở mức độ từ nhẹ đến trung bình và không cần phải ngừng điều trị.
Các phản ứng bất lợi trình bày trong bảng dưới đây được báo cáo với tần số tương ứng: thường gặp (1/100 < ADR < 1/10), ít gặp (1/1000 < ADR < 1/100), hiếm gặp (1 /10000 < ADR < 1 /1000)
Hệ cơ quan - Tần suất - Tác dụng không mong muốn
Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng - Ít gặp - Viêm họng, viêm mũi
Rối loạn hệ thống miễn dịch - Hiếm gặp - Phản ứng quá mẫn (bao gồm phản ứng phản vệ, phù mạch và nổi mề đay)*.
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng - Ít gặp - Tăng cảm giác thèm ăn
Rối loạn thần kinh
- Thường gặp - Buồn ngủ, nhức đầu, chóng mặt.
- Ít gặp - Mất tập trung
Rối loạn tim - Hiếm gặp - Nhịp tim nhanh và đánh trống ngực*.
Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất - Ít gặp - Chảy máu cam, khô mũi, ho, khô họng, đau miệng - hầu họng.
Rối loạn tiêu hóa
- Thường gặp - Khô miệng.
- Ít gặp - Buồn nôn, đau bụng trên, tiêu chảy, khó tiêu, nôn, đau bụng, táo bón.
Rối loạn da và mô dưới da - Ít gặp - Phát ban.
Rối loạn cơ xương, mô liên kết và xương - Ít gặp - Đau lưng, viêm khớp, đau cơ.
Rối loạn chung và tại chỗ
- Thường gặp - Mệt mỏi, suy nhược
- Ít gặp - Khát nước, khó chịu, sốt, dễ cáu kỉnh
Ảnh hưởng đến kết quả xét nghiệm - Ít gặp - Tăng creatine phosphokinase máu, tăng alanine aminotransferase và tăng aspartate aminotransferase, kết quả bất thường khi xét nghiệm chức năng gan, tăng cân.
* Nhịp tim nhanh và đánh trống ngực và phản ứng quá mẫn (bao gồm phản ứng phản vệ, phù mạch và nổi mề đay) đã được báo cáo sau khi sử dụng rupatadine 10 mg.
THÔNG BÁO CHO BÁC SĨ HOẶC DƯỢC SĨ NHỮNG PHẢN ỨNG CÓ HẠI GẶP PHẢI KHI SỬ DỤNG THUỐC.
Các phản ứng bất lợi này xảy ra ở mức độ từ nhẹ đến trung bình và không cần phải ngừng điều trị.
Các phản ứng bất lợi trình bày trong bảng dưới đây được báo cáo với tần số tương ứng: thường gặp (1/100 < ADR < 1/10), ít gặp (1/1000 < ADR < 1/100), hiếm gặp (1 /10000 < ADR < 1 /1000)
Hệ cơ quan - Tần suất - Tác dụng không mong muốn
Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng - Ít gặp - Viêm họng, viêm mũi
Rối loạn hệ thống miễn dịch - Hiếm gặp - Phản ứng quá mẫn (bao gồm phản ứng phản vệ, phù mạch và nổi mề đay)*.
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng - Ít gặp - Tăng cảm giác thèm ăn
Rối loạn thần kinh
- Thường gặp - Buồn ngủ, nhức đầu, chóng mặt.
- Ít gặp - Mất tập trung
Rối loạn tim - Hiếm gặp - Nhịp tim nhanh và đánh trống ngực*.
Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất - Ít gặp - Chảy máu cam, khô mũi, ho, khô họng, đau miệng - hầu họng.
Rối loạn tiêu hóa
- Thường gặp - Khô miệng.
- Ít gặp - Buồn nôn, đau bụng trên, tiêu chảy, khó tiêu, nôn, đau bụng, táo bón.
Rối loạn da và mô dưới da - Ít gặp - Phát ban.
Rối loạn cơ xương, mô liên kết và xương - Ít gặp - Đau lưng, viêm khớp, đau cơ.
Rối loạn chung và tại chỗ
- Thường gặp - Mệt mỏi, suy nhược
- Ít gặp - Khát nước, khó chịu, sốt, dễ cáu kỉnh
Ảnh hưởng đến kết quả xét nghiệm - Ít gặp - Tăng creatine phosphokinase máu, tăng alanine aminotransferase và tăng aspartate aminotransferase, kết quả bất thường khi xét nghiệm chức năng gan, tăng cân.
* Nhịp tim nhanh và đánh trống ngực và phản ứng quá mẫn (bao gồm phản ứng phản vệ, phù mạch và nổi mề đay) đã được báo cáo sau khi sử dụng rupatadine 10 mg.
THÔNG BÁO CHO BÁC SĨ HOẶC DƯỢC SĨ NHỮNG PHẢN ỨNG CÓ HẠI GẶP PHẢI KHI SỬ DỤNG THUỐC.
9. Tương tác với các thuốc khác
Tương tác:
Tương tác của thuốc khác với rupatadine:
Tránh phối hợp rupatadine với các thuốc ức chế CYP3A4 mạnh (ví dụ: itraconazole, ketoconazole, voriconazole, posaconazole, thuốc ức chế protease HIV, clarithromycin, nefazodone) và nên thận trọng khi dùng chung với thuốc ức chế CYP3A4 vừa phải (erythromycin, fluconazole, diltiazem).
Sử dụng đồng thời rupatadine 20 mg và ketoconazole hoặc erythromycin làm tăng hấp thu toàn thân vói rupatadine lần lượt 10 lần và 2 - 3 lần. Tuy nhiên, những thay đổi này không liên quan đến sự ảnh hưởng lên khỏang QT hoặc sự gia tăng các phản ứng bất lợi so vói khi dùng riêng các thuốc.
Sử dụng đồng thời rupatadine ở liều 10 mg và nước ép bưởi chùm làm tăng hấp thu loàn thân gấp 3,5 lần. Do đó, không uống rupatadine chung vói nước ép bưởi chùm.
Tương tác của rupatadine với các thuốc khác:
Cần thận trọng khi dùng rupatadine cùng với các thuốc chuyển hóa khác có ngưỡng trị liệu hẹp vì dữ liệu về tác dụng của rupatadine đối với các thuốc này còn hạn chế.
Sau khi uống rượu, một liều rupatadine 10 mg tạo ra các tác dụng phụ trong một số thử nghiệm trên thần kinh vận động nhưng không có sự khác biệt đáng kể so với tác dụng phụ khi chỉ uống rượu. Một liều 20 mg sẽ làm tăng các tác hại khi uống rượu.
Tương tác với thuốc giảm đau trung ương: Cũng như các thuốc kháng histamine khác, không thể loại trừ tương tác của rupatadine với thuốc giảm đau trung ương.
Tương tác với statin: Tăng creatine phosphokinase (CPK) không kèm theo triệu chứng hiếm khi được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng với rupatadine. Chưa có đủ dữ liệu về nguy co tương tác của rupatadine với một số Statin được chuyển hóa bởi isoenzyme cytochrom P450 CYP3A4. Vì vậy, nên thận trọng khi sử dụng đồng thời rupatadine với các thuốc statin.
Tương kỵ:
Do không có nghiên cứu về tính tương kỵ cùa thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.
Tương tác của thuốc khác với rupatadine:
Tránh phối hợp rupatadine với các thuốc ức chế CYP3A4 mạnh (ví dụ: itraconazole, ketoconazole, voriconazole, posaconazole, thuốc ức chế protease HIV, clarithromycin, nefazodone) và nên thận trọng khi dùng chung với thuốc ức chế CYP3A4 vừa phải (erythromycin, fluconazole, diltiazem).
Sử dụng đồng thời rupatadine 20 mg và ketoconazole hoặc erythromycin làm tăng hấp thu toàn thân vói rupatadine lần lượt 10 lần và 2 - 3 lần. Tuy nhiên, những thay đổi này không liên quan đến sự ảnh hưởng lên khỏang QT hoặc sự gia tăng các phản ứng bất lợi so vói khi dùng riêng các thuốc.
Sử dụng đồng thời rupatadine ở liều 10 mg và nước ép bưởi chùm làm tăng hấp thu loàn thân gấp 3,5 lần. Do đó, không uống rupatadine chung vói nước ép bưởi chùm.
Tương tác của rupatadine với các thuốc khác:
Cần thận trọng khi dùng rupatadine cùng với các thuốc chuyển hóa khác có ngưỡng trị liệu hẹp vì dữ liệu về tác dụng của rupatadine đối với các thuốc này còn hạn chế.
Sau khi uống rượu, một liều rupatadine 10 mg tạo ra các tác dụng phụ trong một số thử nghiệm trên thần kinh vận động nhưng không có sự khác biệt đáng kể so với tác dụng phụ khi chỉ uống rượu. Một liều 20 mg sẽ làm tăng các tác hại khi uống rượu.
Tương tác với thuốc giảm đau trung ương: Cũng như các thuốc kháng histamine khác, không thể loại trừ tương tác của rupatadine với thuốc giảm đau trung ương.
Tương tác với statin: Tăng creatine phosphokinase (CPK) không kèm theo triệu chứng hiếm khi được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng với rupatadine. Chưa có đủ dữ liệu về nguy co tương tác của rupatadine với một số Statin được chuyển hóa bởi isoenzyme cytochrom P450 CYP3A4. Vì vậy, nên thận trọng khi sử dụng đồng thời rupatadine với các thuốc statin.
Tương kỵ:
Do không có nghiên cứu về tính tương kỵ cùa thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.
10. Dược lý
Nhóm dược lý: Các thuốc kháng histamine khác để sử dụng toàn thân.
Mã ATC: R06AX28.
Rupatadine là thuốc kháng histamine thế hệ thứ hai. thuốc đối kháng histamine tác dụng kéo dài, với hoạt tính đối kháng chọn lọc trên thụ thể H1 ngoại vi. Một số chất chuyển hóa của nó (như deslotaladine và chất chuyển hóa được hydroxyl hóa) vẫn còn hoạt tính kháng histamine và có thể đóng góp một phần vào hiệu quá chung của thuốc.
Các nghiên cứu in vitro với rupatadine ở nồng độ cao đã cho thấy sự ức chế sự kết tập của các tế bào mast (duỡng bào) gây ra bởi các kích thích miễn dịch và không miễn dịch, cũng như giải phóng các cytokine, đặc biệt là TNF alpha, trong tế bào mast và tế bào đơn nhân của người. Sự liên quan lâm sàng của dữ liệu thực nghiệm quan sát vẫn còn được xác nhận.
Các thử nghiệm lầm sàng ở những người tình nguyện và bệnh nhân bị viêm mũi dị ứng và nổi mề đay vô căn mãn tính khi dùng rupatadine với liều từ 2 mg đến 100 mg không cho thấy ảnh hưởng đáng kể trên điện tâm đồ.
Do đặc điểm sinh lý bệnh cơ bản là như nhau, đồng thời, bệnh mạn tính có thể dễ dàng phục hồi về sau, người ta sử dụng chứng nổi mày đay mạn tính vô căn làm mô hình nghiên cứu lâm sàng, bất kể nguyên nhân gây bệnh. Vì sự giải phóng histamine là yếu tố gây nổi mày đay nên rupatadine được cho là có tác dụng làm giảm triệu chứng trong các tình trạng nổi mày đay mạn tính vô căn theo các hướng dẫn lâm sàng.
Mã ATC: R06AX28.
Rupatadine là thuốc kháng histamine thế hệ thứ hai. thuốc đối kháng histamine tác dụng kéo dài, với hoạt tính đối kháng chọn lọc trên thụ thể H1 ngoại vi. Một số chất chuyển hóa của nó (như deslotaladine và chất chuyển hóa được hydroxyl hóa) vẫn còn hoạt tính kháng histamine và có thể đóng góp một phần vào hiệu quá chung của thuốc.
Các nghiên cứu in vitro với rupatadine ở nồng độ cao đã cho thấy sự ức chế sự kết tập của các tế bào mast (duỡng bào) gây ra bởi các kích thích miễn dịch và không miễn dịch, cũng như giải phóng các cytokine, đặc biệt là TNF alpha, trong tế bào mast và tế bào đơn nhân của người. Sự liên quan lâm sàng của dữ liệu thực nghiệm quan sát vẫn còn được xác nhận.
Các thử nghiệm lầm sàng ở những người tình nguyện và bệnh nhân bị viêm mũi dị ứng và nổi mề đay vô căn mãn tính khi dùng rupatadine với liều từ 2 mg đến 100 mg không cho thấy ảnh hưởng đáng kể trên điện tâm đồ.
Do đặc điểm sinh lý bệnh cơ bản là như nhau, đồng thời, bệnh mạn tính có thể dễ dàng phục hồi về sau, người ta sử dụng chứng nổi mày đay mạn tính vô căn làm mô hình nghiên cứu lâm sàng, bất kể nguyên nhân gây bệnh. Vì sự giải phóng histamine là yếu tố gây nổi mày đay nên rupatadine được cho là có tác dụng làm giảm triệu chứng trong các tình trạng nổi mày đay mạn tính vô căn theo các hướng dẫn lâm sàng.
11. Quá liều và xử trí quá liều
Quá liều:
Không có trường hợp quá liều được báo cáo ở người lớn và trẻ em. Trong một nghiên cứu an toàn lâm sàng ở người lớn, bệnh nhân sử dụng rupatadine với liều hằng ngày 100 mg trong 6 ngày cho thấy dung nạp tốt. Phản ứng bất lợi phổ biến nhất là buồn ngủ.
Cách xử trí:
Nếu vô tình uống phải liều rất cao, cần điều trị triệu chứng và áp dụng các biện pháp hỗ trợ cần thiết.
Không có trường hợp quá liều được báo cáo ở người lớn và trẻ em. Trong một nghiên cứu an toàn lâm sàng ở người lớn, bệnh nhân sử dụng rupatadine với liều hằng ngày 100 mg trong 6 ngày cho thấy dung nạp tốt. Phản ứng bất lợi phổ biến nhất là buồn ngủ.
Cách xử trí:
Nếu vô tình uống phải liều rất cao, cần điều trị triệu chứng và áp dụng các biện pháp hỗ trợ cần thiết.
12. Bảo quản
Nơi khô ráo, nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng.
