Vardenafil

Vardenafil là một chất ức chế phosphodiesterase mạnh có tính chọn lọc cao nhất đối với PDE loại 5, chịu trách nhiệm chuyển hóa cyclic guanosine monophosphate (cGMP) trong cơ trơn. Sự ức chế PDE loại 5 gây ra giãn cơ trơn và tăng lưu lượng máu vào thể hang của dương vật trong quá trình kích thích tình dục, do đó tạo ra sự cương cứng.

Hấp thu: Hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Thức ăn, đặc biệt là bữa ăn giàu chất béo, làm giảm tốc độ hấp thu. Khả dụng sinh học: Xấp xỉ 15%. Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương: 0,5-2 giờ.

Phân bố: Phân bố rộng rãi trong các mô. Thể tích phân bố: 208 L. Được phát hiện trong tinh dịch. Liên kết với protein huyết tương: Khoảng 95% (thuốc gốc và chất chuyển hóa).

Chuyển hóa: Được chuyển hóa chủ yếu ở gan bởi CYP3A4 cũng như CYP3A5 và CYP2C thông qua quá trình desetyl hóa thành chất chuyển hóa có hoạt tính.

Thải trừ: Chủ yếu qua phân (khoảng 91-95%, dưới dạng chất chuyển hóa); nước tiểu (khoảng 2-6%). Thời gian bán thải cuối: Khoảng 4-6 giờ.

Điều trị rối loạn cương dương, liệt dương.

Liều dùng - Cách dùng

Dùng đường uống. Có thể được dùng cùng hoặc không với thức ăn.

Rối loạn cương dương

Người lớn: Viên nén thông thường: Liều thông thường: 10 mg khi cần thiết; có thể điều chỉnh theo đáp ứng (khoảng: 5-20 mg). Viên nén rã nhanh: Tối đa: 10 mg khi cần thiết. Liều được dùng khoảng 25-60 phút trước khi quan hệ tình dục. Tần suất dùng thuốc tối đa: 24 giờ một lần.

Người cao tuổi: Viên nén thông thường: 5 mg khi cần thiết, ít nhất 25-60 phút trước khi quan hệ tình dục. Tối đa: 20 mg. Tần suất dùng thuốc tối đa: 24 giờ một lần.

Bệnh nhân dùng thuốc chẹn α: Viên nén thông thường: Tối đa: 5 mg mỗi ngày. Viên nén rã nhanh: Dùng trong khoảng thời gian 6 giờ.

Bệnh nhân dùng thuốc ức chế CYP3A4: Viên nén thông thường: 2,5 mg một lần mỗi 24 giờ với ketoconazole 400 mg, itraconazole 400 mg, clarithromycin; 2,5 mg một lần mỗi 72 giờ với ritonavir; 5 mg một lần mỗi 24 giờ với erythromycin, ketoconazole 200 mg, itraconazole 200 mg.

Bệnh nhân đang dùng thuốc ức chế HIV-protease: Viên nén thông thường: 2,5 mg một lần mỗi 24 giờ.

Suy thận: CrCl < 30 (mL/phút): Viên nén thông thường: Ban đầu, 5 mg khi cần thiết, ít nhất 25-60 phút trước khi quan hệ tình dục. Có thể tăng liều đến 10 - 20 mg tùy theo đáp ứng.

Suy gan

Nhẹ đến trung bình (Child-Pugh hạng A hoặc B): Viên nén thông thường: Ban đầu, 5 mg khi cần thiết, ít nhất 25-60 phút trước khi quan hệ tình dục. Tối đa: 10 mg. Tần suất dùng thuốc tối đa: 24 giờ một lần.

Nghiêm trọng (Child-Pugh lớp C): Chống chỉ định.

Rối loạn tim mạch nặng hoặc tiền sử đột quỵ hoặc nhồi máu cơ tim gần đây (trong vòng 6 tháng qua), đau thắt ngực không ổn định.

Viêm võng mạc sắc tố, mất thị lực do bệnh thần kinh thị giác không động mạch phía trước (NAION).

Suy thận giai đoạn cuối cần lọc máu, hạ huyết áp < 90/50 mmHg.

Suy gan nặng (Child-Pugh lớp C).

Sử dụng đồng thời với bất kỳ dạng nitrat / nitrit hữu cơ nào, chất kích thích guanylate cyclase

Bệnh nhân bị bệnh tim mạch, tắc nghẽn đường ra thất trái (hẹp eo động mạch chủ hoặc bệnh cơ tim tắc nghẽn phì đại).

Biến dạng giải phẫu dương vật, các tình trạng có thể dẫn đến chứng hẹp bao quy đầu (ví dụ như thiếu máu hồng cầu hình liềm, đa u tủy, bệnh bạch cầu).

Rối loạn chảy máu, bệnh loét dạ dày tá tràng.

Suy thận nặng và suy gan nhẹ đến trung bình.

Người lớn tuổi.

Phụ nữ mang thai và cho con bú.

Lưu ý:

Thuốc này có thể gây chóng mặt và mờ mắt, nếu bị ảnh hưởng, không được lái xe hoặc vận hành máy móc.

Đánh giá tình trạng tim mạch trước khi bắt đầu điều trị.

Theo dõi huyết áp, nhịp tim, chức năng thận và chức năng gan.

Đáng kể: Tụt huyết áp, suy giảm khả năng phân biệt màu sắc, giảm thị lực / NAION, giảm hoặc mất thính lực đột ngột, ù tai. Hiếm khi cương cứng kéo dài / đau đớn hoặc cương cứng.

Rối loạn tiêu hóa: Khó tiêu, buồn nôn.

Các rối loạn chung và tình trạng cơ địa: Các triệu chứng giống cúm.

Rối loạn hệ thần kinh: Nhức đầu, chóng mặt.

Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: Nghẹt mũi, viêm xoang.

Có thể tăng cường tác dụng hạ huyết áp của thuốc chẹn α.

Tăng nồng độ trong huyết thanh với chất kích thích guanylate cyclase (ví dụ riociguat), chất ức chế CYP3A4 mạnh (ví dụ ketoconazole) và chất ức chế CYP3A4 vừa phải (ví dụ clarithromycin), chất ức chế protease HIV (ví dụ ritonavir).

Có thể kéo dài khoảng thời gian QT với thuốc chống loạn nhịp nhóm IA (ví dụ như quinidine, procainamide) hoặc nhóm III (ví dụ amiodarone, sotalol).

Có khả năng gây tử vong: Tác dụng hạ huyết áp tăng cường với bất kỳ dạng nitrat / nitrit hữu cơ nào, chất kích thích guanylate cyclase (ví dụ: riociguat).

Tăng nồng độ huyết thanh với nước bưởi.

Chống chỉ định ở phụ nữ mang thai và cho con bú.

Triệu chứng: Đau lưng / đau cơ, thị lực bất thường.

Xử trí: Điều trị hỗ trợ.